第94回薬剤師国家試験(平成21年3月)

       医療薬学1 (問121~問180)


問121

細胞膜に存在する受容体に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a 化学受容器引金帯 (CTZ) のセロトニン 5-HT3受容体の刺激は、陽イオン透過性上昇を介して嘔吐を引き起こす。

 b アンギオテンシン II AT1受容体の刺激は、Gqタンパク質との共役を介して血管平滑筋の収縮を引き起こす。

 c 心房性ナトリウム利尿ペプチド受容体の刺激は、受容体内のグアニル酸シクラーゼ活性の上昇を介して体液量の減少を引き起こす。

 d 心臓のムスカリン性アセチルコリン M2受容体の刺激は、Gsタンパク質との共役を介して心拍数を減少させる。

 e 脊髄のグリシン受容体の刺激は、K+透過性上昇を介して運動神経抑制を引き起こす。

  1(a、b、c) 2(a、b、e) 3(a、c、d) 4(b、d、e) 5(c、d、e)

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問122

薬物 (ア〜エ) をイヌに静脈内投与した場合に観察される主な作用について、記述a〜dとの対応で正しい組合せはどれか。

   

 a アドレナリンα1受容体直接刺激により血圧を上昇させる。

 b カテコールアミン遊離及びアドレナリンβ1受容体直接刺激により心拍出量を増大させる。

 c カテコールアミン遊離により中枢神経を興奮させる。

 d アドレナリンβ2受容体直接刺激により気管支を拡張させる。

    a  b  c  d

  1 ア イ エ ウ

  2 ア ウ イ エ

  3 ウ エ ア イ

  4 イ ア エ ウ

  5 エ ア ウ イ

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問123

コリン作動薬及び抗コリン薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a ピロカルピンは、シュレム管からの眼房水の排出を抑制し、眼圧を上昇させる。

 b ベタネコールは、コリンエステラーゼで分解されやすく、作用は一過性である。

 c ネオスチグミンは、コリンエステラーゼ阻害作用を有し、手術後の腸管麻痺や排尿障害に用いられる。

 d ピレンゼピンは、ムスカリン性アセチルコリンM1受容体の選択的遮断薬であり、胃液分泌を抑制する。

 e イプラトロピウムは、経口投与による吸収が良く、気管支平滑筋のムスカリン性アセチルコリン受容体を遮断する。

  1(a、b) 2(a、e) 3(b、c) 4(c、d) 5(d、e)

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問124

局所麻酔薬に関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。

 a 触覚、温覚、痛覚の順に感覚が失われる。

 b リドカインの作用を持続させる目的で、アドレナリンのような血管収縮薬が併用される。

 c プロカインは、組織浸透性が低いので、表面麻酔には不適当である。

 d オキセサゼインは、強酸性条件下でも有効であり、胃粘膜局所麻酔薬として用いられる。

 e ジブカインは、偽性コリンエステラーゼによって速やかに加水分解され、作用時間は短い。

    a  b  c  d  e

  1 正 正 誤 誤 誤

  2 誤 正 正 正 誤

  3 正 誤 正 誤 正

  4 誤 正 誤 正 誤

  5 正 誤 誤 正 正

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問125

パーキンソン病治療薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a カルビドパは、芳香族L-アミノ酸デカルボキシラーゼを阻害し、内服したレボドパの脳内移行量を増加させる。

 b ドロキシドパは、パーキンソン病における振戦と筋強剛を改善するが、無動症とすくみ足を悪化させる。

 c セレギリンは、B型モノアミン酸化酵素 (MAOB) を阻害し、レボドパの効果を増強する。

 d タリペキソールは、ドパミンD2受容体を刺激してパーキンソン病の症状を改善する。

 e ビペリデンは、向精神薬により誘発されるパーキンソン病様症状には無効である。

  1(a、b、c) 2(a、b、e) 3(a、c、d) 4(b、d、e) 5(c、d、e)

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問126

抗うつ薬及び抗そう薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a クロミプラミンは、抗コリン作用の弱い抗うつ薬である。

 b ミアンセリンは、シナプス前アドレナリンα2受容体遮断により、ノルアドレナリン遊離を増加させる。

 c パロキセチンは、セロトニン再取り込みを阻害し、神経終末のセロトニン自己受容体のダウンレギュレーションを引き起こす。

 d 炭酸リチウムは、イノシトール-1-リン酸分解酵素を阻害し、ホスファチジルイノシトール代謝回転を亢進させる。

 e ミルナシプランは、ドパミントランスポーターに選択的に作用してドパミン再取り込みを阻害する。

  1(a、b) 2(a、e) 3(b、c) 4(c、d) 5(d、e)

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問127

催眠薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a 長時間型のベンゾジアゼピン系薬は、短時間型よりも退薬による反跳現象を起こしにくい。

 b ニトラゼパムは、入眠に至るまでの時間には影響しないが、入眠後の覚醒回数と時間を減少させる。

 c フルラゼパムは、作用時間の短い催眠薬で、一過性前向性健忘を起こしやすい。

 d エチゾラムは、GABAA受容体のGABA結合部位に直接作用して、Cl-の透過性を亢進する。

 e ゾルピデムは、ベンゾジアゼピン系薬と化学構造は異なるが、ベンゾジアゼピン受容体に作用してGABAA受容体機能を亢進させる。

  1(a、b) 2(a、e) 3(b、c) 4(c、d) 5(d、e)

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問128

モルヒネに関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a 適正量を長期にわたり癌性疼痛の治療に使用しても、精神的依存性は臨床上問題とならない。

 b 鎮痛作用は、主として脊髄-視床系知覚伝導路のκ受容体を刺激することによる。

 c コデインと比較して、鎮痛作用は強いが、鎮咳作用は弱い。

 d 止瀉作用には、オピオイド受容体を介した腸管からのセロトニン遊離抑制作用が関与している。

 e 縮瞳作用には、耐性形成は認められない。

  1(a、b) 2(a、e) 3(b、c) 4(c、d) 5(d、e)

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問129

免疫系に作用する薬物とその薬理作用及び適応症について、正しいものの組合せはどれか。


薬物

薬理作用

適応症

a

シクロスポリン

カルモジュリン活性化阻害

ネフローゼ症候群

b

メトトレキサート

葉酸代謝拮抗

関節リウマチ

c

シクロホスファミド

DNAアルキル化

バセドウ病

d

アザチオプリン

核酸合成阻害

クローン病

e

ミゾリビン

プリン塩基合成阻害

腎移植に伴う拒絶反応

  1(a、b、c) 2(a、b、e) 3(a、c、d) 4(b、d、e) 5(c、d、e)

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問130

鼻炎に用いられる薬物とその薬理作用の対応のうち、正しいものの組合せはどれか。


薬物

薬理作用

a

クロルフェニラミン

ヒスタミン H1受容体遮断作用により、鼻炎によるくしゃみを抑制する。

b

プランルカスト

抗コリン作用に基づく血管透過性抑制作用により、水性鼻漏に有効である。

c

ナファゾリン

アドレナリンα1受容体刺激を介する鼻粘膜の血管収縮により、鼻閉を寛解する。

d

フルチカゾンプロピオン酸エステル

鼻腔内適用により、起炎物質の生合成を抑制し、抗鼻炎効果を示す。

e

トラニラスト

リンパ球からのサイトカイン遊離抑制作用により、鼻炎の予防に有効である。

  1(a、b、c) 2(a、b、e)  3(a、c、d) 4(b、d、e) 5(c、d、e)

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問131

非ステロイド性抗炎症薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a メロキシカムは、シクロオキシゲナーゼ 1 (COX-1) と2 (COX-2) に対して強い阻害作用を有し、胃粘膜損傷を起こしやすい。

 b アスピリンは、COX-2を選択的にアセチル化するため、胃粘膜刺激作用は弱いが、ぜん息発作を誘発することがある。

 c ジクロフェナクは、強い抗炎症作用を有するが、中枢性の副作用は極めて少ない。

 d ロキソプロフェンは、鎮痛・抗炎症作用は強力であるが、インドメタシンに比べて胃粘膜刺激作用は弱い。

 e ピロキシカムは、強力な抗炎症作用を有し、血中半減期が長いため1日1回の服用で有効である。

  1(a、b、c) 2(a、b、e) 3(a、c、d) 4(b、d、e) 5(c、d、e)

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問132

強心薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a コルホルシンダロパートは、Gsタンパク質を直接活性化し、心筋細胞のアデニル酸シクラーゼ活性を上昇させる。

 b ジギトキシンは、Na+, K+-ATPアーゼを阻害して、心筋細胞内のNa+濃度を上昇させる。

 c ミルリノンは、ホスホジエステラーゼ IIIを阻害し、心筋細胞内のサイクリック AMP (cAMP) 分解を抑制する。

 d ピモベンダンは、トロポニンのCa2+に対する感受性を低下させ、心筋細胞の収縮力を回復させる。

  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)

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問133

抗不整脈薬の作用機序及び副作用について、正しいものの組合せはどれか。

    薬物      作用機序              副作用

 a キニジン    Na+チャネル遮断            心室細動

 b アミオダロン  K+チャネル遮断            肺線維症

 c メキシレチン  ムスカリン性アセチルコリン受容体遮断 錯乱

 d リドカイン   L型Ca2+チャネル遮断         めまい

 e ベラパミル   アドレナリンβ受容体遮断       痙れん

  1(a、b) 2(a、e) 3(b、c) 4(c、d) 5(d、e)

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問134

抗高血圧薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a アムロジピンは、ジヒドロピリジン系Ca2+チャネル遮断薬であり、作用持続は短い。

 b カプトプリルは、アンギオテンシン変換酵素阻害作用をもち、副作用として空咳を誘発しやすい。

 c ロサルタンは、アンギオテンシンII AT1受容体を遮断し、アンギオテンシン II による血管収縮やアルドステロン分泌を抑制する。

 d ラベタロールは、アドレナリンβ1受容体を選択的に遮断し、心機能抑制作用とレニン分泌抑制作用を示す。

 e プラゾシンは、中枢アドレナリンα2受容体を刺激し、降圧作用を示す。

  1(a、b) 2(a、e) 3(b、c) 4(c、d) 5(d、e)

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問135

虚血性心疾患治療薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a ニトログリセリンは、心臓の後負荷を軽減するが、前負荷には影響を及ぼさない。

 b 硝酸イソソルビドは、一酸化窒素 (NO) 供与体として働くことで、ホスホジエステラーゼを活性化する。

 c ニコランジルは、NO供与体としての作用とK+チャネル開口作用を有する。

 d アテノロールは、心拍数と収縮力を減少させることで、心筋の酸素消費量を低下させる。

 ジルチアゼムは、冠血管のれん縮を抑制して冠血流量を増大させるとともに、心筋の酸素消費量を低下させる。

  1(a、b、c) 2(a、b、e) 3(a、c、d) 4(b、d、e) 5(c、d、e)

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問136

呼吸器系に作用する薬物に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a オキシトロピウムは、炎症惹起メディエーターの作用を抑制する気管支ぜん息治療薬である。

 b テオフィリンは、ホスホジエステラーゼを阻害してサイクリックAMP (cAMP) 濃度を高め、気管支平滑筋の弛緩を起こす。

 c セラトロダストは、トロンボキサン合成酵素の選択的阻害作用を示し、気道過敏症の発症を抑制する。

 d ケトチフェンは、肥満細胞からのヒスタミンやロイコトリエンの遊離を抑制し、気管支ぜん息発作を予防する。

  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)

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問137

消化管運動に作用する薬物に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a メトクロプラミドは、胃・十二指腸のドパミンD2受容体を刺激し、消化管運動を促進する。

 b モサプリドは、消化管のセロトニン5-HT4受容体を刺激し、アセチルコリン遊離の増大を介して消化管運動を促進する。

 c ブチルスコポラミンは、三級アミンの抗コリン薬であり、消化管運動を抑制する。

 d 硫酸マグネシウムは、腸管内に水分を保持し、水様便を排出させる。

 e ヒマシ油は、腸内でリシノール酸とグリセリンに加水分解され、リシノール酸が小腸を刺激して瀉下作用を示す。

  1(a、b、c) 2(a、b、e) 3(a、c、d) 4(b、d、e) 5(c、d、e)

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問138

消化性潰瘍治療薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a レバミピドは、プロスタグランジンE2受容体を刺激し、胃粘膜の血流を増大させる。

 b セトラキサートは、胃粘膜内でのペプシノーゲン活性化抑制・生成抑制及び抗カリクレイン作用により胃酸分泌を抑制する。

 c ランソプラゾールは、H+, K+-ATPアーゼの構造に含まれるSH基と結合し、酵素活性を阻害する。

 d ラニチジンは、胃粘膜壁細胞のH1受容体を遮断し、胃酸分泌を抑制する。

 e 酸化マグネシウムは、タンパク質と複合体を形成し、収斂作用を示す。

  1(a、b) 2(a、e) 3(b、c) 4(c、d) 5(d、e)

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問139

利尿薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a トリアムテレンは、遠位尿細管で抗アルドステロン作用を介してNa+-H+交換を抑制する。

 b メフルシドは、主に近位尿細管の炭酸脱水酵素を阻害し、Na+-K+交換系を抑制する。

 c トラセミドは、ヘンレ係蹄上行脚でNa+-K+-2Cl- の共輸送を阻害する。

 d ヒドロクロロチアジドは、遠位尿細管でNa+-Cl- の共輸送を阻害する。

 e イソソルビドは、尿細管の管腔内浸透圧を上昇させ、Na+ の再吸収を促進する。

  1(a、b) 2(a、e) 3(b、c) 4(c、d) 5(d、e)

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問140

生殖器系に作用する薬物とその作用機序及び適応症について、正しいものの組合せはどれか。


薬物

作用機序

適応症

a

ジノプロスト

プロスタグランジンF受容体刺激

妊娠末期の陣痛誘発

b

ブセレリン

ゴナドトロピン放出ホルモン (GnRH) 受容体脱感作

子宮内膜症

c

シルデナフィル

サイクリックGMP (cGMP) 分解促進

勃起不全

d

ピペリドレート

ムスカリン性アセチルコリン受容体刺激

弛緩性子宮出血

e

リュープロレリン

テストステロン受容体遮断

前立腺肥大症

  1(a、b) 2(a、e) 3(b、c) 4(c、d) 5(d、e)

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問141

血液凝固阻害薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a ヘパリンは、アンチトロンビンIIIと複合体を形成し、血液凝固に関連するセリンプロテアーゼを不活性化する。

 b ダナパロイドは、血液凝固Xa因子に選択的に作用して、血液凝固を阻害する。

 c ダルテパリンは、トロンビン阻害作用に比べて血液凝固Xa因子阻害作用が強い。

 d サルポグレラートは、糖タンパク質IIb/IIIa複合体阻害作用により、血小板凝集を抑制する。

 e アルガトロバンは、アンチトロンビンIII依存的にトロンビンの活性を阻害する。

  1(a、b、c) 2(a、b、e) 3(a、c、d) 4 (b、d、e) 5(c、d、e)

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問142

眼に作用する薬物に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a チモロールは、アドレナリンα受容体刺激作用による血管収縮を介して眼内圧を低下させる。

 b ジスチグミンは、毛様体筋及び瞳孔括約筋を弛緩させ、眼内圧低下及び近視性調節麻痺を引き起こす。

 c イソプロピルウノプロストンは、瞳孔径に影響を及ぼさず、眼房水流出促進により眼内圧を低下させる。

 d トロピカミドは、散瞳を引き起こすため眼底検査の前処置に用いられるが、緑内障には禁忌である。

  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4 (b、c) 5(b、d) 6(c、d)

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問143

皮膚に作用する薬物に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a クロコナゾールは、白癬菌に対してタンパク質合成阻害により抗真菌作用を示す。

 b ベタメタゾンは、感染を伴う皮膚炎に対して消炎・鎮痒作用を示す。

 c メトキサレンは、尋常性白斑に用い、紫外線によりメラニン沈着作用を示す。

 d アルプロスタジルアルファデクスは、皮膚潰瘍に対し患部血流改善、肉芽・表皮形成促進作用を示す。

 e タカルシトールは、活性型ビタミンD3で、表皮細胞増殖抑制や分化誘導により角化異常に対して正常化作用を示す。

  1(a、b、c) 2(a、b、e) 3(a、c、d) 4(b、d、e) 5(c、d、e)

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問144

糖尿病及び糖尿病合併症の治療薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a メトホルミンは、主に肝臓の糖新生抑制により血糖値を下げるが、副作用として腎・肝障害が挙げられる。

 b ピオグリタゾンは、インスリン感受性を増大させて血糖値を下げるが、副作用として体重増加・浮腫が挙げられる。

 c ボグリボースは、α-グルコシダーゼを阻害して多糖類の分解・吸収を抑制するが、副作用として腹部膨満が挙げられる。

 d エパルレスタットは、アラビノース還元酵素阻害により、末梢神経障害を改善する。

 e ナテグリニドは、スルホニル尿素誘導体で、食直前の服用によりインスリン分泌を促進する。

  1(a、b、c) 2(a、b、e) 3(a、c、d) 4(b、d、e) 5(c、d、e)

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問145

高脂血症 (脂質異常症) 治療薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a シンバスタチンは、肝細胞中のコレステロールを減少させる結果、低比重リポタンパク質 (LDL) 受容体数を増加させる。

 b ベザフィブラートは、LDL受容体の活性化により、肝臓における脂質の取り込みと分解を促進する。

 c ニコチン酸は、リポタンパク質リパーゼの活性を高めてトリグリセリドを減少させる。

 d イコサペント酸エチルは、血中コレステロールを減少させるが、トリグリセリド減少作用はない。

  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)

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問146

痛風・高尿酸血症治療薬に関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。

 a アロプリノールは、キサンチン酸化酵素によるキサンチンから尿酸への酸化反応を競合的に阻害する。

 b コルヒチンは、好中球の走化性因子に対する反応性を低下させ、炎症部位への遊走を抑制する。

 c ベンズブロマロンは、尿細管における尿酸の再吸収を抑制せずに尿酸分泌を促進する。

 d ブコロームは、尿細管における尿酸の再吸収の抑制作用に加えて抗炎症作用を有する。

    a  b  c  d

  1 正 正 正 誤

  2 正 正 誤 正

  3 正 誤 正 正

  4 誤 誤 正 誤

  5 誤 正 誤 正

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問147

骨粗しょう症治療薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a カルシトリオールは、ビタミンD受容体に結合し、副甲状腺ホルモンの合成・分泌を抑制する。

 b エルカトニンは、破骨細胞による骨吸収を抑制する作用に加えて、骨痛に対する鎮痛作用をもつ。

 c アレンドロン酸は、骨芽細胞におけるオステオカルシンの合成を促進する。

 d メナテトレノンは、血清Ca2+濃度を低下させ、骨吸収を抑制する。

 e イプリフラボンは、骨吸収を直接的に抑制するとともに、エストロゲンのカルシトニン分泌促進作用を増強して、間接的に骨吸収を抑制する。

  1(a、b、c) 2(a、b、e) 3(a、c、d) 4(b、d、e) 5(c、d、e)

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問148

抗菌薬の作用機序に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a テトラサイクリンは、細菌リボソーム50Sサブユニットに結合し、アミノアシルtRNAのリボソームヘの結合を阻害する。

 b ホスホマイシンは、トランスペプチダーゼを阻害し、細菌の細胞壁合成を阻害する。

 c レボフロキサシンは、DNAジャイレースを阻害し、DNAの複製を阻害する。

 d アムホテリシンBは、真菌細胞膜のエルゴステロールと結合し、膜障害を起こす。

 e リファンピシンは、DNA依存性RNAポリメラーゼを阻害し、RNA合成を抑制する。

  1(a、b、c) 2(a、b、e) 3(a、c、d) 4(b、d、e) 5(c、d、e)

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問149

抗悪性腫瘍薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a ブスルファンは、DNAをアルキル化し、DNA合成を阻害する。

 b パクリタキセルは、微小管の重合を阻害して紡錘体の機能を妨げ、有糸分裂を阻害する。

 c ファドロゾールは、アンドロゲンからのエストロゲンの生合成を抑制し、閉経後乳癌の増殖を抑制する。

 d ブレオマイシンは、DNA鎖を非酵素的に分解し、扁平上皮癌の治療に用いられる。

 e イマチニブは、上皮成長因子受容体(EGFR)チロシンキナーゼを選択的に阻害する。

  1(a、b、c) 2(a、b、e) 3(a、c、d) 4(b、d、e) 5(c、d、e)

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問150

次の薬理作用とその試験法の対応のうち、正しいものの組合せはどれか。


     薬理作用            試験法

 a アセトアミノフェンの解熱作用   酢酸ライジング法

 b インドメタシンの抗炎症作用    カラゲニン足蹄浮腫法

 c ハロペリドールの抗精神病作用   コンフリクト (葛藤) 試験

 d フェニトインの抗てんかん作用   電撃痙れん法

  1(a、b)  2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)

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問151

薬物の生体膜透過機構に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a 単純拡散は、Fickの法則に従い、その透過速度は濃度勾配に反比例する。

 b Fickの法則において、透過速度は膜の厚さに反比例する。

 c セファレキシンは、プロトン勾配を利用した担体介在輸送により小腸粘膜を透過する。

 d 促進拡散は、担体介在輸送のため、エネルギーを必要とする。

 e Michaelis-Menten式に従う輸送において、薬物濃度がMichaelis定数 (Km) に比べて著しく大きな値のときは、輸送速度は薬物濃度に比例する。

  1(a、b) 2(a、e) 3(b、c) 4(c、d) 5(d、e)

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問152

薬物吸収に関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。

 a 口腔内崩壊錠は、薬物を口腔粘膜から吸収させ、肝初回通過効果を回避する目的で用いられる。

 b 鼻腔粘膜を介して吸収された薬物は、肝初回通過効果を受けない。

 c 狭心症治療に用いられる経皮治療システムでは、主薬の皮膚透過が吸収における律速過程となっている。

 d 抗生物質の坐剤に配合されているカプリン酸ナトリウムは、主薬の吸収促進を目的としている。

    a  b  c  d

  1 誤 正 誤 誤

  2 正 誤 正 誤

  3 正 誤 正 正

  4 誤 正 誤 正

  5 正 誤 誤 正

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問153

経口投与後の薬物吸収に及ぼす食事の影響に関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。

 a フェニトインは、水溶性が低いので、食後に投与した方が吸収は増大する。

 b リボフラビンは、食後に投与すると胃内滞留時間が長くなり、胃酸による分解が進み吸収が低下する。

 c アセトアミノフェンは、食後に投与すると胃内容排出速度が小さくなるため、吸収が遅延する。

 d シクロスポリンは、脂溶性が高く、吸収は食事の影響を受けない。

    a  b  c  d

  1 正 誤 正 誤

  2 正 正 誤 誤

  3 誤 正 誤 正

  4 誤 誤 誤 正

  5 正 誤 正 正

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問154

薬物の血漿タンパク結合に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a 薬物と血漿タンパク質との結合の親和性は結合定数で表され、この数値が小さいほど親和性が高い。

 b ジアゼパムは、アルブミン分子上の薬物結合部位のサイト IIに結合する。

 c プロプラノロールは、α酸性糖タンパク質に結合する。

 d インドメタシンは、ワルファリンの血漿タンパク結合を競合的に阻害し、抗血液凝固作用を減弱させる。

  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)

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問155

薬物代謝に関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。

 a イミプラミンは、シトクロムP450による N-脱メチル化を受けて活性代謝物へ変換される。

 b ソリブジンの代謝物である5-ブロモビニルウラシルは、ジヒドロピリミジン脱水素酵素を阻害し、5-フルオロウラシルの代謝を抑制する。

 c サラゾスルファピリジンは、腸内細菌による酸化的代謝を受け、5-アミノサリチル酸へ変換されて抗炎症作用を示す。

 d モルヒネは、小腸と肝臓で3位と6位の水酸基が主に硫酸抱合され、そのうち6位抱合体は鎮痛作用を示す。

    a  b  c  d

  1 正 正 誤 誤

  2 誤 正 正 誤

  3 正 誤 誤 正

  4 誤 誤 正 誤

  5 正 誤 正 正

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問156

線形1-コンパートメントモデルに従い、肝代謝と腎排泄によって体内から消失する薬物Aを、ある患者に急速静注したときの体内動態データを次に示す。この患者の糸球体ろ過速度 (GFR) を100 mL/minとしたとき、薬物Aの血漿タンパク非結合率に最も近い値はどれか。ただし、薬物Aは腎尿細管で分泌・再吸収を受けず、血漿タンパク非結合形のみが糸球体で自由にろ過されるものとする。

投与量 (mg)

100

血漿中濃度時間曲線下面積 (mg・hr/L)

40

未変化体の尿中総排泄量 (mg)

25

代謝物の尿中総排泄量 (未変化体換算量) (mg)

75


  1 0.01  2 0.05  3 0.1  4 0.5  5 0.7  6 0.9

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問157

薬物動態の変動要因に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a カルバマゼピンは、連用によって代謝酵素の誘導を起こし、同じ量をくり返し投与した場合、血中濃度は上昇する。

 b ワルファリンの血中濃度は、イトラコナゾールによるシトクロムP450の非特異的阻害により上昇する。

 c テオフィリンの血中濃度は、シメチジンによる尿細管分泌の阻害により上昇する。

 d ジゴキシンの血中濃度は、キニジンによる尿細管分泌の阻害により上昇する。

  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)

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問158

下図は健常人における6種の薬物の血漿タンパク結合率と肝抽出率をプロットしたものである。これらの薬物の体内動態の変動に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a 肝血流速度が減少すると、ニカルジピン、リドカイン、プロプラノロールの肝クリアランスは低下する。

 b 血漿アルブミン量が低下した際のアンチピリン、テオフィリン、トルブタミドの肝クリアランスの変動率はほぼ等しい。

 c アンチピリン、テオフィリン、トルブタミドの肝クリアランスは、いずれも肝固有クリアランスの変動の影響を受けやすい。

 d ニカルジピンとトルブタミドの肝クリアランスは、いずれも血漿タンパク結合率の変動の影響を受けやすい。

  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)

   

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問159

フェニトインを300 mg/day服用中の患者の定常状態平均血漿中濃度は、8.0 μg/mLであった。その後、発作が起こったため投与量を350 mg/dayに増量したところ、定常状態平均血漿中濃度は 20μg/mLとなった。この患者における、最大消失速度 (Vmax)とMichaelis定数 (Km)に最も近い値の組合せはどれか。ただし、フェニトインは主に肝代謝により消失し、定常状態の消失速度は代謝速度に等しいと考え、代謝速度はMichaelis-Menten式に従うものとする。


  Vmax (mg/day)  Km (μg/mL)

 1 330       2.0

 2 360       2.5

 3 390       2.5

 4 420       4.0

 5 460       4.0

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問160

図1は吸収過程のある線形1-コンパートメントモデルを示す。Xaは吸収部位に存在する薬物量、Xは体内コンパートメント中の薬物量、Xeは消失した薬物量、kaは吸収速度定数、keは消失速度定数である。体内動態がこのモデルに従う薬物を経ロ投与した際の血中濃度時間曲線を図2に示す。投与量が100 mg、kaが0.5 hr-1、keが0.1 hr-1のとき、次の記述のうち、正しいものの組合せはどれか。ただし、吸収率は100 %であり、分布容積は一定とする。また、A点は吸収開始時刻を、B点は最高血中濃度に到達した時刻を示す。

    
   

 a A点における体内からの薬物の消失速度は0 mg/hrである。

 b 投与量を2倍にすると、B点は右に移動する。

 c B点において、Xa = Xの関係が成り立つ。

 d kaが2倍になると、血中濃度時問曲線下面積は2倍になる。

 e keが2倍になると、血中濃度時間曲線下面積は1/2になる。

  1(a、b) 2(a、e) 3(b、c) 4(c、d) 5(d、e)

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問161

薬物2.5 mgを急速静脈内投与した際、その血中濃度時間曲線下面積 (AUC) は250 μg・hr/L、area under the first moment curve (AUMC) は1250 μg・hr2/Lであった。この薬物を静脈内投与した際と同じ投与量で経口投与した場合の平均滞留時間 (MRT) は8.0 hrであった。この薬物の平均吸収時間 (MAT) (hr) は次のどれか。ただし、この薬物は消化管から完全に吸収されるものとする。

  1 2.0  2 3.0  3 5.0  4 8.0  5 11.0

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問162

消失半減期が10 hrの薬物を定常状態に達するまで、消失半減期ごとに繰り返し静脈内投与するとき、2回目の投与直前の血中濃度を測定したところ14 μg/mLであった。定常状態での最低血中濃度 (μg/mL)は次のどれか。ただし、定常状態での最低血中濃度 (Css, min) は次の式で表される。

   

 Dは投与量、Vdは分布容積、keは消失速度定数、τは投与間隔である。

  1 21   2 28   3 32   4 35   5 40

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問163

血中薬物濃度モニタリング (TDM) を必要とする薬物に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a フェノバルビタールは、主に肝臓で代謝され、有効血中濃度域は15〜40 ng/mLである。

 b テオフィリンは、トラフ値が5 μg/mLを越え、ピーク値が20 μg/mLになると副作用発現の可能性が高くなる。

 c バンコマイシンの投与設計では、腎機能に注意する。

 d ゲンタマイシン点滴終了1時間後及び次回投与直前の血中濃度は、投与設計に有用なデータとなる。

  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)

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問164

シクロスポリン及びタクロリムスに関する以下の問に答えよ。


問164

両薬物に関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。

 a いずれの薬物もP-糖タンパク質により輸送される。

 b いずれの薬物もCYP3A4により代謝される。

 c タクロリムスに関しては、マイクロエマルション製剤が用いられることがある。

 d 血中薬物濃度モニタリング (TDM) における有効血中濃度域は、シクロスポリンの方が低い。

    a  b  c  d

  1 正 正 誤 誤

  2 誤 正 正 誤

  3 正 誤 誤 正

  4 誤 誤 正 正

  5 正 正 誤 正

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問165

シクロスポリン注射液を体重60 kgの患者に1日量 4 mg/kgで静脈内持続点滴したときの定常状態の全血中濃度が250 ng/mLであった。この患者のシクロスポリン全身クリアランス (L/hr) として最も近い値はどれか。 

  1 0.025  2 0.40  3 0.96  4 25  5 40  6 960

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問166

トリメタジオン及びエトスクシミドはともに室温で結晶性の固体であるが、それぞれを含有する製剤を混合すると凝固点降下を起こして液状となるため、配合不適とされる。この現象が起こる原因に最も関係の深い語句はどれか。

 1 チキソトロピー

 2 ガラス転移

 3 エルダーの仮説

 4 相互溶解

 5 液晶化

 6 共融混合物

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問167

医薬品の安定性に関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。

 a 特殊酸塩基触媒反応において、分解速度定数の常用対数を溶液のpHに対してプロットすると、H30+が触媒作用を示す範囲では+1、OH-が触媒作用を示す範囲ではー1の傾きをもつ直線が得られる。

 b 0次及び2次反応で分解される医薬品の半減期は、反応物質の初濃度に影響を受ける。

 c 分解反応の反応次数が同じでアレニウス式に従い、活性化エネルギーも同じ2種の医薬品の分解速度定数の比は、温度にかかわらず一定である。

 d 異符号のイオン間の反応で分解する医薬品は、溶液のイオン強度が増大すると不安定になる。

    a  b  c  d

  1 正 誤 誤 正

  2 正 誤 正 正

  3 誤 正 誤 正

  4 誤 誤 正 誤

  5 誤 正 正 誤

  6 正 正 誤 誤

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問168

粉体の性質及びその評価法に関する記述のうち、正しいものはどれか。

 1 一般に、粉体のかさ密度は粒子密度に比べて大きい。

 2 粉体層のみかけ体積に対する粒子の実体積の割合を充てん率といい、充てん率の逆数を粉体の空隙率という。

 3 密度が同一な球形粒子からなる粉体では、それぞれの粉体の平均粒子径は比表面積に反比例する。

 4 コールターカウンター法では、個々の粒子の粒子径と同時に粒子形状の情報が得られる。

 5 レーザー回折法は粉体の粒子径の測定法の1つであり、粉体の結晶性も評価できる。

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問169

弱酸性薬物は水溶液中でHA = H+ + A- のように解離する。pKa値が5.0、非解離形薬物HAの溶解度が0.1 mol/Lである弱酸性藥物の結晶0.11 molを0.01 mol/Lの塩酸0.1 Lに懸濁し、塩基Bを少量ずつ添加していくとき、pH 5からpH 8における溶解した非解離形薬物濃度 [HA] を示すグラフは次のどれか。ただし、HA及びA- は塩酸及び塩基Bと反応せず、結晶の溶解及び塩基Bの添加による体積変化は無視できるものとする。

   

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問170

固形製剤の物性評価に関する記述とそれを説明するための式の対応として、正しいものの組合せはどれか。


固形製剤の物性評価に関する記述

a

接触角が小さいほど固体の表面はぬれやすい。

Youngの式

b

粘度が低い溶媒ほど錠剤中への浸入速度が大きい。

Washbumの式

c

溶解過程では、かく搾条件により溶解速度が変化する。

Higuchiの式

d

粉体層に空気を透過させ、透過速度と圧力低下の関係から粉体の比表面積を測定する。

Langmuirの式

  1(a、b)  2(a、c)  3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)

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問171

界面活性剤の性質に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a ソルビタンモノラウレートのHLB ( hydrophile-lipophile balance) 値は、ソルビタンモノステアレートのHLB値に比べて小さい。

 b アルキル硫酸ナトリウムの直鎖アルキル基 (C10H21〜C18H37) の炭素数が増加すると、クラフト点は低くなる。

 c ドデシル硫酸ナトリウム水溶液の当量電気伝導度は、ある濃度以上で急激に低下する。

 d ポリオキシエチレン p-ノニルフェニルエーテルのオキシエチレン基の付加モル数が増加すると、臨界ミセル濃度は高くなる。

  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)

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問172

分散系の安定性に関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。

 a 液中に分散したコロイド粒子は、Stokesの式に従って沈降する。

 b 親水性コロイドは、溶液の電解質濃度を高めることによって安定化できる。

 c 乳剤のクリーム分離は、内相すべてが完全に合一することによって起こる。

 d ケーキングを起こしやすい懸濁剤は、分散媒の粘度を増大させることによって安定化できる。

    a  b  c  d

  1 正 誤 正 正

  2 誤 正 正 誤

  3 正 正 正 誤

  4 正 誤 誤 正

  5 誤 誤 誤 正

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問173

レオロジーに関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。

 a 粘弾性体に一定の応力を加え続けたとき、生じるひずみが時間経過とともに増大する現象をクリープという。

 b 粘弾性体のフォークト (Voigt) モデルは、バネとダッシュポットを直列に組合せたモデルである。

 c アンドレード (Andrade) の式は、液体の粘度と絶対温度の関係を表す。

 d オストワルド (Ostwald) 型粘度計は、非ニュートン流体の粘度測定に適している。

    a  b  c  d

  1 誤 正 誤 正

  2 誤 正 正 誤

  3 正 誤 誤 正

  4 正 誤 正 誤

  5 正 誤 正 正

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問174

軟膏基剤に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a 創傷面に水分を補給したいときには、水溶性基剤を用いる。

 b 吸水軟膏は、水相を含む乳剤性基剤である。

 c 乳剤性基剤は、皮膚刺激性が少なく、びらんへの使用に適している。

 d w/o型の乳剤性基剤と水溶性基剤との混合は、避けるべきである。

  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)

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問175

滅菌法及び無菌性保証に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a 滅菌とは、物質中の病原性を示す微生物を殺滅又は除去することをいう。

 b 最終滅菌法には、加熱法、照射法、ガス法、ろ過法がある。

 c 高圧蒸気法では、乾熱法よりも高温で滅菌が行われる。

 d 超ろ過法により注射用水を製することができる。

 e 培地充てん試験法は、無菌操作法で製造される医薬品の無菌性保証の適切性を検証する方法である。

  1(a、b) 2(a、e) 3(b、c) 4(c、d) 5(d、e)

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問176

湿式顆粒圧縮法による錠剤の製造過程について、a、b、c、dのそれぞれに入れるべき添加剤として正しい組合せはどれか。

   



a

b

c

d

1

ステアリン酸マグネシウム

ヒドロキシプロピルセルロース

乳糖

クロスカルメロースナトリウム

2

乳糖

クロスカルメロースナトリウム

ヒドロキシプロピルセルロース

ステアリン酸マグネシウム

3

ステアリン酸マグネシウム

クロスカルメロースナトリウム

ヒドロキシプロピルセルロース

乳糖

4

乳糖

ヒドロキシプロピルセルロース

クロスカルメロースナトリウム

ステアリン酸マグネシウム

5

乳糖

クロスカルメロースナトリウム

ステアリン酸マグネシウム

ヒドロキシプロピルセルロース

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問177

医薬品の包装と容器に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a SP包装は、錠剤やカプセル剤をポリ塩化ビニルなどを成型したくぼみに入れ、ラミネートフィルムを圧着したものである。

 b セロファンは、透湿性が低いので、防湿性の包装材料として用いられる。

 c エアゾール剤には、密封容器を用いる。

 d プレフィルドシリンジは、薬液あるいは用時溶解・懸濁する薬剤と溶解・分散媒があらかじめ注射器に充てん、滅菌された製剤である。

 e プラスチック製医薬品容器試験法は、注射剤の容器にのみ適用される。

  1(a、b) 2(a、e) 3(b、c) 4(c、d) 5(d、e)

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問178

DDSに関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a マトリックス型放出制御製剤では、薬物が高分子やワックスなどの基剤中に分散されており、基剤中の薬物分子の拡散や基剤の侵食 (エロージョン)、溶解によって薬物が放出制御される。

 b ロンタブは、半透膜で被覆された錠剤であり、浸透圧を利用して徐放性を示す。

 c スパンタブは、フィルムコーティングした徐放性部を核とし、その外側を速放性部で囲み糖衣錠としたものである。

 d リュープロレリン酢酸塩を含有した乳酸ーグリコール酸共重合体マイクロスフェアは、皮下投与後4週間にわたって主薬を放出させることができる。

  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)

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問179

リポソームに関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。

 a 油相として大豆油を用い、レシチンを乳化剤に用いて乳化した o/w型エマルションに分類される。

 b 脂溶性、水溶性いずれの薬物に対してもキャリアーとして利用できる。

 c 静脈内投与した場合には、肝臓や脾臓等の細網内皮系組織で貧食される。

 d 血中滞留性の向上を目的として、ポリエチレングリコールによる表面修飾が利用される。


    a  b  c  d

  1 正 正 誤 誤

  2 正 誤 正 誤

  3 正 誤 誤 正

  4 誤 正 正 正

  5 誤 正 正 誤

  6 誤 誤 誤 正

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問180

日本薬局方の製剤試験法に関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。

 a 素錠の製剤均一性試験法において、有効成分含量が25 mg以上で、かつ製剤中の有効成分の割合が質量比25%以上の場合は、質量偏差試験が適用できる。

 b 崩壊試験法において、補助盤は医薬品各条で規定されている場合のみ、使用できる。

 c 腸溶性製剤の溶出試験法において、第1液で一定時間耐酸性の試験を行った後、その試料を引き続き第2液で試験する。

 d 徐放性経口製剤の溶出試験法において、試験の操作及び試験液は即放性経口製剤の場合と同じである。


   a  b  c  d

 1 正 誤 正 正

 2 誤 誤 誤 正

 3 正 正 誤 正

 4 正 誤 正 誤

 5 誤 正 誤 誤

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