第93回薬剤師国家試験(平成20年3月)

       医療薬学 I(問121〜問180)


問121
細胞膜に存在する受容体に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a 神経筋接合部のニコチン性アセチルコリン受容体の刺激は、筋細胞内へのNa+ 流入を引き起こし、膜電位は脱分極側に変化する。
 b 交感神経節後線維末端に存在するアドレナリンα2受容体の刺激は、サイクリックAMP (cAMP) の減少と神経伝達物質の遊離抑制を引き起こす。
 c 心筋細胞のアドレナリンβ1受容体の刺激は、cAMPを増加させ、心筋収縮を促進する。
 d ヒスタミンH2受容体の刺激は、ジアシルグリセロールとイノシトール-1,4,5-三リン酸の生成を促進する。
 e セロトニン5-HT2受容体の刺激は、Cl- 流入を引き起こし、膜電位は過分極側に変化する。
  1(a、b、c) 2(a、b、e) 3(a、c、d) 4(b、d、e) 5(c、d、e)

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問122
次の薬物の構造式を矢印の方向に変化させた場合、記述した作用が顕著に低下するものの正しい組合せはどれか。

 a 抗菌作用
 b 中枢作用
 c 鎮痛作用
 d 抗不安作用
 e 交感神経興奮様作用
  1(a、b、c)  2(a、b、e)  3(a、c、d) 4(b、d、e) 5(c、d、e)

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問123
自律神経系に作用する薬物に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a ナファゾリンは、アドレナリンα1受容体に作用し、鼻粘膜細動脈の血流を減少させる。
 b エフェドリンは、アドレナリンβ受容体刺激作用とともに、交感神経節後線維終末からのカテコールアミン遊離作用も示す。
 c トロピカミドは、ムスカリン性アセチルコリン受容体に作用し、眼圧を低下させる。
 d カルバコールは、ニコチン様作用を示し、コリンエステラーゼにより分解される。
  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)

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問124
末梢神経系とその効果器に作用する薬物に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a リドカインの局所麻酔作用は、適用された部位のpHにより影響され、酸性部位ではその効力が減弱する。
 b コカインは、Na+ チャネル遮断に加え、ノルアドレナリンの血管収縮作用を抑制する。
 c スキサメトニウムは、骨格筋弛緩作用に先立ち、終板の脱分極を引き起こす。
 d ベクロニウムは、骨格筋の静止膜電位を変化させず、終板電位を抑制する。
 e ダントロレンは、主に骨格筋細胞膜のNa+ チャネルを遮断し、筋弛緩を引き起こす。
  1(a、b、c) 2(a、b、e) 3(a、c、d) 4(b、d、e) 5(c、d、e)

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問125
全身麻酔に関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。
 a 麻酔時にモルヒネを併用すると、モルヒネの動眼神経核抑制作用により散瞳の増大が認められる。
 b プロポフォールは、麻酔の導入と覚せいが速やかで、持続点滴による全身麻酔に用いられる。
 c 神経遮断性麻酔には、麻薬性鎮痛薬のフェンタニルとブチロフェノン系神経遮断薬のドロペリドールを併用する。
 d セボフルランは、心筋のカテコールアミンに対する感受性増大作用がハロタンより強い。

   a  b  c  d
 1 正 誤 正 正
 2 正 誤 誤 正
 3 誤 正 正 誤
 4 誤 正 誤 誤
 5 正 正 正 誤

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問126
抗てんかん薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a フェニトインは、脳神経細胞へのNa+流入を抑制し、強直間代発作や欠神発作に用いられる。
 b カルバマゼピンは、脳神経細胞のT型Ca2+チャネルを遮断し、複雑部分発作に用いられる。
 c エトスクシミドは、GABAB受容体に作用してK+チャネルを活性化し、欠神発作に用いられる。
 d ジアゼパムは、GABAA受容体機能を亢進し、静注でてんかん重積状態の緩解に用いられる。
 e バルプロ酸は、GABAトランスアミナーゼ阻害作用があり、全般発作に有効である。
  1(a、b) 2(a、e) 3(b、c) 4(c、d) 5(d、e)

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問127
鎮痛薬に関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。
 a モルヒネは、下行性の痛覚抑制系を活性化し、脊髄後角における痛覚情報の伝達を抑制する。
 b ペチジンは、オピオイドμ受容体を介した鎮痛作用に加えて鎮痙作用をもつ。
 c ペンタゾシンは、オピオイドμ受容体には完全刺激薬として、オピオイドκ受容体には部分刺激薬として作用する。
 d ナロキソンは、オピオイドμ受容体刺激作用のない麻薬拮抗薬で、過量のモルヒネにより抑制された呼吸を回復させる。
   a  b  c  d
 1 正 誤 誤 正
 2 正 正 誤 正
 3 誤 誤 正 正
 4 正 正 正 誤
 5 誤 正 正 誤

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問128
次の記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a メチルフェニデートは、アンフェタミン様の中枢興奮作用をもち、ナルコレプシーに用いられる。
 b ベタヒスチンは、アドレナリンβ受容体を遮断して内耳の微小循環を改善し、メニエール病に伴うめまいを抑制する。
 c ファスジルは、ミオシン軽鎖のリン酸化を阻害し、くも膜下出血による脳血管れん縮を抑制する。
 d アマンタジンは、中枢神経機能を活性化する作用をもち、脳梗塞後遺症に伴う意欲・自発性低下を改善する。
 e ドネペジルは、中枢神経系のアセチルコリン合成を選択的に促進し、軽度及び中等度のアルツハイマー病における認知障害の進行を抑制する。
  1(a、b、c) 2(a、b、e) 3(a、c、d) 4(b、d、e) 5(c、d、e)

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問129
関節リウマチ治療薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a アクタリットは、胸腺からのサプレッサーT細胞の分化誘導を促進する。
 b レフルノミドは、体内で活性化されてピリミジン合成を阻害する。
 c オーラノフィンは、シクロオキシゲナーゼを阻害して炎症を抑える。
 d インフリキシマブは、関節破壊の原因となる腫瘍壊死因子α (TNF-α) の受容体を遮断する。
 e ブシラミンは、分子内にSH基をもち、リウマトイド因子のジスルフィド結合 (-S-S-) を切断する。
  1(a、b、c) 2(a、b、e) 3(a、c、d) 4(b、d、e) 5(c、d、e)

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問130
抗アレルギー薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a ジフェンヒドラミンは、気管支においてヒスタミンに加えてアセチルコリンにも拮抗し、気道分泌を抑制する。
 b フェキソフェナジンは、ヒスタミンH1受容体を遮断するとともに、ケミカルメディエーターの遊離を阻害する。
 c トラニラストは、ロイコトリエン受容体を遮断し、気管支ぜん息における気道抵抗の上昇を抑制する。
 d スプラタストは、ヘルパーT細胞におけるインターフェロンの産生を特異的に阻害し、好酸球の湿潤を抑制する。
 e ラマトラバンは、トロンボキサンA2に拮抗し、アレルギー性鼻炎における鼻腔抵抗の上昇を抑制する。
  1(a、b、c) 2(a、b、e) 3(a、c、d) 4(b、d、e) 5(c、d、e)

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問131
非ステロイド性抗炎症薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a チアラミドは、主にシクロオキシゲナーゼ (COX) を阻害することにより抗炎症、鎮痛、解熱作用を現す。
 b メロキシカムは、アスピリンと比較してCOX-2に対する選択性が高く、胃粘膜障害作用は弱い。
 c エトドラクは、COX-2と比較してCOX-1に対する阻害作用が強いため、胃粘膜の損傷を起こしやすい。
 d ロキソプロフェンは、生体内で活性型になるプロドラッグであり、胃粘膜障害作用が弱い。
  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)

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問132
心不全治療薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a リシノプリルは、心不全状態におけるレニン−アンギオテンシン系の亢進を抑制する。
 b フロセミドは、循環血液量を減少させ、心不全状態における前負荷の増大を軽減する。
 c ジギトキシンは、心筋収縮力を増大させ、心拍数を減少させる。
 d ピモベンダンは、収縮タンパク質のCa2+感受性を低下させ、心筋酸素消費量を減少させる。
 e カルベジロールは、アドレナリンβ受容体を刺激し、心不全患者の予後を改善する。
  1(a、b、c) 2(a、b、e) 3(a、c、d) 4(b、d、e) 5(c、d、e)

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問133
抗不整脈薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a プロプラノロールは、交感神経緊張による不整脈に有効である。
 b ベラパミルは、房室伝導を抑制し、上室性頻拍を抑制する。
 c ジソピラミドは、Ca2+チャネルを遮断し、心筋の興奮性を低下させる。
 d メキシレチンは、Na+チャネルとK+チャネルを遮断し、活動電位持続時間を延長する。
 e アミオダロンは、K+チャネルを遮断し、QT延長を引き起こす。
  1(a、b、c) 2(a、b、e) 3(a、c、d) 4(b、d、e) 5(c、d、e)

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問134
硝酸薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a 後負荷には影響を及ぼさない。
 b 血管平滑筋弛緩作用は、遊離した一酸化窒素がグアニル酸シクラーゼを活性化することにより生じる。
 c 静脈の拡張により心臓へ還流する血流量が増大し、心筋酸素消費の減少をもたらす。
 d 冠動脈のうち、太い部分をより強く拡張させる。
 e ニコランジルの冠血管拡張作用には、K+チャネル開口作用も関与している。
  1(a、b、c) 2(a、b、e) 3(a、c、d) 4(b、d、e) 5(c、d、e)

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問135
麻酔した動物の血圧測定実験に関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。
 a アドレナリンを静脈内注射すると、血圧は一過性の上昇ののち、投与前の値より低くなった。この血圧の低下は、アドレナリンの代謝産物がアドレナリンβ1受容体に作用したためである。
 b フェントラミンを前もって静脈内注射したのち、アドレナリンを静脈内注射すると、血圧は下降した。これは、フェントラミンが血管のアドレナリンα受容体を遮断したためである。
 c アセチルコリンを静脈内注射すると、血圧は一過性に下降した。この現象は、アセチルコリンが血管平滑筋のムスカリン性アセチルコリンM1受容体を刺激したためである。
 d アトロピンを静脈内注射したのち、大量のアセチルコリンを静脈内注射すると、血圧は上昇した。これは、アセチルコリンが交感神経節と副腎髄質のニコチン性アセチルコリン受容体を刺激したためである。

   a  b  c  d
 1 誤 正 誤 正
 2 正 正 正 誤
 3 誤 誤 誤 正
 4 正 誤 正 誤
 5 誤 正 正 誤

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問136
呼吸器系に作用する薬物に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a ドキサプラムは、末梢性化学受容器に作用し、呼吸を促進する。
 b ブロムヘキシンは、気道粘膜において腺細胞からの分泌を促進させ、痰の粘性を低下させて去痰作用を示す。
 c プロカテロールは、長時間作用型のアドレナリンβ受容体遮断薬で、気管支ぜん息発作時の気道閉塞を緩解する。
 d デキストロメトルファンは、ジヒドロコデインとほぼ同等の鎮咳作用と止瀉作用を示すが、鎮痛作用はない。
 e イプラトロピウムは、吸入により気管支平滑筋のムスカリン性アセチルコリン受容体に作用してサイクリックAMP (cAMP) 濃度を上昇させ、気管支を拡張する。
  1(a、b) 2(a、e) 3(b、c) 4(c、d) 5(d、e)

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問137
肝臓・胆道・膵臓に作用する薬物に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a グリチルリチン酸は、糖質コルチコイド様作用を示し、慢性肝疾患における肝機能異常を改善する。
 b フロプロピオンは、ムスカリン性アセチルコリン受容体を遮断して胆管平滑筋を弛緩させ、十二指腸内への胆汁排出を促進する。
 c ケノデオキシコール酸は、肝臓でのコレステロール合成を阻害し、胆石表面のコレステロールをミセル化して溶解する。
 d ウリナスタチンは、トリプシン阻害作用のほか、リパーゼや顆粒球エラスターゼの阻害作用をもち、急性膵炎に用いられる。
 e カモスタットは、コレシストキニン受容体を遮断して、膵酵素分泌を抑制する。
  1(a、b、c) 2(a、b、e) 3(a、c、d) 4(b、d、e) 5(c、d、e)

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問138
消化性潰瘍治療薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a テプレノンは、胃粘膜細胞のムスカリン性アセチルコリンM1受容体に選択的に作用して、粘膜防御機能を高める。
 b セトラキサートは、胃粘膜組織でのプロスタグランジンE2の生合成を抑制して微小循環を改善する。
 c アズレンは、抗炎症作用以外に創傷治癒促進作用をもっている。
 d ランソプラゾールは、壁細胞のH+, K+,-ATPaseを阻害して胃酸分泌を抑制する。
 e ラニチジンは、ヒスタミンH2受容体遮断作用による胃酸分泌抑止作用と、ペプシン分泌抑制作用をもっている。
  1(a、b、c) 2(a、b、e) 3(a、c、d) 4(b、d、e) 5(c、d、e)

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問139
利尿薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a トリクロルメチアジドは、ヘンレ係蹄上行脚でNa+及びCl-の再吸収を抑制する。
 b スピロノラクトンは、抗アルドステロン作用を示し、低カリウム血症を起こしやすい。
 c ブメタニドは、遠位尿細管でNa+-K+-2Cl-共輸送系を阻害する。
 d マンニトールは、浸透圧利尿作用を示し、腎尿細管でほとんど再吸収されない。
 e アセタゾラミドは、炭酸脱水酵素阻害作用を示し、緑内障の治療にも用いられる。
  1(a、b) 2(a、e) 3(b、c) 4(c、d) 5(d、e)

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問140
排尿障害及び頻尿の治療薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a プロピベリンは、アドレナリンβ2受容体刺激作用による膀胱平滑筋弛緩作用をもち、尿失禁の治療に用いられる。
 b タムスロシンは、前立腺のアドレナリンα1受容体に選択性が高い遮断薬で、前立腺肥大症に伴う排尿障害の治療に用いられる。
 c クレンブテロールは、アドレナリンα及びβ受容体遮断作用をもち、腹圧性尿失禁を改善する。
 d ジスチグミンは、間接的にアセチルコリンの作用を増強して排尿筋を収縮させるため、排尿困難の治療に用いられる。
 e オキシブチニンは、抗コリン作用と筋直接作用により膀胱平滑筋を弛緩させるため、頻尿の治療に用いられる。
  1(a、b、c) 2(a、b、e) 3(a、c、d) 4(b、d、e) 5(c、d、e)

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問141
薬物、作用機序及び適応症のうち、正しいものの組合せはどれか。

    薬物          作用機序            適応症
 a リトドリン     ムスカリン性アセチルコリン受容体遮断 切迫流産・早産
 b ホスフェストロール エストロゲン受容体遮断        前立腺癌
 c シルデナフィル   ホスホジエステラーゼ5阻害      勃起不全
 d クロミフェン    下垂体ゴナドトロピン分泌促進     不妊症
 e ファドロゾール   アロマターゼ阻害           閉経後乳癌
  1(a、b、c) 2(a、b、e) 3(a、c、d) 4(b、d、e) 5(c、d、e)

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問142
血液に作用する薬物に関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。
 a アルガトロバンは、プロスタノイドIP受容体を刺激し、血小板凝集を阻害する。
 b アルテプラーゼは、フィブリノーゲンに強く結合し、フィブリンの生成を抑制する。
 c イプシロン-アミノカプロン酸は、プラスミンのリシン(リジン)結合部位に結合し、プラスミンによるフィブリンの分解を阻害する。
 d ダルテパリンは、アンチトロンビンIIIに結合し、Xa因子の活性を阻害する。
   a  b  c  d
 1 正 正 誤 誤
 2 正 誤 誤 誤
 3 誤 誤 誤 正
 4 誤 誤 正 正
 5 誤 正 正 誤

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問143
皮膚に作用する薬物に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a アルプロスタジルは、活性型ビタミンD3で、表皮細胞分化誘導作用をもち、角化症に用いられる。
 b 尿素は、表皮の水分含有量を高める作用を示し、角化症に用いられる。
 c タカルシトールは、プロスタグランジンE1製剤で、局所血流を改善し、皮膚潰瘍に用いられる。
 d トレチノイントコフェリルは、レチノイン酸とビタミンEのエステルで、血管新生を促進し、皮膚潰瘍に用いられる。
 e トラフェルミンは、線維芽細胞増殖因子 (FGF) 受容体に結合して良性肉芽の形成を促進し、皮膚潰瘍に用いられる。
  1(a、b、c) 2(a、b、e) 3(a、c、d) 4(b、d、e) 5(c、d、e)

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問144
糖尿病治療薬の作用に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a グリベンクラミドは、ATP感受性K+チャネルを活性化する。
 b トルブタミドは、膵β細胞の電位依存性Ca2+チャネルを直接遮断し、インスリンの分泌を促進する。
 c ボグリボースは、α-グルコシダーゼを阻害して、消化管における多糖類の分解・吸収を遅らせる。
 d インスリンは、チロシンキナーゼを内蔵するインスリン受容体に結合し、細胞内へのグルコースの取り込みを促進する。
 e エパルレスタットは、アルドース還元酵素を阻害し、高血糖持続時にみられるソルビトール蓄積による末梢神経障害を改善する。
  1(a、b、c) 2(a、b、e) 3(a、c、d) 4(b、d、e) 5(c、d、e)

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問145
高脂血症治療薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a ベザフィブラートは、コレステロールを分解除去する。
 b プロブコールは、コレステロールから胆汁酸への異化排泄を促進する。
 c アトルバスタチンは、肝細胞膜の低比重リポタンパク質 (LDL) 受容体数を減少させる。
 d コレスチミドは、胆汁酸の糞便中排泄を促進するとともに、コレステロールの吸収を抑制する。
 e デキストラン硫酸エステルは、トリグリセリドの加水分解を促進する。
  1(a、b、c) 2(a、b、e) 3(a、c、d) 4(b、d、e) 5(c、d、e)

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問146
高尿酸血症治療薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a プロベネシドは、近位尿細管での尿酸の再吸収を抑制し、尿中排泄を促進することにより血中尿酸値を低下させる。
 b コルヒチンは、炎症組織への白血球や好中球の遊走を促進することにより、痛風発作を抑制する。
 c アロプリノールは、キサンチンオキシダーゼを活性化し、尿酸排泄を促進する。
 d ブコロームは、尿酸排泄促進作用に加えて、毛細血管透過性抑制による抗炎症作用及び抗リウマチ作用を示す。
  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)

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問147
骨粗しょう症治療薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a ラロキシフェンは、骨のエストロゲン受容体に結合して骨吸収抑制作用を示す。
 b カルシトリオールは、小腸からのCa2+吸収を促進し、骨形成促進作用を示す。
 c イプリフラボンは、エストロゲンによるカルシトニン分泌促進作用を増強し、骨吸収を抑制する。
 d エチドロン酸は、骨芽細胞に作用し、骨形成を促進する。
 e エルカトニンは、カルシトニンの分泌を促進して破骨細胞による骨吸収を抑制する。
  1(a、b、c) 2(a、b、e) 3(a、c、d) 4(b、d、e) 5(c、d、e)

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問148
抗真菌薬に関する記述のうち、正しいものの紺合せはどれか。
 a アムホテリシンBは、真菌のコレステロール合成を抑制することにより膜機能を抑制する。
 b テルビナフィンは、真菌の微小管に作用し、細胞分裂を停止させる。
 c フルシトシンは、真菌内で5-フルオロウラシルに変換されて核酸合成を抑制する。
 d ミコナゾールは、ラノステロールのC-14脱メチル酵素を阻害し、エルゴステロール欠乏をきたす。
  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)

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問149
抗悪性腫瘍薬、薬効の作用機序及び特徴的な副作用のうち、正しいものの組合せはどれか。
   抗悪性腫瘍薬     薬効の作用機序     特徴的な副作用
 a シクロホスファミド 免疫の賦活        出血性膀胱炎
 b ゲフィチニブ    CD20との結合      視覚障害
 c ドキソルビシン   トポイソメラーゼII阻害  心毒性
 d パクリタキセル   微小管の安定化      末梢神経障害
 e ビンブラスチン   トポイソメラーゼI阻害  下痢
  1(a、b) 2(a、e)  3(b、c) 4(c、d)  5(d、e)

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問150
薬物中毒の治療に関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。
 a ネオスチグミンの過剰投与による中毒症状は、アトロピンにより減弱される。
 b フェノバルビタールの過剰摂取による中毒症状に対して、消化管からの吸収を阻害する目的で活性炭の反復経口投与が行われる。
 c リチウム中毒には、エデト酸カルシウムが有効である。
 d ベンゾジアゼピン系薬物による過度の中枢抑制には、フルマゼニルが用いられる。
   a  b  c  d
 1 正 誤 誤 正
 2 正 正 誤 正
 3 誤 正 正 誤
 4 誤 誤 正 正
 5 正 正 正 誤

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問151
P-糖タンパク質 (P-gp) に関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。
 a P-gpを介する薬物の生体膜透過においては、ナトリウム勾配が駆動力となる。
 b 基質認識性が厳密なため、シクロスポリンやビンクリスチンなど特定の脂溶性薬物のみが輸送される。
 c 小腸上皮細胞では刷子縁膜側に発現し、薬物を細胞外に排出する。
 d 脳では毛細血管内皮細胞の血液側細胞膜に発現し、脳への薬物の分布を制限している。
 e 肝細胞では胆管側膜上に発現し、薬物を胆汁中へ排泄する。
   a  b  c  d  e
 1 正 正 誤 誤 正
 2 正 誤 正 正 誤
 3 誤 正 誤 誤 正
 4 誤 誤 正 正 正
 5 誤 正 正 誤 誤
 6 正 誤 誤 正 誤

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問152
薬物吸収に関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。
 a クロラムフェニコールパルミチン酸エステル結晶の懸濁液を経口投与すると、安定形の結晶は準安定形の結晶よりも高い血中濃度を示す。
 b 血中濃度を長時間維持する目的で、ニトログリセリンの徐放性経口製剤が使用されている。
 c ワルファリンカリウム経口投与後の血中濃度はコレスチラミン併用により低くなる。
 d 皮膚をフィルムで密封すると角質層が水和し、薬物の皮膚透過性が高まる。
 e 吸入剤として投与された微粒子の粒子径が小さいほど、薬物は肺深部に沈着し、肺からの吸収は増大する。
   a  b  c  d  e
 1 正 誤 正 誤 正
 2 正 正 誤 誤 正
 3 誤 誤 正 正 誤
 4 誤 正 正 誤 誤
 5 誤 誤 誤 正 正

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問153
組織への薬物移行に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a 皮膚、筋肉、脂肪などの組織では、組織単位質量当たりの血流量が大きいため、一般に血液から組織への薬物移行が速い。
 b β-ラクタム抗生物質は、脈絡叢を介した能動輸送により、脳脊髄液に移行する。
 c 脂溶性の高い薬物は、胎盤関門の透過性が高く、胎児に移行しやすい。
 d プロプラノロールは、血漿タンパク非結合率が増加すると分布容積も増加する。
  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)

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問154
図中の破線は、薬物Aと血漿タンパク質との結合実験の結果から得られたScatchardプロットである。この薬物AのScatchardプロットは、競合阻害を示す薬物Bの共存により実線で示す直線となった。最も適切な図はどれか。ただし、図中のγは血漿タンパク質1モル当たりに結合している薬物のモル数を、Cfは非結合形薬物濃度を表す。

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問155
薬物代謝に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a 代謝により極性の増大した薬物は、排泄されにくくなる。
 b シトクロムP450 (CYP) の分子種のうち、CYP3A4は最も多くの薬物を代謝する。
 c ケトコナゾールは、核内レセプターに結合して代謝反応を阻害する。
 d ワルファリンの抗血液凝固作用は、フェノバルビタールとの併用により減弱する。
  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)

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問156
ある患者について、次の臨床検査値及び薬物投与時の定常状態におけるデータが得られている。
 糸球体ろ過速度        GFR=20mL/min
 血漿中薬物濃度        P=10μg/mL 
 尿中薬物濃度         U=200μg/mL 
 毎分の尿量          V=2.0mL/min  
 尿細管での薬物の再吸収率   R=20%

この薬物の尿細管における毎分の分泌量(μg/min)として最も近い値はどれか。ただし、この薬物は血漿タンパク質には結合しないものとする。
  1 100  2 150  3 200  4 250  5 300

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問157
高齢者の薬物動態に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a 胃酸分泌が低下するため、弱塩基性薬物の吸収は増大する。
 b 肝血流量が低下するため、血流律速で肝代謝される薬物のクリアランスは低下する。
 c 体脂肪量/体水分量の値が上昇するため、脂溶性薬物の分布容積は減少する。
 d 糸球体ろ過率が低下するため、腎排泄型薬物のクリアランスは増大する。
  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)

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問158
疾病時の薬物動態に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a ネフローゼ症候群の患者では、血清アルブミンの減少にともないフェニトインの分布容積は減少する。
 b 甲状腺機能亢進症の患者では、健常人に比べてジゴキシンの全身クリアランスは低下する。
 c うっ血性心不全の患者では、健常人に比べて心拍出量が減少するために、リドカインの全身クリアランスは低下する。
 d 肝硬変の患者では、肝臓のシトクロムP450含量が低下し、肝代謝律速型薬物であるテオフィリンの肝クリアランスは低下する。
  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)

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問159
下図は、ある薬物を患者に100 mg/hrの速度で定速静注したときの血漿中濃度時間曲線である。この薬物の患者における分布容積 (L) として、最も近い値はどれか。ただし、この薬物の消失は線形1-コンパートメントモデルに従う。

  1 5.0  2 7.2  3 10.0  4 14.4  5  20.0

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問160
クリアランスに関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。
 a 全身クリアランスは、線形モデルでは血中濃度の関数として表される。
 b 全身クリアランスは、各臓器クリアランスの和として表される。
 c 臓器クリアランスは、臓器血流速度を大きく上回ることがある。
 d 薬物の肝固有クリアランスが非常に高い場合、肝におけるクリアランスは代謝律速となる。
 e 肝クリアランスは、肝固有クリアランスと肝血流速度及び血漿タンパク非結合形分率により規定される。
   a  b  c  d  e
 1 正 誤 誤 正 正
 2 誤 正 誤 誤 正
 3 正 正 正 誤 誤
 4 誤 誤 正 正 誤
 5 正 正 誤 正 誤

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問161
メトプロロールは、肝臓における代謝及び尿中への排泄の両過程により体内から消失する。全身クリアランスは1 L/minであり、静脈内投与後の尿中未変化体排泄率は投与量の10%である。メトプロロールを経口投与した際、肝初回通過効果により消失する割合 (%) として最も近いものはどれか。ただし、経口投与したメトプロロールは消化管粘膜を100%透過し、消化管粘膜における代謝はなく、肝血流量は1.5 L/minとする。
  1 40  2 50  3 60  4 70  5 80  6 90

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問162
ポピュレーションファーマコキネティクス(母集団薬物速度論)に関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。
 a 多くの患者の血中濃度測定値及び患者情報を同時に解析すると、母集団の平均薬物動態パラメータ、個体間変動、個体内変動の情報が得られる。
 b 解析により得られた変動に関する情報の中には、血中濃度の測定誤差が含まれる。
 c 個体内変動は、全データから予測した母集団の平均薬物動態パラメータと、個々の患者のデータから求めた薬物動態パラメータの違いを反映する。
 d 患者の1点の血中濃度測定値及び患者情報と母集団の平均薬物動態パラメータ及び変動情報を用いて、ベイズの統計理論により患者個々の薬物動態パラメータが推定できる。
   a  b  c  d 
 1 誤 誤 正 正 
 2 誤 正 誤 誤 
 3 正 誤 正 誤 
 4 誤 正 正 誤 
 5 正 誤 誤 正
 6 正 正 誤 正

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問163
血中薬物濃度モニタリング (TDM) に関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。
 a タクロリムスのTDMでは、血清を分離せずに全血中濃度が測定されている。
 b シクロスポリンは、血中濃度の個人差が大きいため、TDMを行うことが望ましい薬物である。
 c フェノバルビタールは、著しい非線形薬物動態を示すため、TDMを行うことが必要な薬物である。
 d フェニトインの有効治療血中濃度は、10〜20 ng/mLである。
   a  b  c  d 
 1 正 誤 誤 正 
 2 誤 誤 正 正 
 3 誤 正 誤 正 
 4 誤 正 正 誤 
 5 正 正 誤 誤 

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問164-165
ジゴキシンに関する以下の問に答えよ。

問164
ジゴキシンの血中薬物濃度モニタリング (TDM) に関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。
 a ジゴキシンの生物学的半減期は、ジギトキシンよりも長い。
 b ジゴキシンの分布容積は、体液量よりも小さいため、速やかに分布する。
 c ジゴキシン投与後の採血は、吸収相や分布相をさけてトラフ付近で行うのがよい。
 d 血清ジゴキシン濃度の測定値は、真の値よりも高値を示すことがある。

   a  b  c  d 
 1 正 正 誤 正 
 2 正 正 誤 誤 
 3 誤 正 正 誤 
 4 正 誤 誤 正 
 5 誤 誤 正 正 

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問165
60歳、男性、体重60 kg、クレアチニンクリアランス (CLcr) 45 mL/minのうっ血性心不全患者で、定常状態におけるジゴキシンの平均血中濃度を1 ng/mLに保つためのジゴキシンの維持投与量 (mg/day) として、最も適切なものはどれか。
ただし、ジゴキシンは錠剤として投与し、生物学的利用率は70%とする。また、うっ血性心不全時のジゴキシンの全身クリアランス(CLtot)は以下の式で表されるものとする。
 CLtot=0.33 (mL・min-1・kg-1)×体重 (kg) +0.9×CLcr (mL・min-1)
  1 0.062  2 0.085  3 0.12  4 0.25  5 0.30

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問166
ある薬物1.25 gを水0.10 Lに懸濁し、一定温度下で全薬物濃度Cを測定したところ、図1に示すように実験開始5時間後までは直線的に減少した。Cの値を時間に対して片対数プロットしたところ、図2に示すように5時間以降は直線となった。懸濁粒子の粒子径を変えて実験しても同じ実験結果が得られた。この実験に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。ただし、In2=0.69とする。

 a 実験開始5時間までは分解速度が溶解速度に比べて速い。
 b 実験開始5時間以降の分解は1次速度過程に従い、その1次速度定数は0.05 hr-1である。
 c この薬物の水に対する溶解度は5.0 g/Lである。
 d Cが1.25 g/Lになるのは、実験開始9.6時間後である。
  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)

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問167
粉体の粒度分布、比表面積に関する次の記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a Langmuir式やBET式を用いるガス吸着法は、いずれも試料粉体表面におけるガスの単分子層吸着量を算出し、比表面積を求める方法である。
 b マーチン径は、粒子の投影面積と同じ面積を持つ円の直径に相当する。
 c メジアン径は、質量基準及び個数基準の累積分布曲線における50%累積値に対応する粒子径である。
 d 粉体の粒度分布は、一般に正規分布になる。
  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)

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問168
空隙率が65%の粉休層がある。空隙率が20%になるまで粉体を圧縮したとき、粉体層の見かけ密度(かさ密度)はもとの状態の何倍になるか、最も近い数値はどれか。ただし、粉体粒子の真密度は1.65 g/cm3であり、粒子内に空隙はなく、圧縮により真密度は変化しないものとする。
  1 1.9  2 2.3  3 2.6  4 2.9  5 3.3  6 3.6

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問169
[ I ] 欄の薬物に対する溶解補助剤を [ II ] 欄、その可溶化の機構を [ III ] 欄に示す。正しいものの組合せはどれか。
     [ I ] 欄       [ II ] 欄              [ III ] 欄
 a カフェイン      安息香酸ナトリウム         固体分散体形成
 b テオフィリン     エチレンジアミン          包接化合物形成
 c ジゴキシン      エタノール             コソルベンシー
 d ビタミンA      ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60 ミセル内取り込み
 e プロスタグランジンE1 シクロデキストリン         イオン対形成
  1(a、b) 2(a、c) 3(b、e) 4(c、d) 5(d、e)

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問170
Noyes-Whitney式に関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。
  dC/dt=k・S・(Cs-C)
C:溶液中の溶質濃度、Cs:固体の溶解度、S:表面積、k:見かけの溶解速度定数、t:時間

 a 溶解過程が拡散律速の場合についてのみ成立する式である。
 b シンク条件 (CCs) についてのみ成立する式である。
 c 溶解速度定数kの値は、溶解過程での攪拌条件により変化する。
 d 結晶性医薬品を数μm程度まで微細化すると、表面積の増大とともにCsも著しく増大するため、溶解速度は顕著に大きくなる。
   a  b  c  d 
 1 正 正 誤 正 
 2 正 誤 正 正 
 3 正 誤 正 誤 
 4 誤 正 誤 正 
 5 誤 正 誤 誤 

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問171
モノステアリン酸ソルビタン60 (Span60) に関する物性値Bを変数Aに対してプロットしたところ、次のグラフが得られた。横軸の変数A、縦軸の物性値B、グラフの屈曲点に関連する特性の組合せのうち、正しいものはどれか。

変数A
物性値B
屈曲点に関連する特性
1 水溶液中のSpan60濃度 溶液の界面張力 臨界ミセル濃度
2 水溶液中のSpan60濃度 溶液の可溶可能 臨界ミセル濃度
3 温度 Span60の水への溶解度 曇天
4 温度 Span60の水への溶解度 クラフト点
5 ポリソルベート80との混合物におけるSpan60の比率 (60) HLB o/w型乳化剤→w/o型乳化剤
6 ラウリル硫酸ナトリウムとの混合物におけるSpan60の比率(60) HLB o/w型乳化剤→w/o型乳化剤

                          
              
              
                   
                   
     
    

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問172
粘度に関する記述の[ a ]〜[ c ]内に入れるべき語句の正しい組合せはどれか。
ニュートン流体について、せん断応力を横軸に、せん断速度を縦軸にプロットすると直線が得られ、その傾きの逆数は粘性係数あるいは[ a ]と呼ばれる。[ a ]を同温度のその液体の密度で除した値を[ b ]という。[ b ]の単位として、[ c ]が用いられる。
   a     b      c
 1 粘度   動粘度   m2・s-1
 2 粘度   極限粘度  dL・g-1
 3 極限粘度 動粘度   Pa・s
 4 極限粘度 粘度    m2・s-1
 5 動粘度  極限粘度  Pa・s
 6 動粘度  粘度    dL・g-1

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問173
日本薬局方製剤総則に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a 顆粒剤のうち、42号 (355μm) ふるいに残留するものが全量の15%以下のものを細粒と称することができる。
 b 錠剤を製するとき、溶媒で湿潤させた練合物を一定の型に流し込んで成型した後、適切な方法で乾燥して製することがある。
 c 貼付剤は皮膚に粘着させて用いる局所作用型の外用剤であり、有効成分が皮膚を通して全身循環血流に送達すべく設計された製剤は、別の剤形として規定されている。
 d トローチ剤は、別に規定するもののほか、溶出試験法又は崩壊試験法に適合する。
  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)

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問174
品質保証に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a GMP (Good Manufacturing Practice) は、わが国へ輸出するための医薬品、医薬部外品を製造する海外の製造所にも適用される。
 b バリデーションは、医薬品の品質、有効性及び安全性を確保するために、最終製品の品質を検査することをいう。
 c GQP (Good Quality Practice) は、製造販売業者が医薬品、医療機器等の品質管理を的確に行うために定められている。
 d GPSP (Good Post-marketing Study Practice) は、製造販売業者が医薬品、医療機器等の市販後の安全管理を的確に行うために定められている。
  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)

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問175
〔 I 〕欄に打錠の際に発生する障害の種類、〔 II 〕欄に障害の状態、〔 III 〕欄に障害が発生する原因の一つが記述してある。正しい組合せはどれか。

   〔 I 〕欄    〔 II 〕欄  〔 III 〕欄
 1 キャッピング   剥離    圧縮応力が不均一
 2 ラミネーション  剥離    結合剤量が不足
 3 バインディング  擦り傷   滑沢剤量が不足
 4 ピッキング    上杵    顆粒中の水分が不足
 5 スティッキング  上杵    結合剤量が不足

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問176
滅菌法に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a 乾熱法は、熱に安定なガラス製、磁製、金属製の物品、鉱油、油脂類又は粉体の試料などに用いられる。
 b 十字流ろ過方式による超ろ過法では、すべての微生物及びエンドトキシンを除去することが可能である。
 c ガス法では、塩素ガスが広く用いられる。
 d 放射線法では、β線を利用することで熱に不安定な製品の滅菌が可能である。
  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)

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問177
医薬品添加剤に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a インスリン注射液には、フェノール又はクレゾールが保存剤として加えられている。
 b ヒドロキシプロピルセルロースは結合剤として、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースは崩壊剤として用いられる。
 c カルメロースカルシウムは、滑沢剤として用いられる。
 d ヒプロメロースは、腸溶性コーティング剤として用いられる。
  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)

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問178
DDS製剤とその目的について、正しいものの組合せはどれか。
  
DDS製剤
目的
a 硝酸イソソルビドの経皮吸収型製剤 主薬の吸収促進
b ポリエチレングリコールで化学修飾したインターフェロンの注射剤 主薬の作用時間延長
c アムホテリシンBの注射用リポソーム製剤 病巣部位への移行性の向上
d デキサメタゾンパルミチン酸エステルを含有させたリピッドマイクロスフェア製剤 腫瘍組織への指向性の向上

  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)

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問179
日本薬局方一般試験法に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a 注射剤の不溶性異物検査法は、不溶性異物の有無を肉眼で観察する検査法である。
 b エンドトキシン試験法は、エンドトキシンの存在をウサギの体温変化により判定する試験法である。
 c 製剤均一性試験法は、個々の製剤の間での有効成分含量の均一性を試験する試験法である。
 d 溶出試験法は、経口製剤及び坐剤からの主薬の溶出性を試験する試験法である。
  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)

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問180
新有効成分含有医薬品の承認申請に必要な安定性試験に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a 原則として、日米EU医薬品規制調和国際会議 (ICH) によって合意されたガイドラインに従って実施される。
 b 承認申請時には、有効期間以上の期間の長期保存試験結果が必要である。
 c 製剤の加速試験は、輸送中に起こりうる貯蔵方法からの長期的な逸脱の影響を評価するために利用できる。
 d 原薬の苛酷試験は、生成の可能性がある分解生成物を同定するのに役立つ。
  1(a、b) 2(a、c) 3(a、d) 4(b、c) 5(b、d) 6(c、d)

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