医療薬学 I(問121〜問180)


問121
神経伝達物質などの生理作用を仲介する受容体・酵素に関する記述のうち、正 しいものの組合せはどれか。
 a イオンチャネル型グルタミン酸受容体は、大脳皮質や海馬における興奮 性シナプス伝達に重要な役割を担っている。
 b ドパミン神経終末に分布するドパミンD2受容体は、Gタンパ ク質(GS)と共役してドパミン遊離を抑制する。
 c アドレナリンβ1受容体は、Gタンパク質(GS)と 共役して心機能を亢進させる。
 d アンギオテンシンII AT1受容体は、Gタンパク質 (Gq/11)と共役して血管平滑筋を収縮させる。
 e 一酸化窒素は、可溶性グアニル酸シクラーゼを阻害してcGMP産生を抑制 し、種々の平滑筋を弛緩させる

  1(a、b、c)  2(a、b、e)  3(a、c、d)  4(b、d、e)  5(c、d、e)

<解答>へ・  <解説>へ

問122
アドレナリン受容体刺激薬及び遮断薬に関する記述のうち、正しいものの組合 せはどれか。
 a 塩酸クロニジンは、中枢のα2受容体を遮断して交感神経活 動を抑制し血圧を下降させる。
 b 塩酸カルテオロールは、β1受容体に特異性が高く、気管支 ぜん息を有する循環器疾患患者の治療に頻用される。
 c 塩酸プラゾシンは、α1受容体を選択的に遮断することによ り末梢血管を拡張させて、血圧を下降させる。
 d 塩酸ラベタロールは、α、β受容体遮断薬であり、高血圧症の治療に用 いられる。
 e 臭化水素酸フェノテロールは、β1受容体への選択性が高い 遮断薬であり、不整脈の治療に用いられる。

  1(a、b)  2(a、e)  3(b、c)  4(c、d)  5(d、e)

<解答>へ・   <解説>へ

問123
骨格筋の収縮に影響を及ぼす薬物に関する記述のうち、正しいものの組合せは どれか。
 a 臭化パンクロニウムは、競合型筋弛緩薬であり、ヒスタミン遊離作用が強い。
 b ダントロレンナトリウムは、骨格筋を脱分極させることにより、筋小胞 体からのカルシウム放出を抑制する。
 c 塩化スキサメトニウムは、作用発現が速く、持続時間が短い競合型筋弛 緩薬である。
 d 塩化アンベノニウムは、内因性アセチルコリンの分解を抑制するため、 重症筋無力症の治療に用いられる。
 e 塩化ツボクラリンの筋弛緩作用は、ネオスチグミンとの併用で抑制され る。  

  1(a、b)  2(a、e)  3(b、c)  4(c、d)  5(d、e)

<解答>へ・   <解説>へ

問124
麻酔薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a チオペンタールナトリウムの作用が短時間であるのは、代謝及び排泄が 速やかなためである。
 b プロポフォールは麻酔の導入及び覚醒が速やかで、超短時間型静脈麻酔 薬として用いられる。
 c 亜酸化窒素は、酸素欠乏症を起こしやすい。
 d セボフルランは、ハロタンより心筋のカテコールアミンに対する感受性 増大作用が強い。

  1(a、b)  2(a、c)  3(a、d)  4(b、c)  5(b、d)  6(c、d)

<解答>へ・   <解説>へ

問125
向精神薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a オランザピンは、ドパミンD2受容体を含む多くの種類の受容 体を遮断し、統合失調症の治療に用いられる。             
 b 非定型抗精神病薬のリスペリドンは、セロトニン5-HT2受容 体刺激作用を有するため、錐体外路症状が現れにくい。
 c 塩酸マプロチリンは、アドレナリンα2受容体遮断作用を有 する抗うつ薬である。
 d 塩酸アミトリプチリンは、抗コリン作用の弱い抗うつ薬である。
 e 塩酸ミルナシプランは、セロトニン及びノルエピネフリンの再取り込み を阻害する抗うつ薬である。

  1(a、b)  2(a、e)  3(b、c)  4(c、d)  5(d、e)

<解答>へ・   <解説>へ

問126
オピオイド受容体に作用する薬物に関する記述の正誤について、正しい組合せ はどれか。
 a クエン酸フェンタニルは合成麻薬であり、μ受容体を刺激し、鎮痛効果 はモルヒネよりも強い。
 b 塩酸ナロキソンは、オピオイド受容体を特異的に遮断するため、急性の モルヒネ中毒の治療に用いられる。
 c 塩酸ペチジンは麻薬に指定されていない鎮痛薬で、中枢神経興奮作用がある。
 d ペンタゾシンは、κ受容体刺激作用と弱いμ受容体遮断作用を有する鎮 痛薬である。
 e 塩酸モルヒネは、第III脳神経(動眼神経)核に作用して散瞳をきたし、化 学受容器引金帯を直接刺激するために、悪心・嘔吐を生じる。

    a b c d e
  1 誤 正 誤 正 正
  2 正 誤 誤 正 誤
  3 誤 正 正 誤 誤
  4 正 正 誤 正 誤
  5 誤 誤 正 誤 正 

<解答>へ・   <解説>へ

問127
免疫抑制薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a タクロリムス水和物は、イムノフィリンに結合して、B細胞からのサイト カイン遊離を抑制する。
 b プレドニゾロンは、T細胞及びB細胞のサイトカインに対する反応性を亢 進させる。
 c シクロスポリンは、ヘルパーT細胞のシクロフィリンに結合して、カルシ ニューリンの機能を抑制する。
 d アザチオプリンは、体内で代謝を受けた後、核酸合成を阻害することに よってT細胞の増殖を抑制する。

  1(a、b)  2(a、c)  3(a、d)  4(b、c)  5(b、d)  6(c、d)

<解答>へ・   <解説>へ

問128
抗アレルギー薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a プランルカスト水和物は、ロイコトリエン受容体を遮断し、じん麻疹に 著効を示す。
 b フマル酸ケトチフェンは、好酸球からのヒスタミンの遊離を特異的に抑 制し、気管支ぜん息に有効である。
 c トシル酸スプラタストには、インターロイキン-1及び腫瘍壊死因子 (TNF)の産生を阻害する作用があり、アナフィラキシーショックに用いられ る。
 d プロピオン酸フルチカゾンはステロイド性抗炎症薬であり、鼻腔内噴霧 でアレルギー性鼻炎に用いられる。
 e 塩酸オザグレルは、トロンボキサン合成酵素を阻害し、気道過敏性を抑 制する。

  1(a、b)  2(a、e)  3(b、c)  4(c、d)  5(d、e)

<解答>へ・   <解説>へ

問129
非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)に関する記述のうち、正しいものの組合せは どれか。
 a アスピリンは解熱作用が強いが、重大な副作用にぜん息発作の誘発がある。
 b メフェナム酸は鎮痛作用が強く、分娩後疼痛や歯痛などに用いられる。
 c ロキソプロフェンナトリウムは、生体内で活性代謝物に変換されて抗炎 症作用を発揮する。
 d インドメタシンによる胃粘膜損傷の主因は、胃のシクロオキシゲナーゼ 2(COX-2)の阻害である。
 e ジクロフェナクナトリウムを坐剤で用いると、経口投与の場合よりも、 肝臓における初回通過効果を受けやすくなる。

  1(a、b、c)  2(a、b、e)  3(a、d、e)  4(b、c、d)  5(c、d、e)

<解答>へ・   <解説>へ

問130
次の記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a 塩酸ドブタミンは、アドレナリンβ1受容体を刺激して、心 収縮力を増大させる。
 b 塩酸メトキサミンは、アドレナリンα1受容体を遮断して、 血管を拡張させる。
 c ミルリノンは、ムスカリン性アセチルコリンM2受容体を遮断 して、心拍数を上昇させる。
 d 硫酸サルブタモールは、アドレナリンβ2受容体を刺激して 気管支拡張作用を示すが、副作用に振戦や心悸亢進などがある。

  1(a、b)  2(a、c)  3(a、d)  4(b、c)  5(b、d)  6(c、d)

<解答>へ・   <解説>へ

問131
抗不整脈薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a 塩酸アミオダロンは、K+チャネルを遮断する。
 b アドレナリンβ受容体遮断薬の抗不整脈作用に、膜安定化作用は必須である。
 c 塩酸リドカイン及び塩酸メキシレチンは、Na+チャネルを遮 断する。
 d 硫酸キニジンは、QT間隔を延長しない。

  1(a、b)  2(a、c)  3(a、d)  4(b、c)  5(b、d)  6(c、d)

<解答>へ・   <解説>へ

問132
カンデサルタンシレキセチルに関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a 経口投与後、吸収過程において速やかに活性体のカンデサルタンに変換 される。
 b アンギオテンシンII AT1受容体を遮断して、副腎からのアル ドステロン分泌を抑制する。
 c アンギオテンシンII AT2受容体を遮断して、血管平滑筋の弛 緩を引き起こす。
 d カプトプリルと同様に、ブラジキニンの分解を抑制する。

  1(a、b)  2(a、c)  3(a、d)  4(b、c)  5(b、d)  6(c、d)

<解答>へ・   <解説>へ

問133
呼吸器系に作用する薬物、薬理作用及び副作用のうち、正しいものの組合せは どれか。

   薬物            薬理作用             副作用
 a プロピオン酸ベクロメタゾン 気道炎症の抑制          カ ンジダ症
 b テオフィリン        ホスホジエステラーゼ阻害     痙れん
 c リン酸コデイン       延髄の咳中枢抑制         下痢
 d 塩酸プロカテロール     アドレナリンβ1受容体刺激    血清K+値低下
 e 臭化イプラトロピウム    ケミカルメディエーター遊離抑制  間 質性肺炎

  1(a、b)  2(a、e)  3(b、c)  4(c、d)  5(d、e)

<解答>へ・   <解説>へ

問134
胃に作用する薬物に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a 塩酸ピレンゼピンは、ヒスタミン産生細胞に存在するムスカリン M2受容体を選択的に遮断し、胃酸分泌を抑制する。
 b ランソプラゾールは、壁細胞のH+, K+-ATPaseを阻害し、胃酸分泌を抑制する。
 c テプレノンは、胃粘膜保護作用ならびに胃粘膜血流量増加作用を有する。
 d ドンペリドンは、副交感神経節後線維のセロトニン5-HT1受 容体を遮断することによりアセチルコリン遊離を促進し、胃運動を亢進させ る。
 e ファモチジンは、壁細胞のヒスタミンH1受容体を遮断し、胃 酸分泌を抑制する。

  1(a、b)  2(a、e)  3(b、c)  4(c、d)  5(d、e)

<解答>へ・   <解説>へ

問135
腸に作用する薬物に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a センノシドは、腸内細菌によりレインアンスロンに変換され、ぜん動運 動を亢進させる。
 b ピコスルファートナトリウムは、ぜん動運動を亢進させるが、水分吸収 阻害作用はない。
 c ヒマシ油は、腸内で加水分解されると腸に対する刺激性を失い、瀉下作 用がなくなる。
 d カルメロースナトリウムは、腸内容物の水分量と容積を増大させること により、ぜん動運動を亢進させる。

  1(a、b)  2(a、c)  3(a、d)  4(b、c)  5(b、d)  6(c、d)

<解答>へ・   <解説>へ

問136
利尿薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a カンレノ酸カリウムは浸透圧利尿薬であり、低Na+血症を生 じることがある。
 b トリアムテレンは、アルドステロン受容体に結合して利尿作用を示す。
 c ブメタニドは、ヘンレ係蹄上行脚のNa+-K+ -2Cl- 共輸送体の機能を抑制する。
 d トリクロルメチアジドは、遠位尿細管でNa+及びCl- の再吸収を抑制する。

  1(a、b)  2(a、c)  3(a、d)  4(b、c)  5(b、d)  6(c、d)

<解答>へ・   <解説>へ

問137
生殖器系に作用する薬物に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a 合成エストロゲンと合成プロゲステロンの合剤は、経口避妊薬として用 いられる。
 b 経口避妊薬は、肝由来の凝固因子を増加させ、血栓症の危険を増大させる。
 c エチニルエストラジオールは、抗卵胞ホルモン作用を示し、前立腺肥大 症の治療に用いられる。
 d クエン酸タモキシフェンは、黄体ホルモン作用を示し、黄体機能不全に よる不妊症の治療に用いられる。

  1(a、b)  2(a、c)  3(a、d)  4(b、c)  5(b、d)  6(c、d)

<解答>へ・   <解説>へ

問138
血液に作用する薬物に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a ヘパリンナトリウムは、血栓を溶解し、血液凝固を阻害する。
 b 低分子ヘパリン製剤のダルテパリンナトリウムは、ヘパリンナトリウム より作用持続が長い。
 c アルテプラーゼは、遺伝子組換え型組織プラスミノーゲン活性化因子 (t-PA)で、発症後6時間以内の急性心筋梗塞に用いられる。
 d 塩酸サルポグレラートは、セロトニン5-HT3受容体を遮断し て、血小板凝集を抑制する。
 
  1(a、b)  2(a、c)  3(a、d)  4(b、c)  5(b、d)  6(c、d)

<解答>へ・   <解説>へ

問139
眼に作用する薬物に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a D-マンニトールの高張液製剤は、眼圧の下降を目的として点滴静注で用 いられる。
 b ムスカリン性アセチルコリン受容体刺激薬の塩酸ピロカルピンは、瞳孔 括約筋を収縮させるため、縮瞳薬として用いられる。
 c 眼底検査のための散瞳には、作用持続の短いコリンエステラーゼ阻害薬 のトロピカミドが用いられる。
 d 選択的なアドレナリンβ1受容体遮断薬のニプラジロール は、眼房水の産生抑制を介して眼圧を下降させる。
 e アドレナリンα受容体刺激薬の硝酸ナファゾリンは、血管収縮作用が強 く、表在性充血の除去に用いられる。
  
  1(a、b、c)  2(a、b、e)  3(a、c、d)  4(b、d、e)  5(c、d、e)

<解答>へ・   <解説>へ

問140
ホルモン、その欠乏あるいは作用不全によって起きる疾患又は症状、及び治療 薬の対応の正誤について、正しい組合せはどれか。
   ホルモン   疾患又は症状   治療薬
 a インスリン   糖尿病     ナテグリニド
 b バソプレシン  中枢性尿崩症  酢酸デスモプレシン
 c 甲状腺ホルモン クレチン病   レボチロキシンナトリウム

    a b c
  1 正 正 正 
  2 誤 誤 正
  3 正 正 誤
  4 正 誤 誤 
  5 誤 正 正

<解答>へ・   <解説>へ

問141
ビタミンDに関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。
 a エルゴカルシフェロールは、紫外線によりコレカルシフェロールに変換 される。
 b ビタミンD3は、肝臓で水酸化されてカルシトリオールになる。
 c 活性型ビタミンD3は、Ca2+の消化管吸収促進作 用及び腎尿細管におけるCa2+の再吸収促進作用を有する。
 d 上皮小体ホルモンは、腎臓に作用し、カルシトリオール合成の律速酵素 を誘導する。

    a b c d
  1 正 誤 正 誤
  2 正 正 誤 正 
  3 誤 正 誤 誤
  4 誤 誤 正 正
  5 誤 正 誤 正 

<解答>へ・   <解説>へ

問142
糖尿病あるいは糖尿病合併症の治療に用いられる薬物、作用機序及び重大な副 作用のうち、正しいものの組合せはどれか。
   薬物       作用機序            重大な副作用
 a グリベンクラミド ATP感受性K+チャネルの開口抑制 無顆粒球症
 b 塩酸メトホルミン 糖利用抑制、糖新生促進など    乳酸アシドーシス
 c ボグリボース   β-グルコシダーゼの阻害     腸閉塞様症状
 d エパルレスタット アルドース還元酵素の阻害     血小板減少

  1(a、b)  2(a、c)  3(a、d)  4(b、c)  5(b、d)  6(c、d)

<解答>へ・   <解説>へ

問143
痛風・高尿酸血症治療薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a コルヒチンは、局所組織への白血球や好中球の遊走を促進させることに より痛風発作を抑制する。
 b アロプリノールは、キサンチンオキシダーゼを阻害することにより尿酸 生成を抑制する。
 c ベンズブロマロンは、腎尿細管における尿酸の分泌及び再吸収を阻害する。
 d プロベネシドは、尿酸の再吸収を阻害することにより尿酸排泄を促進する。
 
  1(a、b)  2(a、c)  3(a、d)  4(b、c)  5(b、d)  6(c、d)

<解答>へ・   <解説>へ

問144
病原生物に作用する薬物に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a レボフロキサシンは、細菌のDNAジャイレースを阻害し、幅広い抗菌スペ クトルを示す。
 b クラリスロマイシンは、リボソームの50Sサブユニットと結合し、タンパ ク質合成を阻害する。
 c 塩酸セフカペンピボキシルの活性体は、ヒトA型及びB型インフルエンザ ウイルスのノイラミニダーゼを阻害する。
 d フルコナゾールは、細菌の細胞壁合成を阻害して抗菌作用を示す。
 e リン酸オセルタミビルの活性体は、真菌細胞膜のエルゴステロール生合 成を阻害する。

  1(a、b)  2(a、e)  3(b、c)  4(c、d)  5(d、e)

<解答>へ・   <解説>へ

問145
抗ウイルス薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a リトナビルは、ウイルスの逆転写酵素を競合的に阻害する。
 b インターフェロンアルファは、ウイルス感染細胞内のmRNAの合成を阻害する。
 c 塩酸アマンタジンは、ウイルスの脱殻を阻害し、核内へのウイルスの侵 入を阻止する。
 d ジダノシンは、ウイルスのプロテアーゼを阻害し、ウイルスの増殖を抑 制する。

  1(a、b)  2(a、c)  3(a、d)  4(b、c)  5(b、d)  6(c、d)

<解答>へ・   <解説>へ

問146
悪性腫瘍に作用する薬物、作用機序及び適応症のうち、正しいものの組合せは どれか。
   薬物        作用機序          適応症
 a ホスフェストロール テストステロン分泌促進   前立腺癌 
 b エトポシド     トポイソメラーゼI阻害   小細胞肺癌 
 c 硫酸ビンクリスチン 有糸分裂抑制        悪性リンパ腫 
 d パクリタキセル   微小管タンパク質重合促進  卵巣癌 
 e 塩酸ドキソルビシン DNAポリメラーゼ反応抑制  骨肉腫 

  1(a、b、c)  2(a、b、e)  3(b、c、d)  4(b、d、e)  5(c、d、e)

<解答>へ・  <解説>へ

問147
診断用薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a プロチレリンは、甲状腺刺激ホルモン(TSH)分泌機能検査に用いられる。
 b インドシアニングリーンは、血中から組織に移行することなく、ほとん どすべてが腎から排泄されるので腎機能検査に用いられる。
 c 塩化エドロホニウムは、重症筋無力症の診断薬で、静脈内注射により一 過性に症状が悪化すれば陽性と判断される。
 d ヨード造影剤としては、水溶性の高いイオン性造影剤が汎用されている。
 e 糖尿病の患者や腎機能が低下している患者では、ヨード造影剤による急 性腎障害が現れやすい。

  1(a、b)  2(a、e)  3(b、c)  4(c、d)  5(d、e)

<解答>へ・   <解説>へ

問148
次の薬物−適応症−薬理試験法のうち、正しいものの組合せはどれか。
   薬物          適応症       薬理試験法
 a フェノバルビタール - 強直間代発作 -- 最大電撃痙れん法
 b ハロペリドール ----- 統合失調症 --- 葛藤(コンフリクト)試験
 c インドメタシン ----- 関節リウマチ - アジュバント関節炎法
 d アセトアミノフェン - 発熱 --------- 酢酸ライジング試験

  1(a、b)  2(a、c)  3(a、d)  4(b、c)  5(b、d)  6(c、d)

<解答>へ・   <解説>へ

問149
非臨床試験に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a 安全性試験には、一般毒性試験と特殊毒性試験がある。
 b 反復投与毒性試験の結果は、被験薬物の無毒性量の推定に用いられる。
 c 依存性試験は、被験薬物の中枢作用の有無を明らかにする目的で実施される。
 d 遺伝毒性(変異原性)試験は、被験薬物の生殖・発生に及ぼす影響を明らか にすることを目的とする。

  1(a、b)  2(a、c)  3(a、d)  4(b、c)  5(b、d)  6(c、d)

<解答>へ・   <解説>へ

問150
皮膚潰瘍治療薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a トレチノイントコフェリルは、レチノイン酸とビタミンD3の エステルである。
 b ヒト塩基性線維芽細胞増殖因子のトラフェルミンは、新生血管に富む良 性肉芽の形成を促進する。
 c プロスタグランジンE1誘導体のアルプロスタジルは、慢性動 脈閉塞症や糖尿病における潰瘍に用いられる。
 d 消炎酵素薬のアズレンは、湿疹や熱傷による潰瘍に用いられる。

  1(a、b)  2(a、c)  3(a、d)  4(b、c)  5(b、d)  6(c、d)

<解答>へ・   <解説>へ

問151
物質の生体膜透過に関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。
 a 小腸上皮細胞に存在するNa+, K+-ATPaseは、促 進拡散の輸送体である。
 b P-糖タンパク質は、一次性能動輸送体である。
 c 二次性能動輸送は、ATPの加水分解エネルギーを直接の駆動力とする。
 d エンドサイトーシスには、顆粒状物質を取り込む食作用と液状物質を取 り込む飲作用がある

    a b c d
  1 正 誤 正 誤
  2 誤 正 正 誤
  3 正 正 誤 誤
  4 誤 正 誤 正 
  5 誤 誤 正 正

<解答>へ・   <解説>へ

問152
薬物の消化管吸収に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a グリセオフルビンを高脂肪食とともに服用すると、空腹時に比べてより 高い血中濃度が得られる。
 b アセトアミノフェンの吸収は、メトクロプラミドとの併用により遅延する。
 c ノルフロキサシンの吸収は、水酸化アルミニウムゲルを含む制酸薬と併 用すると、キレート形成のために低下する。
 d アンピシリンの水和物は無水物に比べて水に対する溶解速度が大きく、 経口投与すると無水物に比べてより高い最高血中濃度を示す。

  1(a、b)  2(a、c)  3(b、c)  4(b、d)  5(c、d)

<解答>へ・   <解説>へ

問153
薬物の初回通過効果に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a 肝臓を1回通過したときの薬物濃度の減少率を肝抽出率という。
 b 経口投与時のバイオアベイラビリティは、肝抽出率をEhで表すとき、 (1-Eh)より大きい。
 c ニトログリセリンは初回通過効果が大きいため、非経口投与製剤が使用 されている。
 d 静脈内投与では、肝初回通過効果が見られる。
 
  1(a、b)  2(a、c)  3(a、d)  4(b、c)  5(b、d)  6(c、d)

<解答>へ・   <解説>へ

問154
ある薬物のアルブミンに対する結合定数を、半透膜の袋を用いた平衡透析法に より測定した。袋の内液中のアルブミンの濃度を2.4 mmol/L、外液中の薬物初 濃度を1.0 mmol/Lとし、平衡状態に達したときの外液中の薬物濃度を測定した ところ、0.3 mmol/Lであった。薬物の結合定数K (L/mmol)として最も近い値は 次のどれか。ただし、アルブミン1分子当たりの薬物の結合部位数を1とする。 また、内液及び外液の容積は同じで、薬物もアルブミンも容器や膜には吸着し ないものとする。

  1 0.05  2 0.1  3 0.3  4 0.5  5 0.7

<解答>へ・   <解説>へ

問155
薬物の分布に関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。
 a 血液脳関門を介した薬物の脳内移行については、水溶性が高い薬物ほ ど、脳へ移行しやすい。
 b 分子量5,000以上の薬物は皮下注射すると、分子量が大きいため血管内皮 細胞の間隙を通過しにくく、一部はリンパ系に移行する。
 c 経口投与では、一般に薬物は血管系へ移行するが、脂溶性ビタミンのビ タミンAなどはリンパ系に移行する。
 d 薬物の組織結合が大きいほど、分布容積は小さくなる。

    a b c d
  1 正 正 誤 誤
  2 正 誤 正 誤
  3 誤 正 誤 正 
  4 正 誤 誤 正 
  5 誤 正 正 誤

<解答>へ・   <解説>へ

問156
ある薬物が単一のシトクロムP450分子種で代謝されたとき、図に示す関係が得 られた。酵素反応のミカエリス定数 (mmol/L)と最大代謝速度 (μmol/min)と して最も適当な組合せはどれか。ここで、図中のV (μmol/min)は代謝 速度、S (mmol/L)は基質となる薬物濃度とする。

  ミカエリス定数  最大代謝速度
 1 0.2        0.5
 2 0.3        2.0
 3 0.5        2.0
 4 0.5        0.5
 5 2.0        1.0

<解 答>へ・  <解説> へ


問157
次の薬物とその活性代謝物との対応のうち、正しいものの組合せはどれか。
   薬物         活性代謝物
 a プリミドン      フェニトイン
 b アミトリプチリン   ノルトリプチリン
 c イミプラミン     デシプラミン
 d ニトラゼパム     ジアゼパム
 e アロプリノール    オキシプリノール

  1(a、b、c)  2(a、b、d)  3(a、d、e)  4(b、c、d)  5(b、c、 e)  6(c、d、e)

<解答>へ・   <解説>へ

問158
腎から100%未変化体として排泄される薬物Aを、腎機能が正常な男性患者に対 して1日当たり120 mgを2回に分けて筋肉内注射(筋注)するとき、有効な治療効 果を期待できる。下記の表に示す男性患者〔 I 〕に薬物Aを投与する方法とし て、最も適切なものはどれか。クレアチニンクリアランス(CLcr)は Cockcroft-Gaultの式(1)で求まる。薬物Aは投与部位から速やかにすべてが吸 収され、また、薬物Aの腎クリアランスはCLcrに比例する。ただし、CLcrの正 常値を100 mL/minとし、薬物Aの注射液はそれぞれ10 mg、30 mg、60 mg含有の アンプルが用意されているものとする。
     患者〔 I 〕のデータ  (1)

 年齢                 35
 体重(kg)               80
 血清中クレアチニン濃度(mg/dL)    2.5

    CLcr (mL/min)=(140-年齢)×体重(kg)         (1)
       72×血清中クレアチニン濃度(mg/dL) 

 1 10 mgを   1日2回   総計20 mgを筋注
 2 30 mgを   1日1回   総計30 mgを筋注
 3 10 mg×2を 1日2回    総計40 mgを筋注
 4 30 mgを   1日2回   総計60 mgを筋注
 5 60 mgを  1日2回    総計120 mgを筋注

<解答>へ・   <解説>へ

問159
線形1-コンパートメントモデルに従い、肝代謝と腎排泄によって体内から消失 する薬物Aを、ある患者に急速静注したときの体内動態データを次に示す。こ の患者の糸球体ろ過速度(GFR)を100 mL/minとしたとき、薬物Aの血漿タンパク 非結合形分率に最も近い値はどれか。ただし、薬物Aは腎尿細管で分泌・再吸収 を受けず、血漿タンパク非結合形のみが糸球体で自由にろ過されるものとす る。

  投与量(mg)                100
  血漿中濃度時間曲線下面積(hr・mg/L)    40
  未変化体の尿中総排泄量(mg)        25
  代謝物の尿中総排泄量            75
  (未変化体相当量に換算:mg)        

  1 0.10  2 0.25  3 0.40  4 0.75  5 0.90

<解答>へ・   <解説>へ

問160
薬物の体内動態に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a 心筋梗塞後にα1-酸性糖タンパク質の血漿中濃度が増加する と、ジソピラミドのクリアランスが低下する。
 b イソニアジドのslow acetylator群では、rapid acetylator群に比べて N-アセチルイソニアジドの生成率が増大する。
 c ネフローゼ症候群では、血清アルブミンの減少にともないフロセミドの 分布容積が減少する。
 d 喫煙はシトクロムP450の誘導を引き起こし、プロプラノロールの代謝を 亢進することがある。

  1(a、b)  2(a、c)  3(a、d)  4(b、c)  5(b、d)  6(c、d)

<解答>へ・   <解説>へ

問161
薬物の体内動態の変動に関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。
 a リドカインの全身クリアランスは、肝硬変により低下する。
 b テオフィリンの血中濃度は、シメチジンの併用により上昇する。
 c ワルファリンの消失半減期は、フェノバルビタールの併用により延長する。
 d リチウムの全身クリアランスは、高齢者では若年者より小さい。

    a b c d
  1 誤 正 誤 正
  2 正 誤 正 誤
  3 正 正 誤 正 
  4 正 正 誤 誤
  5 誤 誤 正 正
  6 誤 誤 正 誤

<解答>へ・   <解説>へ

問162
ある薬物10 mgを静脈内注射後、経時的に血中濃度を測定し、片対数グラフに プロットしたとき次の図を得た。1-コンパートメントモデルで解析したとき、 全身クリアランス(L/hr)に最も近い値はどれか。ただし、必要ならばlog1.7 = 0.230、log3 = 0.477、log5 = 0.699として計算せよ。

  1 3.2  2 17  3 50  4 260  5 320

<解 答>へ・  <解説> へ


問163
同一薬物を異なる剤形で投与したところ、下記の表の測定値が得られた。この 薬物に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。ただし、この薬物は 肝臓でのみ代謝され、代謝物は消化管から吸収されない。また、未変化体と代 謝物はいずれも腎臓から排泄される。

 剤形                  注射剤 錠剤A 錠剤B
 投与経路               静脈注射 経口投与 経口投与
 投与量(mg)              100   250   250
 血中濃度時間曲線下面積(min・μg/mL) 200   400   300
 尿中未変化体総排泄量(mg)       40    80    60
 尿中代謝物総排泄量(未変化体換算)(mg) 60   170    128

 a 錠剤Aの絶対的バイオアベイラビリティは、80%である。
 b 錠剤Aに対する錠剤Bの相対的バイオアベイラビリティは、75%である。
 c この薬物の腎クリアランスは、40 mL/minである。
 d 錠剤Aを経口投与後の消化管壁の透過率は、80%である。

  1(a、b)  2(a、c)  3(a、d)  4(b、c)  5(b、d)  6(c、d)

<解答>へ・   <解説>へ

問164
薬物の体内動態解析に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a コンパートメントモデルは、体内動態が非線形性を示す薬物の解析には 適用できない。
 b 生理学的モデルでは、速度定数と分布容積を用いて薬物量(濃度)の時間 的変化を解析する。
 c モーメント解析法では、生体を特定のコンパートメントモデルで近似せ ずに体内動態を解析する。
 d ポピュレーションファーマコキネティクス(母集団薬物速度論)では、患 者集団における薬物動態や変動因子を評価する。

  1(a、b)  2(a、c)  3(a、d)  4(b、c)  5(b、d)  6(c、d)

<解答>へ・   <解説>へ

問165
血中薬物濃度モニタリング(TDM)に関連する記述のうち、正しいものの組合せ はどれか。
 a バンコマイシン投与時には腎毒性の発現に注意する。
 b ゾニサミドは、臨床的に用いられる投与量の範囲で血中濃度が投与量に 対して非線形性を示す。
 c 腎機能正常者におけるジゴキシンの消失半減期は8〜9日である。
 d 血中薬物濃度と薬効または副作用の現れ方に相関が認められない薬物で は、TDMの実施が望まれる。
 
  1(a、b)  2(a、c)  3(a、d)  4(b、c)  5(b、d)  6(c、d)

<解答>へ・   <解説>へ

問166
ある薬物は一次速度過程に従って分解し、その半減期 t1/2と絶対温度との関係をプロットすると下図 のようになった。温度が13℃から30℃に上昇したとき、反応速度は約何倍に増 加するか。最も近い値はどれか。ただし、必要ならば101/2 = 3.16として計算せよ。

  1 1.5  2 3  3 6  4 10  5 20

<解 答>へ・  <解説> へ


問167
固体粒子・粉体の性質に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a 無晶形は、粒子を構成する分子や原子が規則的に配列し、結晶に比べて 低いエネルギー状態にある。
 b ガス吸着法や空気透過法による粒子径測定では、粒度分布は得られない。
 c 粒子のぬれやすさは、粒子と液体の固−液界面張力には依存しない。
 d 粉体の内部摩擦係数と付着力が小さいほど、流動性は良い。

  1(a、b)  2(a、c)  3(a、d)  4(b、c)  5(b、d)  6(c、d)

<解答>へ・   <解説>へ

問168
クエン酸及び白糖の25℃での臨界相対湿度(CRH)は、それぞれ70.0%及び 84.5%であるエルダーの仮説が成り立つとすると、両者を質量比1:3(クエン 酸:白糖)で混合した試料のCRH(%)に最も近い値はどれか。

  1 42  2 59  3 70  4 77  5 81

<解答>へ・   <解説>へ

問169
ある薬物粉末について、有効表面積が一定となるように回転円盤法を用いて、 溶出試験を行った。温度T1及び T2(T2T1)におい て、他の条件は同一として試験を行ったとき、ln (Cs−C)を時間に対 してプロットした図として最も適当なものはどれか。ここで、Cは時間 tにおける濃度、Csは薬物の溶解度であり、t=0のとき C=0、また、薬物の溶解過程は吸熱とする。

<解答> へ・  <解説>へ


問170
セスキオレイン酸ソルビタンとポリソルベート80を用いて、要求HLB (hydrophile-lipophile balance)11.6の油性物質のo/w型乳剤を調製する。セ スキオレイン酸ソルビタンとポリソルベート80を合わせて10.0 g用いる場合、 最適なHLBにするためのポリソルベート80の添加量(g)に最も近いものはどれ か。なお、セスキオレイン酸ソルビタンとポリソルベート80のHLBはそれぞれ 3.7及び15.0であり、加成性が成り立つとする。

  1 3.0  2 4.0  3 5.0  4 6.0  5 7.0

<解答>へ・   <解説>へ

問171
レオロジーに関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。
 a 動粘度の単位は、mm2/sである。
 b 毛細管粘度計の測定値からニュートン流体の動粘度を算出する場合、流 体の密度の値を必要としない。
 c ニュートン流体がチキソトロピーを示すことはない。
 d ニュートン流体の流動曲線は温度の影響を受けないが、非ニュートン流 体の流動曲線は温度の影響を受ける。

    a b c d
  1 正 正 正 誤
  2 誤 正 誤 正 
  3 正 誤 誤 正 
  4 正 誤 誤 誤
  5 誤 誤 正 正

<解答>へ・   <解説>へ

問172
日本薬局方通則に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a 医薬品の力価を示すとき用いる単位は医薬品の量とみなす。
 b 定量に供する試料の採取量に「約」を付けたものは、記載された量の± 5%の範囲をいう。
 c 恒量の規定は、乾燥物又は強熱残留物などを秤量する際、できるだけ質 量変動の少ない時点まで乾燥又は強熱して秤量を行い、正確な量を読みとるこ とにある。
 d 質量十億分率には「ppm」の記号が用いられる。

  1(a、b)  2(a、c)  3(b、c)  4(b、d)  5(c、d)

<解答>へ・   <解説>へ

問173
医薬品の品質保証に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a 製剤の品質は、温度に対する安定性試験のみで保証できる。
 b バリデーションの一つとして、予測的バリデーションがある。
 c GMPでは、品質管理部門を製造部門から独立させ、製造部門に製造管理責 任者を、品質管理部門に品質管理責任者をそれぞれ置く。
 d 後発医薬品(ジェネリック医薬品)の製造に当たっては、GMPは適用されない。

  1(a、b)  2(a、c)  3(a、d)  4(b、c)  5(b、d)  6(c、d)

<解答>へ・   <解説>へ

問174
硫酸亜鉛0.1 gとホウ酸0.65 gからなる点眼剤を50 mL調製するとき、等張化の ために必要な塩化ナトリウムの量(g)に最も近い値はどれか。ただし、硫酸亜 鉛及びホウ酸の食塩価は、それぞれ、0.15及び0.50とする。

  1 0.1  2 0.3  3 0.5  4 0.7  5 1.1  6 1.4

<解答>へ・   <解説>へ

問175
日本薬局方収載のマクロゴール類及びマクロゴール軟膏に関する記述の正誤に ついて、正しい組合せはどれか。
 a マクロゴール類はエチレンオキシドと水との付加重合体である。
 b マクロゴール400は、常温で粘稠性のある液である。
 c マクロゴール軟膏は、マクロゴール4000とマクロゴール6000の等量混合 物である。
 d マクロゴール軟膏は、油脂性基剤として用いられる。

    a b c d
  1 誤 誤 正 正
  2 誤 正 誤 正 
  3 正 正 誤 誤
  4 正 誤 誤 正 
  5 誤 正 正 誤

<解答>へ・   <解説>へ

問176
錠剤の製造に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a 顆粒圧縮法は直接粉末圧縮法に比較して、製造工程を短縮できる利点がある。
 b アスピリン錠は、一般に湿式顆粒圧縮法により製造される。
 c キャッピングの発生原因として、結合剤の不足があげられる。
 d 滑沢剤の添加量が多すぎると、錠剤硬度が低下する。

  1(a、b)  2(a、c)  3(a、d)  4(b、c)  5(b、d)  6(c、d)

<解答>へ・   <解説>へ

問177
医薬品の容器と貯法に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a 容器とは、医薬品を入れるもので、栓、ふたなども容器の一部である。
 b 密閉容器には紙袋や箱などが用いられ、液体又は気体の異物の混入を防 ぐことは困難である。
 c 密封容器の規定がある場合には、気密容器を用いることができる。
 d 軟膏剤に用いる容器は、密閉容器又は密封容器である。

  1(a、b)  2(a、c)  3(a、d)  4(b、c)  5(b、d)  6(c、d)

<解答>へ・   <解説>へ

問178
〔I〕欄の薬物とその効果等を向上させる目的を〔II〕欄に示す。〔II〕欄の 目的を達成するために実用化されている〔III〕欄の薬物送達システム(DDS)と して、正しいものの組合せはどれか。

     〔I〕欄      〔II〕欄          〔III〕欄
 a ツロブテロール  早朝の気管支ぜん息発作の抑制 経皮治療システム
 b プロゲステロン  避妊効果の持続化       リボソーム
 c ドパミン     血液脳関門の透過増大     マイクロカプセル
 d アルプロスタジル 動脈硬化病変部への集積    リピッドマイクロ スフェア  

  1(a、b)  2(a、c)  3(a、d)  4(b、c)  5(b、d)  6(c、d)

<解答>へ・   <解説>へ

問179
日本薬局方一般試験法に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
 a 容器に10 mLを超えて充てんされた注射剤で、エンドトキシン試験法の適 用が困難な場合は、発熱性物質試験法を用いることができる。
 b 発熱性物質試験法はエンドトキシン以外の発熱性物質をも検出しうるた め、注射用水には発熱性物質試験法が適用される。
 c 熱質量測定法(TG)では、試料の温度上昇にともなって起こる融解や多形 転移などの相変化を検出することができる。
 d 溶出試験の適用を受ける製剤には、崩壊試験法を適用しない。

  1(a、b)  2(a、c)  3(a、d)  4(b、c)  5(b、d)  6(c、d)

<解答>へ・   <解説>へ

問180
次の図は、半固形製剤の試験に用いられる装置の模式図である。その測定目的 として正しい組合せはどれか。

   A     B    C
 1 硬さ   粘性   展延性
 2 硬さ   展延性  粘性
 3 展延性  粘性   硬さ
 4 展延性  硬さ   粘性
 5 粘性   硬さ   展延性
 6 粘性   展延性  硬さ

<解 答>へ・  <解説> へ