第92回薬剤師国家試験(平成19年3月)

       医療薬学 I(問121〜問180)


問121
下図の構造を持つ化合物の構造活性相関に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。ただし、R1とR2は特に記述のない場合は水素とする。


 a 側鎖のβ位炭素に結合した水酸基は、アドレナリン受容体刺激作用に必須である。
 b R1を水素からメチル基に置換すると、モノアミン酸化酵素(MAO)で代謝されやすくなる。
 c R2を水素からイソプロピル基に置換すると、アドレナリンβ受容体に対する刺激作用が強くなる。
 d ベンゼン環の2つの水酸基を水素に置換すると、中枢神経系への移行率が増加する。
 e ベンゼン環の3位の水酸基を水素に置換すると、アドレナリンα受容体に対する刺激作用が強くなる。

  1 (a、b)  2 (a、e)  3 (b、c)  4 (c、d)  5 (d、e)

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問122
自律神経系に作用する薬物に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a ジスチグミンは、シュレム管を閉塞させ、眼房水の流出を妨げる。
 b ベタネコールは、主としてムスカリン様作用を発現する。
 c カルバコールは、真性及び偽性コリンエステラーゼのどちらの酵素によっても分解されにくい。
 d プロパンテリンは、前立腺肥大に基づく排尿障害を改善する。

  1 (a、b)  2 (a、c)  3 (a、d)
  4 (b、c)  5 (b、d)  6 (c、d)

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問123
末梢神経系に作用する薬物に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a プラゾシンは、アドレナリンα1受容体を選択的に遮断し、末梢血管を拡張させて血圧を下降させる。
 b クロニジンは、交感神経終末におけるアドレナリンα2受容体を遮断して、血圧を下降させる。
 c カルテオロールは、アドレナリンβ2受容体に選択性が高く、気管支平滑筋を弛緩させる。
 d エドロホニウムは、非可逆的コリンエステラーゼ阻害薬で、その作用は強く効力の持続も長い。
 e ピロカルピンは、瞳孔括約筋を収縮させて、縮瞳を引き起こす。

  1 (a、b)  2 (a、e)  3 (b、c)  4 (c、d)  5 (d、e)

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問124
催眠薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a ベンゾジアゼピン系薬は、バルビツール酸系薬と比較して、REM睡眠(rapid eye movement sleep)の抑制を起こしにくい。
 b バルビツール酸系薬は、GABAA受容体のGABA結合部位に結合し、Cl-チャネルを開口させる。
 c ベンゾジアゼピン系薬は、ベンゾジアゼピン結合部位に結合し、GABAA受容体とGABAB受容体の機能をともに亢進させる。
 d ペントバルビタールは、短時間型のバルビツール酸系薬で、長期使用でも身体的依存を生じにくい。
 e ブロチゾラムは、短時間型のチエノジアゼピン系薬で、麻酔前投薬にも用いられる。

  1 (a、b)  2 (a、e)  3 (b、c)  4 (c、d)  5 (d、e)

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問125
向精神薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a フルボキサミンは、セロトニンとノルアドレナリンの再取り込みを同程度に阻害し、うつ病、強迫性障害を改善する。 
 b マプロチリンは、イミプラミンと類似の構造をもつ三環系抗うつ薬であり、カテコールアミン再取り込み阻害作用を示す。
 c クロルプロマジンは、ドパミンD2受容体を遮断し、抗精神病作用、催吐作用、体温降下作用を示す。
 d ぺロスピロンは、ドパミンD2受容体及びセロトニン5-HT2受容体を遮断し、統合失調症の陽性症状と陰性症状を改善する。
 e タンドスピロンは、セロトニン5-HT1A受容体を選択的に刺激し、抗不安作用を示す。

  1 (a、b)  2 (a、e)  3 (b、c)  4 (c、d)  5 (d、e)

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問126
中枢神経系に作用する薬物に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a ピクロトキシンは、脳幹のグリシン受容体を競合的に遮断し、間代性痙れんを引き起こす。
 b エペリゾンは、γ-運動ニューロンを抑制して筋紡錘の感度を下げ、骨格筋を弛緩させる。
 c ビペリデンは、抗精神病薬で誘発されるパーキンソン症候群に有効である。
 d カルビドパは、芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素によりノルアドレナリンに代謝され、パーキンソン病のすくみ足や立ちくらみに有効である。
 e マジンドールは、視床下部摂食中枢に作用して食欲増進作用を示す。

  1 (a、b)  2 (a、e)  3 (b、c)  4 (c、d)  5 (d、e)

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問127
次の薬物、作用機序及び臨床応用のうち、正しいものの組合せはどれか。

   薬物          作用機序           臨床応用
 a ドネペジル    アセチルコリンエステラーゼ阻害 アルツハイマー型認知症
 b タリペキソール  ドパミンD2受容体刺激      ハンチントン舞踏病
 c チザニジン    多シナプス反射抑制       痙性麻痺
 d エダラボン    フリーラジカル消去       脳梗塞による機能障害
 e パロキセチン   セロトニン再取り込み阻害    統合失調症

  1 (a、b、c)  2 (a、b、e)  3 (a、c、d)
  4 (b、d、e)  5 (c、d、e)

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問128
免疫系に作用する薬物に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a タクロリムスは、T細胞活性化因子(NF-AT)の核内移行を促進して、免疫を抑制する。
 b オーラノフィンは、関節リウマチの治療に用いられる白金化合物である。
 c アザチオプリンは、生体内で6-メルカプトプリンに変換され、核酸合成を阻害することにより免疫抑制作用を現す。
 d シクロスポリンは、ヘルパーT細胞においてシクロフィリンと複合体を形成し、カルシニューリンの活性化を阻害する。
 e メトトレキサートは、ジヒドロ葉酸還元酵素を阻害し、細胞増殖を抑制する。

  1 (a、b、c)  2 (a、b、e)  3 (a、c、d)
  4 (b、d、e)  5 (c、d、e)

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問129
抗アレルギー薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a アゼラスチンは、抗ヒスタミン作用のほかに、ロイコトリエン産生抑制作用を有する。
 b モンテルカストは、インターロイキン-4の産生を抑制し、ぜん息発作時の気道収縮を速やかに抑制する。
 c セラトロダストは、トロンボキサンA2の生合成を抑制する。
 d クロルフェニラミンは、中枢抑制作用が弱く、眠気を催さない。
 e デキサメタゾンは、ヒドロコルチゾンに比較して抗炎症作用及び抗アレルギー作用が強いが、塩類貯留作用は弱い。

  1 (a、b)  2 (a、e)  3 (b、c)  4 (c、d)  5 (d、e)

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問130
抗炎症薬に関する記述の空欄(a)〜(c)にあてはまる薬物の正しい組合せはどれか。
非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDS)は、シクロオキシゲナーゼ(COX)を阻害する。(a)などのCOX-2に選択性を示す薬物は、(b)などの非選択的な薬物に比較して、胃腸障害の副作用が弱いといわれる。また、NSAIDSには、(c)のように体内で代謝されて効力を現すプロドラッグがある。

     a         b           c
 1 メロキシカム   ジクロフェナク    ロキソプロフェン
 2 ジクロフェナク  スリンダク      エトドラク
 3 エトドラク    ロキソプロフェン   メロキシカム
 4 ロキソプロフェン エトドラク      スリンダク
 5 スリンダク    メロキシカム     ジクロフェナク

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問131
心不全治療薬の作用機序に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a ジゴキシンは、Na+,K+-ATPaseを阻害し、心筋細胞内のCa2+濃度を上昇させて収縮力を増大させる。
 b ドブタミンは、アドレナリンβ1受容体を刺激してアデニル酸シクラーゼを活性化し、心筋収縮力を増大させる。
 c ミルリノンは、アデニル酸シクラーゼを直接活性化し、心筋収縮力を増大させる。
 d カルペリチドは、心房性ナトリウム利尿ペプチドの受容体を刺激して細胞内サイクリックAMP(cAMP)濃度を上昇させ、血管拡張作用と利尿作用を示す。

  1 (a、b)  2 (a、c)  3 (a、d)
  4 (b、c)  5 (b、d)  6 (c、d)

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問132
心室筋活動電位に対する不整脈治療薬の作用を検討したところ、下図のような実線から破線への変化が観察された。それぞれの変化パターンを引き起こす薬物の組合せとして、正しいものはどれか。


    a          b          c
 1 リドカイン     ニフェカラント    キニジン
 2 ニフェカラント   メキシレチン     プロカインアミド
 3 プロカインアミド  ソタロール      メキシレチン
 4 キニジン      リドカイン      ニフェカラント
 5 メキシレチン    プロカインアミド   ソタロール
 6 ソタロール     キニジン       リドカイン

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問133
薬物の作用機序に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a ニトログリセリンは、静脈血管を拡張して静脈還流量を減少させ、心臓に対する前負荷を軽減する。
 b ビソプロロールは、労作時の心機能亢進を抑制し、心筋の酸素消費量を減少させる。
 c ジルチアゼムは、冠血管のれん縮を緩解して冠血流量を増大させるとともに、心機能を抑制して心筋の酸素消費量を減少させる。
 d アルテプラーゼは、組織プラスミノーゲンの活性化を抑制して血栓溶解を促進する。
 e アスピリンは、プロスタグランジンI2の産生を抑制して血小板凝集を阻害し、血栓形成を抑制する。

  1 (a、b、c)  2 (a、b、e)  3 (a、c、d)
  4 (b、d、e)  5 (c、d、e)

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問134
高血圧症治療薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a エナラプリルは、アンギオテンシンII 及びブラジキニンの生成を抑制する。
 b ロサルタンは、アンギオテンシンII AT1受容体を選択的に遮断し、血管を拡張させる。
 c ラベタロールは、アドレナリンβ受容体を刺激し、血管を拡張させる。
 d ニカルジピンは、L型Ca2+チャネルを遮断し、血管を拡張させる。
 e メチルドパは、生体内でα-メチルノルアドレナリンに変換されて血管運動中枢のアドレナリンα2受容体を刺激し、交感神経活動を低下させる。

  1 (a、b、c)  2 (a、b、e)  3 (a、c、d)
  4 (b、d、e)  5 (c、d、e)

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問135
呼吸器系に作用する薬物に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a ホミノベンは、呼吸中枢興奮作用をもつ非麻薬性鎮咳薬である。
 b L-カルボシステインは、ムコタンパク質のジスルフィド結合(-S-S-)を切断して低分子化し、喀痰の粘度を低下させる。
 c ベクロメタゾンプロピオン酸エステルは、吸入ステロイド薬として気管支ぜん息発作の予防に用いられる。
 d エピナスチンは、ヒスタミンH1受容体を介する気管支収縮を抑制する。
 e マブテロールは、ムスカリン性アセチルコリン受容体刺激薬で、気管支ぜん息の治療に用いられる。

  1 (a、b、c)  2 (a、b、e)  3 (a、c、d)
  4 (b、d、e)  5 (c、d、e)

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問136
次の消化性潰瘍治療薬のうち、主として防御因子を増強することにより効果を現すものの正しい組合せはどれか。

 a オルノプロスチル   b ファモチジン    c ゲファルナート
 d テプレノン      e ラベプラゾール

  1 (a、b、c)  2 (a、b、e)  3 (a、c、d)
  4 (b、d、e)  5 (c、d、e)

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問137
消化器系に作用する薬物に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a ドンペリドンは、副交感神経節後線維のドパミンD2受容体を遮断してアセチルコリン遊離を促進し、胃運動亢進作用を現す。
 b グラニセトロンは、セロトニン5-HT3受容体を遮断し、制吐作用を現す。
 c ロペラミドは、腸管のオピオイドμ受容体を刺激して腸管運動を抑制し、止瀉作用を現す。
 d センノシドは、胃酸により加水分解を受けてレインアンスロンを生成し、大腸の蠕動運動亢進作用を現す。
 e ベルベリンは、オウレンなどの生薬に含有されるアルカロイドで、発酵促進作用と蠕動運動亢進作用を現す。

  1 (a、b、c)  2 (a、b、e)  3 (a、c、d)
  4 (b、d、e)  5 (c、d、e)

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問138
利尿薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a チアジド系利尿薬は、有機酸輸送系によって遠位尿細管中に分泌されて作用する。
 b 炭酸脱水酵素阻害薬は、尿中へのHCO3-排泄を抑制し、尿のpHを酸性側に傾ける。
 c ループ利尿薬は、ヘンレ係蹄上行脚のNa+-K+-2Cl-共輸送系の機能を亢進させる。
 d 浸透圧利尿薬には、非電解質のイソソルビドなどがあり、腎尿細管で再吸収されにくい。
 e カリウム保持性利尿薬は、チアジド系利尿薬によるK+排泄を抑制する。

  1 (a、b)  2 (a、e)  3 (b、c)  4 (c、d)  5 (d、e)

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問139
生殖器・内分泌系に作用する薬物に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a エチニルエストラジオールとノルエチステロンの合剤は、下垂体からのゴナドトロピンの分泌を抑制し、妊娠を妨げる。
 b オキシトシンは、律動的な子宮収縮作用を有し、分娩を誘発する。
 c ゲメプロストは、子宮弛緩作用のあるプロスタグランジン誘導体で、切迫早産・流産を予防する。
 d ブセレリンは、ゴナドトロピン放出ホルモン受容体を遮断し、子宮内膜症の治療に用いられる。

  1 (a、b)  2 (a、c)  3 (a、d)
  4 (b、c)  5 (b、d)  6 (c、d)

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問140
血液・造血器官に作用する薬物に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a 葉酸は、ビタミンB12の吸収を促進し、悪性貧血に用いられる。
 b メコバラミンは、ヘム合成に必要なビタミンB6の誘導体で、鉄芽球性貧血に用いられる。
 c エポエチンアルファは、赤芽球前駆細胞から赤血球への分化増殖を促進し、腎性貧血に用いられる。
 d フィルグラスチムは、顆粒球コロニー刺激因子で、好中球減少症に用いられる。

  1 (a、b)  2 (a、c)  3 (a、d)
  4 (b、c)  5 (b、d)  6 (c、d)

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問141
眼に作用する薬物に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a トロピカミドは、アトロピンに比べて作用持続時間の短い散瞳薬である。
 b ナファゾリンは、アドレナリンα受容体を刺激して血管を収縮させ、充血を抑制する。
 c チモロールは、アドレナリンβ受容体遮断作用により房水産生を促進する。
 d グリチルリチンは、水晶体構造タンパク質の酸化を防止するため、白内障に用いられる。
 e ラタノプロストは、プロスタグランジンF誘導体で、眼圧低下作用を示す。

  1 (a、b、c)  2 (a、b、e)  3 (a、c、d)
  4 (b、d、e)  5 (c、d、e)

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問142
糖尿病治療薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a グリベンクラミドは、膵β細胞のATP感受性K+チャネルを遮断し、インスリン分泌を促進する。
 b メトホルミンは、末梢組織での糖利用及び肝での糖新生を抑制する。
 c エパルレスタットは、アルドース還元酵素を特異的に阻害し、ソルビトール蓄積による末梢神経障害を改善する。
 d アカルボースは、末梢組織のインスリン感受性を増強し、インスリン抵抗性を改善する。

  1 (a、b)  2 (a、c)  3 (a、d)
  4 (b、c)  5 (b、d)  6 (c、d)

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問143
高脂血症治療薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a ニコモールは、胆汁酸と結合して脂肪吸収を抑制し、コレステロールの異化を促進する。
 b アトルバスタチンは、ヒドロキシメチルグルタリルCoA(HMG-CoA)還元酵素を活性化し、血清中の低比重リポタンパク質(LDL)を低下させる。
 c フェノフィブラートは、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体α(PPARα)に結合し、リポタンパク質リパーゼ(LPL)の活性を増大させる。
 d プロブコールは、動脈内膜下でLDLの酸化を抑制し、抗動脈硬化作用を示す。
 e コレスチラミンは、脂肪細胞のアデニル酸シクラーゼを阻害し、遊離脂肪酸生成を抑制する。

  1 (a、b)  2 (a、e)  3 (b、c)  4 (c、d)  5 (d、e)

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問144
痛風・高尿酸血症治療薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a コルヒチンは、チュブリンと結合して微小管重合を阻害し、局所組織への好中球の遊走を抑制する。
 b アロプリノールは、キサンチンオキシダーゼを競合的に阻害し、尿酸産生を抑制する。
 c プロベネシドは、尿酸再吸収を抑制せず、尿酸分泌を促進する。
 d ブコロームは、ステロイド性抗炎症薬で、尿酸排泄促進作用を示す。

  1 (a、b)  2 (a、c)  3 (a、d)
  4 (b、c)  5 (b、d)  6 (c、d)

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問145
骨粗しょう症治療薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a エルカトニンは、破骨細胞による骨吸収を抑制するが、骨粗しょう症性疼痛には無効である。
 b アルファカルシドールは、腸管でのカルシウム吸収を促進して血清中Ca2+濃度を上昇させる。
 c メナテトレノンは、活性型ビタミンD3存在下にオステオカルシンの生成を促進する。
 d エチドロン酸は、ヒドロキシアパタイトに結合せず、破骨細胞の機能を直接抑制する。
 e イプリフラボンは、エストロゲン受容体を遮断し、骨吸収を抑制する。

  1 (a、b)  2 (a、e)  3 (b、c)  4 (c、d)  5 (d、e)

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問146
抗菌薬の作用機序に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a ノルフロキサシンは、細菌のDNAポリメラーゼを阻害し、殺菌的に作用する。
 b ストレプトマイシンは、細胞壁合成にかかわるトランスペプチダーゼと結合して、細菌の増殖を抑制する。
 c セファゾリンは、DNA依存性RNAポリメラーゼと結合し、細菌のRNA合成を抑制する。
 d ナイスタチンは、ポリエン系の抗真菌薬であり、真菌細胞膜のエルゴステロールと結合して細胞膜障害を引き起こす。
 e ミノサイクリンは、細菌リボソームの30Sサブユニットと結合することにより、タンパク質合成を抑制する。

  1 (a、b)  2 (a、e)  3 (b、c)  4 (c、d)  5 (d、e)

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問147
抗ウイルス薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a ラミブジンは、ウイルスのプロテアーゼを阻害し、ウイルスの増殖を抑制する。
 b オセルタミビルは、その活性代謝物がノイラミニダーゼを阻害することにより、A型及びB型のインフルエンザに効果を現す。
 c リトナビルは、感染細胞内で逆転写酵素を競合的に阻害する。
 d アシクロビルは、チミジンキナーゼによりアシクロビル三リン酸に変換されてDNA合成を阻害する。
 e ガンシクロビルは、サイトメガロウイルス感染細胞内でリン酸化されて、DNAポリメラーゼを競合的に阻害する。

  1 (a、b、c)  2 (a、b、e)  3 (a、c、d)
  4 (b、d、e)  5 (c、d、e)

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問148
抗悪性腫瘍薬の作用機序及び適応のうち、正しいものの組合せはどれか。

   抗悪性腫瘍薬    作用機序          適応
 a エトポシド    トポイソメラーゼ II 阻害    悪性リンパ腫
 b シスプラチン   DNA 鎖の架橋形成       非小細胞肺癌
 c ドセタキセル   微小管安定化         慢性骨髄性白血病
 d トラスツズマブ  チロシンキナーゼ阻害     膀胱癌
 e ブレオマイシン  チミジル酸合成酵素阻害    皮膚癌

  1 (a、b)  2 (a、e)  3 (b、c)  4 (c、d)  5 (d、e)

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問149
非臨床試験に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a GLPは、医薬品の安全性に関する非臨床試験の実施の基準である。
 b 一般薬理試験は、目的とする主作用以外の薬理作用について検討する試験である。
 c 生殖・発生毒性試験では、被験薬の変異原性も調べられる。
 d 反復投与毒性試験では、単回投与毒性試験で毒性が現れる用量での検討は不要である。
 e 薬効薬理試験には、病態モデル動物での試験や作用機序に関する試験も含まれる。

  1 (a、b、c)  2 (a、b、e)  3 (a、c、d)
  4 (b、d、e)  5 (c、d、e)

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問150
薬物中毒の原因物質、解毒薬及び解毒の作用機序のうち、正しいものの組合せはどれか。

    原因物質        解毒薬          解毒の作用機序
 a ベンゾジアゼピン系薬  フルマゼニル        原因物質と作用点で競合する
 b 有機リン系殺虫剤    プラリドキシム(PAM)   原因物質により不活性化された酵素を再活性化する
 c シアン化合物      ジメルカプロール(BAL)  原因物質の代謝的解毒を促進する
 d 葉酸代謝拮抗薬     ホリナートカルシウム    原因物質の排泄を促進する
 e クマリン系抗凝血薬   ビタミンK         原因物質と作用点で競合する

  1 (a、b、c)  2 (a、b、e)  3 (a、c、d)
  4 (b、d、c)  5 (c、d、e)

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問151
薬物の生体膜透過に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a 単純拡散による膜透過は、Fickの法則に従い、透過速度は濃度勾配に比例する。
 b 単純拡散により生体膜を透過する酸性薬物の非イオン形分子の脂溶性が同じ程度であれば、PKaが小さいほど小腸から吸収されやすい。
 c 能動輸送と促進拡散はどちらも担体介在輸送であり、ATPの加水分解エネルギーを必要とする。
 d P-糖タンパク質を介する薬物の生体膜透過は一次性能動輸送により起こる。

  1 (a、b)  2 (a、c)  3 (a、d)
  4 (b、c)  5 (b、d)  6 (c、d)

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問152
薬物吸収に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a 口腔粘膜を介した薬物吸収は、一般に能動輸送により起こる。
 b ペプチド性薬物のデスモプレシン酢酸塩水和物は、全身作用を目的に経皮吸収型製剤として用いられる。
 c 肺から吸収された薬物は、肝初回通過効果を受けない。
 d 直腸下部の粘膜から吸収された薬物は、肝初回通過効果を受けない。

  1 (a、b)  2 (a、c)  3 (a、d)
  4 (b、c)  5 (b、d)  6 (c、d)

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問153
図は分子量400-600の薬物の血液脳関門透過速度とn -オクタノール/水分配係数の関係を示したものである。図中の薬物に関する記述について、正しいものの組合せはどれか。ただし、B群の薬物は血液脳関門透過速度と分配係数との間に、図に示す直線関係がみられた。


 a A群の薬物は、毛細血管内皮細胞から血中へ能動的に排出される可能性が高い。
 b B群の薬物は、受動拡散によって血液脳関門を透過する可能性が高い。
 c C群の薬物は、輸送系に認識されて血液脳関門を透過する可能性が高い。
 d A群に属する薬物には、レボドパがある。

  1 (a、b)  2 (a、c)  3 (a、d)
  4 (b、c)  5 (b、d)  6 (c、d)

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問154
薬物代謝に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a 薬物代謝は肝臓と小腸以外の臓器では行われない。
 b 1つの薬物が、シトクロムP450(CYP)に対して誘導作用と阻害作用の両方を示す場合がある。
 c CYPには多数の分子種が存在し、基質特異性が高い。
 d CYPのうち、ヒトにおける肝臓内存在量が最も多いのはCYP3A4である。

  1 (a、b)  2 (a、c)  3 (a、d)
  4 (b、c)  5 (b、d)  6 (c、d)

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問155
薬物の腎排泄に関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。

 a 糸球体ろ過は加圧ろ過であり、毛細血管内圧がボーマン嚢内圧よりも高いために起こる。
 b 糸球体の基底膜は陰性に荷電しているため、アニオン性薬物はカチオン性薬物よりろ過されにくい。
 c サリチル酸の尿細管からの再吸収は、尿がアルカリ性になると増加し、腎クリアランスは小さくなる。
 d パラアミノ馬尿酸の腎クリアランスは、血漿中濃度の増加に伴って大きくなる。

    a  b  c  d
  1 正 誤 誤 誤
  2 正 誤 正 正
  3 正 正 誤 誤
  4 誤 誤 正 正
  5 誤 正 正 誤

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問156
ある患者は、薬物Aに対して腎排泄及び胆汁中排泄の割合がそれぞれ50 %であり、薬物Bに対して腎排泄の割合が90 %、胆汁中排泄の割合が10 %であった。この患者の腎機能が低下して、クレアチニンクリアランスが120 mL / minから20mL / minに低下したとき、薬物Aと薬物Bの消失半減期は、腎機能低下前と比較して、それぞれ何倍になるか。正しい組合せを選べ。ただし、薬物A及び薬物Bはそれぞれ静脈内に投与し、血中からの消失は線形1-コンパートメントモデルに従い、分布容積は腎機能の低下に影響されないものとする。

    薬物A  薬物B
  1  1.4   4.0
  2  1.7   1.5
  3  2.0   3.0
  4  2.3   1.5
  5  1.4   2.0
  6  1.7   4.0

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問157
経口投与後の薬物吸収に対する食事の影響に関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。

 a 高脂肪食の摂取によりグリセオフルビンの吸収は増大する。
 b 食後の方が消化管の血流量が減少するため、プロプラノロールの吸収は低下する。
 c 食後投与により胃内容排出速度が遅くなるため、アセトアミノフェンの吸収速度は遅延する。
 d リボフラビンは脂溶性が高く、その吸収は食事の影響を受けない。

    a  b  c  d
  1 正 誤 正 誤 
  2 正 正 誤 誤 
  3 誤 正 誤 正 
  4 誤 誤 誤 正
  5 正 誤 正 正 

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問158
アミノグリコシド系抗生物質の投与法に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a 腎機能障害患者において投与間隔を調節する場合、一般に消失半減期が長い患者では、投与間隔を長くする。
 b 腎機能障害患者において投与量を調節する場合、患者のクレアチニンクリアランスを指標に投与量を決定する。
 c 投与直後の最高血中濃度が投与前の最低血中濃度の2倍以上を示せば、副作用の危険性は高くなる。
 d 新生児では、腎機能が未発達であるため、投与間隔を短縮する必要がある。

  1 (a、b)  2 (a、c)  3 (a、d)
  4 (b、c)  5 (b、d)  6 (c、d)

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問159
肝機能障害により肝臓での薬物代謝能や肝血流量が低下している患者において、投与量の調節が必要となる薬物の組合せはどれか。

 a バンコマイシン  b フェニトイン  c リドカイン  d ジゴキシン

  1 (a、b)  2 (a、c)  3 (a、d)
  4 (b、c)  5 (b、d)  6 (c、d)

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問160
静脈内投与後、線形1-コンパートメントモデルに従い尿中排泄される薬物について、その血中濃度C (mg / L)と尿中排泄速度dXu / dt (mg / hr) との関係を示すグラフのうち正しいものはどれか。ただし、Xuは尿中排泄量、t は時間を示す。


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問161
ある薬物を同一被験者に急速静脈内投与、あるいは経口投与した後の血中濃度及び尿中排泄量を測定し、それぞれ表に示す結果を得た。ただし、この薬物は肝における代謝及び腎排泄のみで消失し、体内動態は線形を示すものとする。200 mgを経口投与したとき、肝初回通過効果により失われた薬物量(mg)に最も近い値はどれか。ただし、代謝物の総尿中排泄量に未変化体の量は含まれない。

                        急速静脈内投与   経口投与
 投与量(mg)                    50       200
 未変化体の血中濃度時間曲線下面積(mg・hr / L)    0.5       0.3
 代謝物の総尿中排泄量(未変化体換算量)(mg)    40       144
 
  1 16  2 56  3 114  4 120  5 160

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問162
ある薬物溶液を被験者に経口投与後、経時的に測定した血漿中濃度に基づいてモーメント解析を行い、平均滞留時間(MRT)が12.0 hrという結果を得た。また、同一被験者にこの薬物溶液を静脈内投与したところ、MRTが10.0 hrとなった。この薬物の体内動態は線形1-コンパートメントモデルに従い、消化管における吸収の時間遅れ(lag time)は無視できるものとする。この薬物の消化管における吸収過程の半減期( hr)に最も近い値はどれか。

  1 0.35  2 1.4  3 2.0  4 6.9  5 8.3

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問163
ある患者において、全身クリアランスが100 mL / minの薬物を含む散剤(薬物100 mg / g)を繰り返し経口投与して、定常状態の血漿中濃度を5μg / mLとしたい。この散剤を6時間毎に投与する場合、散剤の投与量(g)として正しいものはどれか。ただし、この散剤における薬物のバイオアベイラビリティは100 %とし、薬物の体内動態は線形1-コンパートメントモデルに従うものとする。

  1 0.6  2 1.0  3 1.4  4 1.8  5 2.2

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問164
血中薬物濃度モニタリング(TDM)を必要とする薬物の体内動態に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a ゾニサミドは、血中濃度が投与量の増加の割合以上に増加する非線形性を示す。
 b フェノバルビタールの体重当たりの代謝速度は、小児の方が成人より大きい。
 c リチウムの血中濃度は、肝血流量の低下により増大する。
 d ジゴキシンの血中濃度は、キニジン硫酸塩水和物との併用により低下する。

  1 (a、b)  2 (a、c)  3 (a、d)
  4 (b、c)  5 (b、d)  6 (c、d)

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問165
医薬品の安定性に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a ベンジルペニシリシは水溶液とした場合、分解しやすいので、プロカインとの難溶性塩にして懸濁剤とすると安定性が向上する。
 b チアミン塩化物塩酸塩はチアミン硝化物より水に溶けにくく吸湿性が低いので、錠剤や散剤中の安定性に優れている。
 c アスコルビン酸はそれ自身が還元されやすいので、抗酸化剤として用いられる。
 d アミノ安息香酸エチルは水溶液中でカフェインと分子間相互作用による複合体を形成し、加水分解が抑制され、安定化される。

  1 (a、b)  2 (a、c)  3 (a、d)
  4 (b、c)  5 (b、d)  6 (c、d)

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問166
医薬品の懸濁剤を調製したところ、粒子が速やかに沈降して使用しにくかった。そこで、沈降速度を調整するため、医薬品粉末の粒子径を1/4の大きさとし、分散媒を粘度が1.5倍で密度が同一の液体に変更した。このとき、沈降に要する時間はもとの何倍になるか。最も近い数値を選べ。ただし、医薬品は同一粒子径の球形粒子からなり、分散媒には溶解しない。また、粒子の沈降過程はストークスの式に従うものとする。

  1 4  2 6  3 9  4 16  5 24  6 36

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問167
ある薬物の固体Aに粉砕や再結晶などの処理を加えたところ、下記の粉末X線回折パターンを与える固体B 〜Dが得られた。次の記述について正しいものの組合せはどれか。ただし、これらの処理により、化学的変化は起こらず,また固休の組成に変化はないものとする。


 a 固体Aと固体Bでは結晶の単位格子の大きさが異なる。
 b 固体Cは固体Aの結晶多形である。
 c 固体Bと固体Cの結晶構造は同じであるが、結晶の外観が異なる。
 d 固体D内の分子の配列に規則性がない。

  1 (a、b)  2 (a、c)  3 (a、d)
  4 (b、c)  5 (b、d)  6 (c、d)

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問168
次の表は、薬物の溶解速度に影響する要因及びその効果を示したものである。正しいものの組合せはどれか。

   要因           効果
 a 粒子径   小さくするほど溶解速度が大となる
 b 結晶多形  安定形ほど溶解速度が大となる
 c 無晶形   結晶形に比較し溶解速度が大となる 
 d 溶媒和   一般に水和物は無水物より溶解速度が大となる

  1 (a、b)  2 (a、c)  3 (a、d)
  4 (b、c)  5 (b、d)  6 (c、d)

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問169
同一粒子径の球形粒子からなる粉体の溶解過程では、粒子が球形を保ちながら溶解し、シンク条件が成り立っているものと仮定すると、Hixon-Crowellの立方根法則
         3W0 - 3Wt = αt

が成立する。ここで、W0Wtは、初期及び一定時間t経過後の粒子の質量、αは比例定数である。
上記の条件を満たす粉末医薬品1gの溶解性を調べたところ、試験開始から2分後には医薬品の27.1 %が溶解し、α = 0.05(g 1/3・min-1)と算出された。試験開始から6分後には医薬品の何%が溶解すると予想されるか。最も近い値を選べ。

  1 34  2 45  3 56  4 66  5 73  6 81

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問170
エマルションの乳化型の判定に関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。

 a スダンIIIを少量添加してエマルション全体が着色するとO/W型である。
 b エマルションの電気抵抗はO/W型の方がW/O型に比べて小さい。
 c 水で希釈して容易に混ざり合うとW/O型である。
 d エマルションに水を加えると粘度が低下し、油を加えると粘度が上昇するときはO/W型である。

    a  b  c  d
  1 正 正 誤 誤
  2 誤 正 誤 正
  3 誤 誤 正 誤
  4 正 誤 正 正
  5 誤 正 誤 誤

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問171
次の図は物質のせん断速度とせん断応力の関係を示したものである。それぞれのレオグラムを示す物質として、正しい組合せはどれか。


( a ) ( b ) ( c )
1 でんぷんの60%水性懸濁液 チンク油 メチルセルロースの1.0%水溶液
2 チンク油 でんぷんの60%水性懸濁液 メチルセルロースの1.0%水溶液
3 チンク油 メチルセルロースの1.0%水溶液 でんぷんの60%水性懸濁液
4 メチルセルロースの1.0%水溶液 チンク油 でんぷんの60%水性懸濁液
5 でんぷんの60%水性懸濁液 メチルセルロースの1.0%水溶液 チンク油
6 メチルセルロースの1.0%水溶液 でんぷんの60%水性懸濁液 チンク油

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問172
日本薬局方通則に関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。

 a 溶液の濃度を(1→3)で表示したものは、液状の薬品ではその1 gを溶媒に溶かして全量を3 mLとする割合を示す。
 b 定量に供する試料の採取量に「約」を付けたものは、記載された量の±5 %の範囲をいう。
 c 試験又は貯蔵に用いる温度を表すとき、室温とは1〜30℃とする。
 d 質量百万分率の単位には「vol ppm」の記号が用いられる。

    a  b  c  d
  1 正 正 正 誤 
  2 誤 正 誤 正
  3 正 正 誤 誤
  4 誤 誤 正 正
  5 誤 誤 正 誤

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問173
軟膏基剤に関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。

 a 白色ワセリンは、疎水性であり、刺激性が少ない。
 b プラスチベースは、流動パラフィンからなり、温度変化により稠度があまり変動しないことや刺激性がないことが特徴である。
 c 乳剤性基剤は、分泌物が多いときであっても適用部位の症状を悪化させることはない。
 d 親水ワセリンは、水相を有する乳剤性基剤である。
 e マクロゴール軟膏では、重合度が異なる各種のマクロゴールを組み合わせて目的に応じた稠度の軟膏基剤をつくることができる。

    a  b  c  d  e
  1 正 正 誤 誤 誤
  2 正 正 誤 誤 正
  3 誤 誤 誤 正 誤 
  4 正 誤 正 正 正 
  5 誤 誤 正 正 正 

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問174
硫酸亜鉛の容積価は16.7 mLである。硫酸亜鉛の食塩価として最も近い値はどれか。

  1 0.10  2 0.12  3 0.15  4 0.17  5 0.20

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問175
無菌製剤に用いられる添加剤に関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。

 a 輸液など多量に注射する注射剤には保存剤を加えない。
 b 注射剤の等張化剤として、ホウ酸、硝酸ナトリウム、ブドウ糖などが使用される。
 c パラオキシ安息香酸エステル類は、点眼剤や注射剤の保存剤として使用される。
 d 点眼剤の粘性を増大させる目的で、水溶性高分子を添加することはできない。

    a  b  c  d
  1 誤 正 誤 誤
  2 正 誤 正 誤 
  3 正 正 誤 正 
  4 正 誤 正 正
  5 誤 誤 誤 正   

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問176
日本薬局方の医薬品の容器に関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。

 a 気密容器の規定がある場合には、密封容器を用いることができる。
 b 密閉容器とは、通常の取扱い、運搬又は保存状態において、気体の侵入しない容器をいう。
 c ポリ塩化ビニル製水性注射剤容器には、可塑剤を用いることができない。
 d 輸液用ゴム栓は、輸液として用いる注射剤に使用する内容100 mL以上の容器に用いるゴム栓をいう。

    a  b  c  d
  1 正 誤 誤 正
  2 誤 正 正 誤
  3 正 誤 正 誤
  4 誤 正 誤 正 
  5 正 正 誤 正

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問177
日本薬局方一般試験法に関する記述のうち、正しいものはどれか。

 1 カールフィッシャー法は、試料中の水分を測定する方法であり、容量滴定法及び電量滴定法が規定されている。
 2 比表面積測定法は、気体の物理吸着量からKozeny-Carmanの式に基づいて粉体試料の比表面積を測定する方法である。
 3 熱分析法は、試料を強熱し、揮発せずに残留する物質の量を測定する方法である。
 4 粉末X線回折測定法は、結晶性医薬品粉末の粒子径分布を測定するのに有用な方法である。
 5 回転バスケット法は、内用固形製剤の試験液に対する崩壊性又は抵抗性を試験する方法の一つとして規定されている。

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問178
DDS製剤に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

 a ベクロメタゾンプロピオン酸エステルの鼻腔内投与製剤は、薬物の全身循環への吸収を目的としたものである。
 b 硝酸イソソルビドを含有する経皮吸収型製剤は、狭心症発作時の救急処置に用いられる。
 c リュープロレリン酢酸塩を含有する乳酸・グリコール酸共重合体を用いたマイクロカプセルの注射剤は、薬物の持続的放出を目的としたものである。
 d プロゲステロンを含有する子宮内投与製剤は、主薬を長期間放出することで避妊効果を発現する。

  1 (a、b)  2 (a、c)  3 (a、d)
  4 (b、c)  5 (b、d)  6 (c、d)

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問179-180

テオフィリンに関する以下の問に答えよ。

問179
テオフィリンに関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。

 a 注射剤に用いるアミノフィリン水和物は、テオフィリンのプロドラッグである。
 b テオフィリンは、シトクロムP450(CYP1A2)により代謝される。
 c 喫煙はテオフィリンの体内動態に影響を及ぼす。
 d てんかん及び痙れんの既往歴がある小児に対しては、テオフィリンを慎重に投与する。
 e テオフィリンは、テオブロミンよりも中枢興奮作用が弱い。

    a  b  c  d  e
  1 正 誤 正 誤 正
  2 誤 正 正 誤 正 
  3 正 誤 誤 正 正 
  4 誤 正 正 正 誤 
  5 正 正 誤 正 誤

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問180
ぜん息患者(体重65 kg)にアミノフィリン0.80 mg / kg / hr(テオフィリンとして0.64 mg / kg / hr)の投与速度で静脈内定速注入した。この患者における定常状態の血中テオフィリン濃度(μg / mL)として最も近い値は次のどれか。
ただし、テオフィリンの血中消失半減期は10 hr、分布容積は500 mL / kgとする。

  1 4  2 9  3 18  4 24  5 36

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