第96回薬剤師国家試験(平成23年3月)

       医療薬学 I(問121〜問180)


問121

化学伝達物質の構造式、作用、その作用を発現する受容体の遮断薬の対応のうち、正しいものの組合せはどれか。

構造式 作用 遮断薬
a   神経細胞興奮性低下 ケタミン
b 心機能抑制 ベタキソロール
c 骨格筋収縮 ピレンゼピン
d 嘔吐誘発 グラニセトロン
e 胃酸分泌促進 ラニチジン

  1(a、b) 2(a、e) 3(b、c) 4(c、d) 5(d、e) 


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問122

交感神経系に作用する薬物に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a エフェドリンは、節後線維終末からのノルアドレナリン遊離を促進するとともに、アドレナリンβ2受容体を直接刺激し、気管支平滑筋を弛緩させる。

 b クロニジンは、節後線維終末のアドレナリンα2受容体を刺激し、ノルアドレナリン遊離を促進する。

 c チラミンは、節後線維終末においてシナプス小胞からのノルアドレナリン遊離を促進する。

 d フェニレフリンは、アドレナリンα1受容体を刺激し、アドレナリンより持続的に血圧を上昇させる。

 e ラベタロールは、アドレナリンα1受容体を遮断して血圧を低下させるが、血圧降下による反射性頻脈を起こしやすい。

  1(a、b、c) 2(a、b、e) 3(a、c、d) 4(b、d、e) 5(c、d、e)


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問123

コリンエステラーゼに関連する薬物に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a ネオスチグミンは、末梢においてコリンエステラーゼを可逆的に阻害し、術後腸管麻痺や膀胱麻痺を改善する。

 b ジスチグミンは、点眼により眼内のコリンエステラーゼを阻害し、眼房水の産生を抑制して眼圧を低下させる。

 c プラリドキシム (PAM) は、コリンエステラーゼ分子に結合した有機リン化合物を解離させて、コリンエステラーゼを再賦活化する。

 d エドロホニウムは、コリンエステラーゼのエステル部位と強固に結合し、コリンエステラーゼを持続的に阻害する。

  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)


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問124

末梢神経系に作用する薬物に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a プロカインは、エステル型の局所麻酔薬で、知覚神経の軸索内で陽イオン型となり電位依存性Na+チャネルを遮断する。

 b コカインは、アミド型の局所麻酔薬で、知覚神経の神経軸索の外側から作用して電位依存性Na+チャネルを遮断する。

 c パンクロニウムは、ステロイド構造を有する競合的筋弛緩薬で、ツボクラリンよりも筋弛緩作用は強力である。

 d スキサメトニウムは、第1相において神経筋接合部終板のニコチン性アセチルコリン受容体を刺激し、持続的脱分極を引き起こす。

 e ダントロレンは、運動神経の興奮伝導を抑制し、神経終末からのアセチルコリン遊離を抑制する。

  1(a、b、c) 2(a、b、e) 3(a、c、d) 4(b、d、e) 5(c、d、e)


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問125

麻酔薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a 亜酸化窒素は、酸素欠乏症を起こしやすい。

 b プロポフォールは、麻酔の導入及び覚醒が速やかであり、持続点滴静注することで長時間の麻酔の維持が可能となる。

 c チオペンタールは、代謝及び排泄が速やかなため、作用持続時間が短い。

 d セボフルランは、ハロタンに比べ心筋のカテコールアミンに対する感受性増大作用が強い。

 e 全身麻酔薬は、脊髄の抑制に先立って延髄を抑制するものが望ましい。

  1(a、b) 2(a、e) 3(b、c) 4(c、d) 5(d、e)


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問126

抗うつ薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a トラゾドンは、セロトニン再取り込み阻害作用とセロトニン5-HT1受容体刺激作用をもつ。

 b ミアンセリンは、ノルアドレナリン再取り込み阻害作用とセロトニン5-HT2A受容体刺激作用をもつ。

 c マプロチリンは、ノルアドレナリン再取り込み阻害作用をもつが、セロトニン再取り込み阻害作用はほとんどない。

 d ミルナシプランは、セロトニン及びノルアドレナリンの再取り込みを選択的に阻害する。

 e パロキセチンは、ノルアドレナリン神経終末の自己受容体を遮断し、ノルアドレナリン遊離を促進する。

  1(a、b、c) 2(a、b、e) 3(a、c、d)  4(b、d、e) 5(c、d、e)


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問127

鎮痛薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a モルヒネは、瞳孔括約筋に直接作用し、縮瞳を引き起こす。

 b ペンタゾシンは、オピオイドμ受容体には完全刺激薬として、オピオイドκ受容体には部分刺激薬として作用する。

 c フェンタニルは、オピオイドκ受容体を選択的に刺激し、モルヒネよりも強力な鎮痛作用を示す。

 d ブプレノルフィンは、オピオイドμ受容体に対して部分刺激薬として作用し、モルヒネに対する拮抗作用も示す。

 e ペチジンは、オピオイドμ受容体刺激を介した鎮痛作用に加えて、鎮痙作用を有する。

  1(a、b) 2(a、e) 3(b、c) 4(c、d) 5(d、e)


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問128

中枢神経に作用する薬物、作用機序、臨床適応の対応のうち、正しいものの組合せはどれか。

薬物 作用機序 臨床適応
a ドネペジル コリンアセチルトランスフェラーゼ阻害 アルツハイマー型認知症
b メチルフェニデート グルタミン酸NMDA受容体刺激 ナルコレプシー
c バクロフェン GABAA受容体遮断 てんかん欠神発作
d エダラボン フリーラジカル消去 脳梗塞急性期に伴う神経症候
e ファスジル ミオシン軽鎖リン酸化阻害 くも膜下出血術後の脳血管れん縮

  1(a、b) 2(a、e) 3(b、c) 4(c、d) 5(d、e)


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問129

免疫抑制薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a バシリキシマブは、ヒトインターロイキン-2受容体に対するモノクローナル抗体で、T細胞の増殖・分化を抑制する。

 b シクロホスファミドは、アルキル化によりDNA合成を阻害し、リンパ球増殖を抑制する。

 c シクロスポリンは、抗原刺激によるB細胞の増殖反応を選択的に抑制し、臓器移植の際の拒絶反応を防止する。

 d タクロリムスは、カルシニューリンを活性化し、インターロイキンなどのサイトカイン産生を抑制する。

 e ミゾリビンは、高分子核酸 (DNA、RNA) に取り込まれることにより、免疫細胞の増殖を抑制する。

  1(a、b) 2(a、e) 3(b、c) 4(c、d) 5(d、e)


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問130

抗アレルギー薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a クロモグリク酸ナトリウムは、ヒスタミンH1受容体を遮断し、抗アレルギー作用を示す。

 b オロパタジンは、血液-脳関門を通過しやすいので、抗アレルギー作用のほかに強力な鎮静作用を示す。

 c アンレキサノクスは、肥満細胞からのケミカルメディエーター遊離を抑制する。

 d ジフェンヒドラミンは、ヒスタミンH1受容体を遮断し、アレルギー症状以外に動揺病(乗り物酔い)に用いられる。

 e セラトロダストは、トロンボキサンA2合成酵素を選択的に阻害し、アレルギー性鼻炎を抑制する。

  1(a、b) 2(a、e) 3(b、c) 4(c、d) 5(d、e)


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問131

リウマチ治療に用いられる薬物に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a エタネルセプトは、腫瘍壊死因子α (TNFα) と結合し、その働きを抑制する。

 b 金チオリンゴ酸ナトリウムは、白血球の貧食作用を促進し、炎症細胞を除去する。

 c トシリズマブは、インターロイキン-2 (IL-2) に対するモノクローナル抗体で、IL-2による炎症反応を選択的に抑制する。

 d サラゾスルファピリジンは、T細胞及びマクロファージからのサイトカイン産生を促進し、炎症反応を抑制する。

 e ペニシラミンは、分子内にSH基を有し、リウマトイド因子などのジスルフィド結合を解離させ、炎症反応を抑制する。

  1(a、b) 2(a、e) 3(b、c) 4(c、d) 5(d、e)


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問132

強心配糖体に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a 心筋細胞膜のNa+/Ca2+交換系を直接抑制し、心筋細胞内Ca2+濃度を増加させる。

 b 房室伝導時間を短縮し、心電図上PR間隔を短縮する。

 c 心拍数を減少させるので、発作性上室性頻脈の治療に用いられる。

 d 心室筋の自動性を高めるので、副作用として心室性期外収縮を起こす。

 e 低K+血症を起こす利尿薬との併用により、ジギタリス中毒が増強される。

  1(a、b、c) 2(a、b、e) 3(a、c、d) 4(b、d、e) 5(c、d、e)


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問133

抗不整脈薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a キニジンは、Na+チャネルを遮断するが、QT間隔には影響を及ぼさない。

 b アセブトロールは、アドレナリンβ受容体を遮断し、異所性ペースメーカー活性を抑制する。

 c メキシレチンは、Na+チャネルを遮断し、活動電位の持続時間を延長する。

 d アミオダロンは、K+チャネルを遮断し、QT間隔を延長する。

 e ベラパミルは、L型Ca2+チャネルを遮断し、房室結節細胞の有効不応期を延長する。

  1(a、b、c) 2(a、b、e) 3(a、c、d) 4(b、d、e) 5(c、d、e)


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問134

虚血性心疾患治療薬の作用機序に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a アテノロールは、アドレナリンβ1受容体を選択的に遮断し、心筋の酸素消費量を減少させる。

 b ニコランジルは、一酸化窒素 (NO) 遊離作用とK+チャネル遮断作用により、血管を拡張させる。

 c ニトログリセリンは、NOを遊離して可溶性グアニル酸シクラーゼを活性化し、血管を拡張させる。

 d ジピリダモールは、アデノシンの赤血球などへの取り込みを抑制し、アデノシンの血管拡張作用を増強する。

 e アルテプラーゼは、選択的に循環血中のプラスミノーゲンを活性化し、血栓溶解を促進する。

  1(a、b、c) 2(a、b、e) 3(a、c、d) 4(b、d、e) 5(c、d、e)


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問135

高血圧治療薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a カルテオロールは、アドレナリンα1及びβ受容体を遮断し、血圧を下降させる。

 b テラゾシンは、アドレナリンα1受容体を遮断し、末梢血管抵抗を低下させる。

 c エナラプリルは、アンギオテンシン変換酵素を阻害し、アンギオテンシン II 及びブラジキニンの生成を抑制する。

 d カンデサルタン シレキセチルは、アンギオテンシン II AT1受容体を遮断し、血管収縮とアルドステロン分泌を抑制する。

 e メチルドパは、メチルノルアドレナリンに代謝され、中枢のアドレナリンα2受容体を刺激する。

  1(a、b、c) 2(a、b、e) 3(a、c、d) 4(b、d、e) 5(c、d、e)


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問136

呼吸器系に作用する薬物に関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。 

 a カルボシステインは、ムコタンパク質中のジスルフィド結合反応を促進して痰を凝集させる。

 b ナロキソンは、延髄の呼吸中枢を直接刺激して呼吸興奮を引き起こす。

 c ノスカピンは、延髄の咳中枢を抑制して鎮咳作用を示す。

 d プロカテロールは、選択的アドレナリンβ2受容体刺激薬であり、心臓への直接作用は弱い。

 e ドキサプラムは、頸動脈小体の化学受容器を刺激して呼吸興奮を引き起こす。

   a  b  c  d  e
 1 誤 誤 正 正 正
 2 正 誤 正 誤 正
 3 誤 正 誤 正 誤
 4 誤 誤 正 誤 正
 5 正 正 誤 誤 誤


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問137

消化管運動を調節する薬物に関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。

 a ドンペリドンは、ドパミンによるコリン作動性神経からのアセチルコリン遊離抑制を解除し、胃運動を促進させる。

 b ピコスルファートは、腸内で水を吸収して内容物の容積を増大させ、ぜん動運動を亢進させる。

 c ロペラミドは、腸管のオピオイド受容体を刺激して運動を抑制し、止瀉作用を示す。

 d メペンゾラートは、抗コリン作用により下部消化管の運動と分泌を抑制し、止瀉作用を示す。

   a  b  c  d 
 1 正 正 誤 誤
 2 誤 正 正 誤
 3 正 誤 正 正
 4 正 誤 誤 正
 5 誤 誤 正 正


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問138

消化器系に作用する薬物に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a インフリキシマブは、腫瘍壊死因子α(TNFα) の中和抗体で、中等度から重度のクローン病の治療に用いられる。

 b ポリカルボフィルカルシウムは、腸内水分保持作用及び内容物輸送調節作用を示し、過敏性腸症候群の治療に用いられる。

 c ラミブジンは、ウイルスの逆転写酵素を阻害し、C型肝炎の治療に用いられる。

 d カモスタットは、脂質分解酵素を阻害し、急性膵炎及び慢性膵炎の急性増悪時に用いられる。

 e ウルソデオキシコール酸は、胆汁酸を胆汁中に増加させ、外殻石灰化を認めないコレステロール胆石を溶解する。

  1(a、b、c) 2(a、b、e) 3(a、c、d) 4(b、d、e) 5(c、d、e)


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問139

利尿薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a チアジド系利尿薬は、主として遠位尿細管の有機アニオン輸送系を介して分泌され、Na+-Cl-共輸送系を抑制する。

 b 炭酸脱水酵素阻害薬は、尿中へのHCO3-排泄を抑制し、尿のpHを酸性側に傾ける。

 c ループ利尿薬は、ヘンレ係蹄上行脚のNa+-K+-2Cl-共輸送系の機能を亢進する。

 d 浸透圧利尿薬は、糸球体でろ過されやすく、腎尿細管で再吸収されにくい。

 e カリウム保持性利尿薬は、チアジド系利尿薬によるK+の尿中排泄を抑制する。

  1(a、b) 2(a、e) 3(b、c) 4(c、d) 5(d、e)


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問140

排尿困難及び頻尿の治療薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a クレンブテロールは、抗コリン作用による膀胱平滑筋弛緩作用があり、頻尿に用いられる。

 b ベタネコールは、コリンエステラーゼ阻害による膀胱平滑筋収縮作用があり、排尿困難に用いられる。

 c ナフトピジルは、アドレナリンα1受容体遮断作用があり、前立腺肥大に伴う排尿困難に用いられる。

 d フラボキサートは、平滑筋細胞内へのCa2+流入阻害作用及びホスホジエステラーゼ阻害作用があり、頻尿に用いられる。

 e オキシブチニンは、抗アンドロゲン作用があり、前立腺肥大に伴う排尿困難に用いられる。

  1(a、b) 2(a、e) 3(b、c) 4(c、d) 5(d、e)


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問141

子宮に作用する薬物に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a イソクスプリンは、アドレナリンβ2受容体を刺激し、子宮を弛緩させる。

 b ジノプロストは、プロスタグランジンF2α受容体を刺激し、妊娠の有無に関わらず子宮収縮を引き起こす。

 c ジノプロストンは、プロスタグランジンE2受容体を刺激し、妊娠後期の子宮収縮を抑制する。

 d エルゴメトリンは、アドレナリンα1受容体を遮断し、子宮収縮を抑制する。

 e リトドリンは、ムスカリン性アセチルコリン受容体を遮断し、子宮収縮を抑制する。

  1(a、b) 2(a、e) 3(b、c) 4(c、d) 5(d、e)


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問142

血液・造血器官に作用する薬物に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a 葉酸は、胃粘膜からのビタミンB12の吸収を促進し、悪性貧血の治療に用いられる。

 b メコバラミンは、ヘム合成に必要なビタミンB6の誘導体で、鉄芽球性貧血の治療に用いられる。

 c エポエチンアルファは、赤芽球前駆細胞から赤血球への分化・増殖を促進し、腎性貧血の治療に用いられる。

 d フィルグラスチムは、顆粒球コロニー刺激因子製剤で、好中球減少症の治療に用いられる。

  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)


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問143

眼に作用する薬物に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a ブナゾシンは、アドレナリンα1受容体を遮断し、ぶどう膜強膜流出路からの眼房水の流出を促進する。

 b ナファゾリンは、血管平滑筋のアドレナリンα1受容体を刺激し、表在性充血を除去する。

 c イソプロピルウノプロストンは、瞳孔径に影響せず、眼房水の流出を促進する。

 d トロピカミドは、瞳孔括約筋のアセチルコリンM3受容体を刺激し、縮瞳を起こす。

 e グルタチオンは、タンパク質とキノン体の解離を阻害し、水晶体タンパク質の変性を防止する。

  1(a、b、c) 2(a、b、e) 3(a、c、d) 4(b、d、e) 5(c、d、e)


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問144

ホルモン関連薬物に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a クロルマジノンは、アンドロゲン受容体遮断作用があり、前立腺癌の治療に用いられる。

 b メテノロンは、タンパク同化ステロイドで、外傷や熱傷などによる消耗状態や骨粗しょう症の治療に用いられる。

 c テルグリドは、下垂体からの甲状腺刺激ホルモン及びプロラクチンの分泌を促進する。

 d プロチレリンは、下垂体プロラクチン分泌細胞のドパミンD2受容体を刺激し、血中プロラクチン値を低下させる。

 e チアマゾールは、ペルオキシダーゼを阻害し、甲状腺ホルモンの生成を抑制する。

  1(a、b、c) 2(a、b、e) 3(a、c、d) 4(b、d、e) 5(c、d、e)


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問145

糖尿病・糖尿病合併症の治療に用いる薬物、作用機序、効果の対応のうち、正しいものはどれか。

薬物 作用機序 効果
1 グリメピリド ATP感受性K+チャネル開口 インスリン分泌促進
2 メトホルミン スルホニル尿素 (SU) 受容体刺激 肝臓での糖新生抑制
3 ボグリボース α-グルコシダーゼ阻害 腸管からの単糖吸収遅延
4 ピオグリタゾン ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体γ (PPARγ) 活性化 脂肪細胞でのアディポネクチン産生抑制
5 エパルレスタット アルドース還元酵素阻害 細胞内へのソルビトール蓄積促進


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問146

脂質異常症治療薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a ベザフィブラートは、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体α (PPARα) を活性化し、リポタンパク質リパーゼの発現を抑制する。

 b フルバスタチンは、肝細胞中のコレステロール量を低下させ、低比重リポタンパク質 (LDL) 受容体を減少させる。

 c コレスチラミンは、陰イオン交換樹脂であり、小腸からの胆汁酸の再吸収を抑制する。

 d ニコモールは、脂肪組織からの遊離脂肪酸の放出を抑制し、血清トリグリセリド量を低下させる。

 e ガンマオリザノールは、リポタンパク質リパーゼ及び肝トリグリセリドリパーゼを活性化し、トリグリセリドの加水分解を促進する。

  1(a、b) 2(a、e) 3(b、c) 4(c、d) 5(d、e)


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問147

高尿酸血症・痛風治療薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a ブコロームは、尿酸排泄を促進するとともに、抗炎症作用を示す。

 b ベンズブロマロンは、尿細管における尿酸再吸収を抑制し、尿酸排泄を促進する。

 c クエン酸カリウム・クエン酸ナトリウムは、尿のpHを上昇させ、尿酸結石の形成を防ぐ。

 d プロベネシドは、キサンチンオキシダーゼを阻害し、尿酸産生を抑制する。

 e コルヒチンは、炎症局所のシクロオキシゲナーゼを阻害し、炎症を抑制する。

  1(a、b、c) 2(a、b、e) 3(a、c、d) 4(b、d、e) 5(c、d、e)


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問148

抗菌薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a アンピシリンは、ペニシリン結合タンパク質に選択的に結合し、細菌のDNA合成を阻害する。

 b エリスロマイシンは、細菌のリボソーム50Sサブユニットに結合し、タンパク質合成を阻害する。

 c ゲンタマイシンは、細菌のリボソーム30Sサブユニットに結合し、メッセンジャーRNA (mRNA) の読み取りエラーを起こす。

 d テトラサイクリンは、DNAポリメラーゼ及びRNAポリメラーゼを阻害し、細菌の増殖を抑制する。

 e リファンピシンは、DNAポリメラーゼを選択的に阻害し、細菌のDNA複製を停止させる。

  1(a、b) 2(a、e) 3(b、c) 4(c、d) 5(d、e)


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問149

抗悪性腫瘍薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a メトトレキサートは、ジヒドロ葉酸還元酵素を阻害し、テトラヒドロ葉酸を枯渇させてDNA合成を抑制する。

 b ホスフェストロールは、エストロゲン受容体を遮断し、エストロゲン依存性乳癌の増殖を抑制する。

 c エトポシドは、DNAポリメラーゼを直接阻害し、DNA合成を抑制する。

 d タモキシフェンは、下垂体からの性腺刺激ホルモンの分泌を阻害し、エストロゲンの分泌を抑制する。

 e リュープロレリンは、黄体化ホルモン放出ホルモン (LH-RH) 受容体の脱感作により、精巣のテストステロン合成・分泌を抑制する。

  1(a、b) 2(a、e) 3(b、c) 4(c、d) 5(d、e)


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問150

薬物による副作用と治療薬の対応のうち、正しいものの組合せはどれか。

薬物による副作用 治療薬
a ベクロニウムによる呼吸抑制 レバロルファン酒石酸塩
b イソニアジドによる末梢神経炎 ピリドキシン塩酸塩
c 硫酸鉄による悪心・嘔吐 ジメルカプロール
d ヘパリンによる出血 プロタミン硫酸塩
e ジアゼパムによる過度の鎮静 フルマゼニル

  1(a、b、c)  2(a、b、e)  3(a、c、d) 4(b、d、e) 5(c、d、e)


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問151

薬物の生体膜を介した輸送に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a 単純拡散では、薬物は濃度勾配に従って透過し、その透過速度はMichaelis-Menten式により表すことができる。

 b 促進拡散はトランスポーターを介した輸送であるため、構造の類似した化合物の共存により透過速度が低下する場合がある。

 c P-糖タンパク質によるベラパミルの輸送は、一次性能動輸送の例である。

 d エンドサイトーシスによる高分子の輸送は、エネルギーを必要としない。

  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)


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問152

薬物吸収に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a 膜透過性が高い薬物ほど、小腸吸収過程において非攪拌水層の影響を大きく受ける。

 b 多くの薬物の口腔粘膜吸収は、能動輸送によるものである。

 c 肺から吸収された薬物は、肝初回通過効果を受けない。

 d 皮膚における汗腺や毛穴などの付属器官は、多くの薬物の経皮吸収の主たる経路である。

  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)


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問153

薬物のリンパ系への移行に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a リンパ液の流速は血流速度の数百分の一と遅いが、リンパ系を介する薬物の組織分布は血管系を介するものとほぼ等しい。

 b リンパ系に移行した薬物がもとのリンパ液中に戻り、循環を繰り返す可能性は低い。

 c 筋肉内に投与した薬物がリンパ系、血管系のどちらに吸収されるかは分子量に依存し、その境界の分子量は約30,000である。

 d 消化管からリンパ系を介して吸収された薬物は、肝初回通過効果を受けない。

  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)


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問154

薬物代謝酵素に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a 酵素誘導作用と酵素阻害作用の両方を示す薬物がある。

 b フェノバルビタールは、グルクロン酸転移酵素を含む複数種の薬物代謝酵素を誘導する。

 c シメチジンは、シトクロムP450 (CYP) のヘム鉄と複合体を形成してCYPの代謝活性を増強する。

 d リファンピシンは、肝細胞内の核内受容体に結合してCYP3A4の発現を阻害する。

  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)


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問155

腎排泄に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a イヌリンの腎クリアランスは、糸球体ろ過速度の約2倍である。

 b イヌリンの腎クリアランスは、血漿中濃度が高くなると大きくなる。

 c p-アミノ馬尿酸は、糸球体ろ過と尿細管分泌を受ける。

 d D-グルコースは、糸球体ろ過と尿細管再吸収を受ける。

  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)


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問156

分子量がともに約400で単純拡散により小腸粘膜を透過する弱酸性薬物A及びBがある。安定形の結晶粉末を空腹時に経口投与した際の消化管吸収において、薬物Aは溶解律速、薬物Bは膜透過律速である。それぞれの薬物の結晶粉末を経口投与する際、吸収性改善方法として正しい組合せはどれか。

薬物A 薬物B
1 親油性のプロドラッグを用いる 脂肪に富んだ食事の後に投与する
2 粉末の粒子径を小さくする ナトリウム塩を用いる
3 脂肪に富んだ食事の後に投与する 粉末の粒子径を小さくする
4 準安定形の結晶を用いる 親油性のプロドラッグを用いる
5 ナトリウム塩を用いる 準安定形の結晶を用いる

 

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問157

疾患時における薬物動態に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a 糖尿病患者では、ウリジンニリン酸グルクロン酸量の増加により、グルクロン酸抱合能が増大する。

 b 肝障害によって肝血流量が低下した場合は、リドカインの血中濃度は上昇する。

 c 心不全患者では、肝血流量の減少、腎血流量の減少がみられ、これらは薬物動態に影響を及ぼす。

 d 腎障害時には、ゲンタマイシンの消失半減期は短くなる。

  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)


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問158

図1及び図2はある薬物の経口投与後の血中濃度時間曲線である。薬物動態に関するパラメータを1つだけ変化させて得られた3つの曲線を示す。変化に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。ただし、吸収及び消失は線形1-コンパートメントモデルに従い、吸収速度定数は消失速度定数に比べ大きく、図Bは図Aの縦軸を対数目盛りにしたものである。

   

 a 図1は投与量を変化させたものである。

 b 図1は分布容積を変化させたものである。

 c 図1は吸収速度定数を変化させたものである。

 d 図2は投与量を変化させたものである。

 e 図2はクリアランスを変化させたものである。

  1(a、d) 2(a、e)  3(b、d)  4(b、e) 5(c、d) 6(c、e)


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問159

薬物の経口投与量 (D) を増加させたときに増加するパラメータの正誤について、正しい組合せはどれか。ただし、血中薬物濃度時間曲線下面積をAUCとする。

 a 消化管吸収過程に飽和がある薬物のAUC/D

 b 分布容積が大きく、組織との結合率は投与量によらず一定で、かつ血漿タンパク結合に飽和がある薬物の分布容積

 c 代謝過程のみで消失し、代謝過程に飽和がある薬物のAUC/D

 d 腎尿細管分泌過程に飽和がある薬物のAUC/D

   a  b  c  d
 1 正 正 誤 正
 2 正 誤 誤 誤
 3 誤 正 正 誤
 4 誤 誤 正 誤
 5 誤 正 正 正


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問160

薬物動態に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。ただし、いずれの場合にも腸肝循環は起こらないものとする。

 a 肝抽出率が90%の薬物の肝クリアランスは、肝血流速度の変動の影響をほとんど受けない。

 b 肝抽出率が10%の薬物の肝クリアランスは、血漿タンパク非結合率の変動の影響をほとんど受けない。

 c 経口投与後、未変化体として尿中に排泄された量が投与量に等しい薬物は、肝初回通過効果を受けない。

 d 静脈内投与後、未変化体として尿中に排泄された量が投与量に等しい薬物の腎クリアランスは、全身クリアランスと等しい。

  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)


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問161

体内動態が線形1-コンパートメントモデルに従う薬物10 mgを患者に単回静脈内投与した際の、投与直後の血中濃度は50 ng/mL、血中半減期は10時間であった。この薬物の錠剤を一定の投与間隔で経口投与し、定常状態での平均血中濃度が約100 ng/mLになるように維持する場合、最も適切な投与方法はどれか。ただし、この薬物の経口投与時のバイオアベイラビリティは100%であり、ln2 = 0.693とする。

 1 8時間ごとに5 mgを投与

 2 8時間ごとに10 mgを投与

 3 6時間ごとに5 mgを投与

 4 12時間ごとに5 mgを投与

 5 12時間ごとに10 mgを投与


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問162

表は、ある薬物100 mgを同一被験者に静脈内投与及び経口投与したときの未変化体と代謝物の尿中総排泄量を示す。この薬物の肝抽出率に最も近い値はどれか。ただし、この薬物の吸収及び消失は、線形1-コンパートメントモデルに従うものとする。また、この薬物は肝代謝と尿中排泄で消失し、代謝物は全て尿中に排泄されるものとする。

静脈内投与 経口投与
未変化体の尿中総排泄量 (mg) 40 16
代謝物の尿中総排泄量 60 64

(未変化体換算量) (mg)     

  1 0.1  2 0.2  3 0.3  4 0.4  5 0.5  6 0.6


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問163

血中薬物濃度モニタリング (TDM) に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a メトトレキサートの大量投与時には、副作用回避の目的でTDMが行われる。

 b シンバスタチンは、薬効の評価を目的としてTDMを行う。

 c タクロリムスの有効血中濃度域は、全血ピーク値として5〜20 ng/mLである。

 d ゾニサミドは、体内動態が非線形性を示すためTDMを行う必要がある。

  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)


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問164

モルヒネに関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。

 a CYP2D6によるコデインの代謝物である。

 b 6位水酸基のグルクロン酸抱合体は鎮痛作用を示す。

 c 塩酸塩水和物は錠剤あるいは注射剤に用いられる。

 d 経皮吸収型製剤が汎用されている。

   a  b  c  d
 1 正 誤 正 正
 2 正 正 正 誤
 3 誤 誤 正 誤
 4 誤 誤 誤 正
 5 誤 正 誤 正


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問165

図はモルヒネを製剤A及び製剤Bとして経口投与後の血中濃度時間曲線を、表は体内動態パラメータを示す。各製剤30 mgを経口投与した場合、次の記述の正誤について、正しい組合せはどれか。ただし、吸収及び消失は線形1-コンパートメントモデルに従うものとする。

         

製剤A 製剤B
投与量 (mg) 30 10
最高血中濃度 (μg/mL) 0.027 0.017
最高血中濃度到達時間 (h) 3.1 0.52
バイオアベイラビリティ (%) 35 35
分布容積 (L) 180 180
全身クリアランス (L/h) 45 45
吸収速度定数 (1/h) 0.40 6.5

 a 製剤A投与後の最高血中濃度は製剤Bに比べて高くなる。

 b 製剤A投与後の消失半減期は製剤Bの約2倍である。

 c 製剤A投与後の平均滞留時間は製剤Bの約3倍である。

   a  b  c 
 1 正 正 正
 2 誤 正 誤
 3 正 誤 誤
 4 誤 誤 誤
 5 正 誤 正


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問166

水溶液中において、薬物Xは0次反応速度式に従い、薬物Yは1次反応速度式に従い分解する。濃度C0の薬物X及びYそれぞれの水溶液を調製して、一定条件下で保存したところ、3ケ月後に薬物X及びYの濃度はそれぞれ、5/8 C0、1/2 C0になった。両薬物の濃度が等しくなるのは溶液調製何ケ月後か。最も近い値はどれか。

  1 2   2 4   3 6   4 8   5 10


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問167

[I] 欄に粉体の粒子径測定方法の名称、[II] 欄にその説明、[III] 欄に得られる情報を示す。正しいものの組合せはどれか。 

[I] 欄 [II] 欄 [III] 欄
a コールターカウンター法 レーザー光を照射して生じる散乱光を解析して求める。 体積基準の粒子径分布
b 沈降法 粒子が液体中を沈降する速度より求める。 質量基準の粒子径分布
c ふるい分け法 ふるいを用いて分級して求める。 質量基準の粒子径分布
d 空気透過法 Kozeny-Carmanの式から求めた粉体の比表面積より算出する。 体積基準の粒子径分布
e ガス吸着法 BETの式から求めた粉体の比表面積より算出する。 面積基準の粒子径分布

  1(a、b)  2(a、e)  3(b、c) 4(c、d) 5(d、e)


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問168

固体薬物Aは拡散律速によって溶解し、溶解速度は以下に示すNoyes-Whitneyの式に従う。

  dC/dt = kS (Cs-C)

 dC/dt:溶解速度、k:見かけの溶解速度定数、S:固体薬物Aの有効表面積、Cs:薬物Aの溶解度、C:溶液中の薬物Aの濃度

固体薬物Aを円盤状に圧縮成形し、回転円盤法を用いて37℃で溶解実験を行った結果をグラフに示した。X軸、Y軸、Y切片として正しいものの組合せはどれか。ただし、t=0のときC=0とする。

    

X軸 Y軸 Y切片
1 t 1n (Cs-C)  1n Cs
2 1n (Cs-C) t 1n Cs
3 t Cs 1n Cs
4 t Cs-C 1nk
5 Cs 1n (Cs-C) 1nk


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問169

界面活性剤に関する記述と、構造式イ、ロ、ハで示される界面活性剤の正しい組合せはどれか。

 a 殺菌・消毒剤として用いられる。

 b ある温度以上で水への溶解度が急激に上昇する。

 c ある温度以上で水への溶解度が急激に低下する。

 イ CH3 (CH2)11SO3Na

 ロ [ C6H5CH2N (CH3)2C12H25 ] Cl

 ハ CH3 (CH2)11O (CH2CH2O)9H

   a  b  c 
 1 イ ロ ハ
 2 イ ハ ロ
 3 ロ イ ハ
 4 ロ ハ イ
 5 ハ イ ロ
 6 ハ ロ イ


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問170

図a〜dは流体のレオグラムを示す。各レオグラムとそれを示す流体の対応のうち、正しいものはどれか。

    

a b c d
1 チンク油 3%アルギン酸ナトリウム水溶液 グリセリン 60%デンプン水性懸濁液
2 3%アルギン酸ナトリウム水溶液 グリセリン 60%デンプン水性懸濁液 チンク油
3 グリセリン 3%アルギン酸ナトリウム水溶液 チンク油 60%デンプン水性懸濁液
4 グリセリン チンク油 60%デンプン水性懸濁液 3%アルギン酸ナトリウム水溶液
5 60%デンプン水性懸濁液 チンク油 グリセリン 3%アルギン酸ナトリウム水溶液


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問171

日本薬局方通則に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a 滴数を量るには、20℃において「常水」20滴を滴加するとき、その質量が0.90〜1.10 gとなるような器具を用いる。

 b 常温は15〜25℃とする。

 c 定量に供する試料の採取量に「約」を付けたものは、記載された量の±10%の範囲をいう。

 d 0.05 gを精密に量る場合、適切なはかりを用いて0.045〜0.054 gを量る。

  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)


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問172

医薬品及び医薬部外品の製造管理及び品質管理の基準 (GMP) に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a 医薬品の製造において人為的な誤りを最小限にすることは、この基準の目的のひとつである。

 b 医薬品の製造において品質管理部門と製造部門とを統合することで、合理的に製造と品質管理を行うように定められている。

 c 品質等に関する苦情および製品回収の処理に関する事項は含まれていない。

 d バリデーションとは、製造所の構造設備並びに手順、工程その他の製造管理及び品質管理の方法が期待される結果を与えることを検証し、これを文書化することである。

  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)


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問173

錠剤及びトローチ剤の製造に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a スラッギングは、湿式顆粒圧縮法で用いられる。

 b トローチ剤の製造では、崩壊剤は用いない。

 c 打錠障害であるキャッピングやラミネーションは、結合剤の過剰な添加や滑沢剤の不足などが発生の原因とされる。

 d 口腔内崩壊錠の製法のひとつに、圧縮成型を行わない湿製法がある。

  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)


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問174

次の処方で体液と等張なエフェドリン塩酸塩の溶液を調製するのに必要なブドウ糖の量 (g) はどれか。ただし、エフェドリン塩酸塩、クロロブタノール、ブドウ糖の食塩当量はそれぞれ 0.30、0.24、0.18である。

 処方 エフェドリン塩酸塩   0.60g

    クロロブタノール    0.15g

    ブドウ糖        [  ]g

   精製水           適量

   全量            30mL

  1 0.20  2 0.30  3 0.40  4 0.50  5 0.60   


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問175

無菌製剤に用いられる添加剤に関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。

 a 濃グリセリンは、インスリン注射液の等張化剤として使用される。

 b メチルセルロースは、点眼剤の粘稠剤として使用される。

 c パラオキシ安息香酸エステル類は、リンゲル液の保存剤として使用される。

 d クロロブタノールは、注射剤の保存剤としてだけではなく、無痛化剤としても使用される。

   a  b  c  d
 1 正 正 誤 正
 2 誤 正 正 誤
 3 誤 誤 正 誤
 4 正 誤 正 正
 5 誤 正 誤 誤


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問176

製剤のコーティングに関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a フィルムコーティングは、シュガーコーティングに比べて工程数が多く、コーティングに要する時間も長い。

 b 錠剤のシュガーコーティングは、素錠への水分移行を防ぐために防水膜で被覆した後に行う。

 c 顆粒剤やカプセル剤には、フィルムコーティングを施すことができない。

 d ヒプロメロースフタル酸エステルは、腸溶性コーティング剤として使用される。

  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)


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問177

医薬品の容器及び包装に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a 注射剤容器の遮光については、日本薬局方一般試験法「注射剤用ガラス容器試験法」中に「着色容器の遮光性試験」の規定が定められている。

 b 密閉容器の規定がある場合には、気密容器を用いることができる。

 c SP包装及びPTP包装は、密封容器である。

 d 注射剤には、プラスチック製の容器を用いることはできない。

  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)


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問178

プロドラッグとプロドラッグ化の目的の対応のうち、正しいものの組合せはどれか。

    プロドラッグ             目的

 a バカンピシリン塩酸塩 ・・・・・・・ 受動拡散の促進

 b バラシクロビル塩酸塩 ・・・・・・・ 標的細胞内での選択的活性化

 c テモカプリル塩酸塩 ・・・・・・・・ トランスポーターの利用

 d インドメタシンファルネシル ・・・・ 受動拡散の促進

 e ドキシフルリジン ・・・・・・・・・ 標的細胞内での選択的活性化

  1(a、b)  2(a、e)  3(b、c) 4(c、d) 5(d、e)


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問179

注射剤に適用される試験法に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。 

 a 注射剤の採取容量試験法は、表示量よりやや過剰に採取できる量が容器に充てんされていることを確認する試験法である。

 b エンドトキシン試験法の結果に疑義がある場合は、発熱性物質試験法によって最終の判定を行う。

 c 鉱油試験法は、非水性溶剤中の鉱油を定量する方法である。

 d 注射剤の不溶性異物検査法では、肉眼で不溶性異物の観察を行う。

  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)


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問180

新有効成分含有医薬品の承認申請に必要な安定性試験に関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。

 a 長期保存試験は、原薬又は製剤の物理的、化学的、生物学的及び微生物学的性質が有効期間を通じて適正に保持されることを評価する試験である。

 b 加速試験は、申請する貯蔵方法で長期間保存した場合の化学的影響を評価すると同時に、輸送中に起こり得る貯蔵方法からの短期的な逸脱の影響を評価する試験である。

 c 通常、原薬の加速試験は、苛酷試験より苛酷な条件で実施する。

 d 製剤の苛酷試験を実施する場合、光、極端な温度変化、湿度変化及び凍結によって品質の変化が予想される製剤では、その影響を検出できる条件を設定する。

   a  b  c  d
 1 正 正 誤 正
 2 正 誤 正 誤
 3 正 誤 誤 正
 4 誤 誤 正 正
 5 誤 正 誤 誤


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