第82回薬剤師国家試験抜粋(平成9年3月)

       医療薬学 I(問121〜問180)


問121.強心作用を発現する薬物の作用機序に関する次の記述の正誤について、正しい組合せはどれか。
  1. サイクリックAMPを減少させる。
  2. ホスホジエステラーゼ阻害作用をもつ。
  3. Na+,K+-ATPase阻害作用をもつ。
  4. ナトリウムチャネルを抑制する。
  5. アドレナリンβ受容体遮断作用をもつ。
      a b c d e
    1 正 正 正 誤 誤
    2 誤 正 正 誤 誤
    3 正 誤 誤 正 正
    4 誤 正 正 正 誤
    5 誤 誤 誤 誤 正
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問122.神経系作用薬に関する次の記述の正誤について、正しい組合せはどれか。
  1. フルラゼパムは、GABA受容体における結合サブユニットがバルビツール酸系睡眠薬と異なるので、依存性を形成しない。
  2. アンフェタミンとコカインはいずれも中枢興奮作用と強い依存性を有し、作用機序は神経終末からの活性アミンの遊離促進である。
  3. ナロキソンはミュー(μ)受容体でモルヒネと拮抗し、モルヒネ急性中毒時の呼吸抑制を回復するが、依存性患者の禁断症状を抑えない。
  4. フェニトインの細胞膜におけるナトリウム及びカルシウムイオン流入抑制作用は、抗てんかん作用に重要な役割を果たしている。
      a b c d
    1 正 正 誤 誤
    2 正 誤 正 誤
    3 誤 正 誤 正
    4 誤 誤 正 正
    5 誤 正 正 誤

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問123.次の医薬品のうち、経口血糖降下薬として正しい組合せはどれか。

 1 (a、b)   2 (a、c)   3 (b、c)   4 (b、e)   5 (d、e)

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問124.抗精神病薬に関する次の記述の正誤について、正しい組合せはどれか。
  1. 全ての抗精神病薬は、アデニル酸シクラーゼ活性の抑制に関連したドパミンD2受容体の遮断作用を有する。
  2. 抗精神病薬は、中枢のドパミンD2受容体を介してプロラクチンの分泌阻害をおこす。
  3. フルフェナジンには末梢循環系のαアドレナリン受容体遮断作用もあり、副作用として血圧下降、立ちくらみがある。
  4. 抗精神病薬により引き起こされた錐体外路障害に対し、中枢のムスカリン受容体遮断薬であるトリヘキシフェニジルは治療効果を有さない。
  5. クロルプロマジンの制吐作用には延髄第4脳室底の化学受容器が関わっている。
      a b c d e
    1 正 正 正 誤 誤
    2 正 誤 正 誤 正
    3 正 誤 誤 正 正
    4 誤 誤 正 正 誤
    5 誤 正 誤 誤 正
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問125.パパベリンに関する次の記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
  1. アヘンアルカロイドの1つでモルヒナン骨格を有する。
  2. アセチルコリンで収縮させた腸管も、アドレナリンで収縮させた血管も共に弛緩させる。
  3. Ca2+の平滑筋細胞内への流入を増加させる。
  4. ホスホジエステラーゼを阻害し、細胞内サイクリックAMPを増量させる。
  5. 向神経性鎮痙薬である。
  1 (a、c)   2 (a、e)   3 (b、d)   4 (b、e)   5 (c、d)

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問126.アドレナリン作動薬に関する次の記述の正誤について、正しい組合せはどれか。
  1. エピネフリンは、血管平滑筋のα受容体に直接作用することにより血管を収縮させる。
  2. エピネフリンは、副腎皮質で生合成され、交感神経の興奮により血液中に放出され、マンデル酸に代謝され、尿中に排泄される。
  3. イソプレナリンは、気管支平滑筋のβ1受容体を刺激して気管支を拡張させるが、心臓のβ2受容体も刺激し心拍数を増加させる。
  4. ノルエピネフリンは、毛細血管を拡張させるので、局所麻酔薬の作用持続時間を延長する目的で併用される。
  5. 塩酸エフェドリンは、α及びβ受容体に直接及び間接的に作用し、血圧上昇や気管支拡張を起こす。
      a b c d e
    1 正 誤 誤 誤 正
    2 誤 正 誤 正 誤
    3 正 誤 誤 正 正
    4 正 誤 正 誤 誤
    5 正 誤 誤 誤 誤

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問127.コリン作動薬に関する次の記述の正誤について、正しい組合せはどれか。
  1. 塩酸ピロカルピンの主な薬理作用は、発汗、眼内圧低下、遠視性調節麻痺、散瞳である。
  2. ニコチンは、神経筋接合部に作用して、はじめ四肢筋や呼吸筋を興奮させ、後に麻痺させる。
  3. 塩化ベタネコールは、ムスカリン様作用はあるが、ニコチン様作用はない。
  4. 塩化カルバコールは、真性及び偽性コリンエステラーゼのいずれによっても分解されない。
  5. サリンは、コリンエステラーゼを可逆的に阻害してアセチルコリンの作用を抑制する。
      a b c d e
    1 誤 正 誤 正 誤
    2 正 正 誤 誤 正
    3 誤 正 正 正 誤
    4 正 誤 誤 正 正
    5 誤 誤 正 誤 誤

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問128.次の薬物名、主な適応及び副作用の正誤について、正しい組合せはどれか。

薬物名
適 応
副作用

a. 硝酸ナファゾリン

目の充血・鼻粘膜の充血

適用部位の一過性刺激痛

b. 硫酸サルブタモール

気管支ぜん息

心悸高進(亢進)

c. 臭化メチルベナクチジウム

消化器運動高進(亢進)

視調節麻痺・口渇・眼内圧上昇

d. 臭化水素酸ホマトロピン

緑内障

前立腺肥大患者の排尿困難

e. 臭化プロパンテリン

大腸運動高進(亢進)による下痢

錐体外路障害

      a b c d e
    1 誤 誤 誤 正 誤
    2 正 正 正 誤 誤
    3 誤 正 正 誤 正
    4 正 誤 誤 正 誤
    5 誤 正 誤 正 正

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問129.下記のグラフは、モルモット回腸小片のアセチルコリンによる収縮反応の用量一反応曲線を示している。次の記述に該当する曲線の正しい組合せはどれか。
  1. アトロピン存在下でアセチルコリンを適用した場合。
  2. パパベリン存在下でアセチルコリンを適用した場合。
  3. コリンエステラーゼ阻害薬存在下でアセチルコリンを適用した場合。

     a b c
    1 A B C
    2 B C A
    3 C A B
    4 A C B
    5 C B A

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問130.カエルの後肢から、運動神経がついた状態で骨格筋を摘出する。筋直接及び運動神経を交互に電気刺激し、Aである薬物を適用したところ、図のような結果が得られた。薬物適用後,運動神経刺激による収縮反応は次第に減弱したが、筋の直接刺激による反応は変化しなかった。ここで適用した薬物は次のどれか。

  1.塩化アセチルコリン    2.硫酸アトロピン
  3.塩酸ノルエピネフリン   4.塩化ツボクラリン
  5.塩酸パパベリン

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問131.アドレナリン作動薬の性質に関する次の記述の正誤について、正しい組合せはどれか。
  1. アンフェタミンは血液一脳関門を通過するが、エピネフリンは通過しない。
  2. チラミンは交感神経節を刺激してノルエピネフリンを遊離させる。
  3. ノルエピネフリンは交感神経節後線維終末膨大部で生合成され、刺激に応じて遊離される。
  4. 静脈内に投与されたノルエピネフリンの一部は、交感神経終末部に取り込まれる。
  5. 中枢神経系にはドパミン作動性神経は存在するが、ノルエピネフリン作動性の神経は存在しない。
      a b c d e
    1 正 誤 正 正 誤
    2 正 正 誤 誤 正
    3 誤 正 誤 正 誤
    4 誤 誤 正 誤 正
    5 誤 誤 正 正 正

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問132.全身麻酔薬に関する次の記述の正誤について、正しい組合せはどれか。
  1. 全身麻酔薬による見かけ上の興奮は、中枢神経系における抑制系の抑制、すなわち脱抑制によると考えられる。
  2. 全身麻酔薬としては、延髄の機能が最初に抑制されることが望ましい。
  3. 全身麻酔薬としては、心筋のカテコラミン感受性を高進(亢進)させないことが望ましい。
  4. 全身麻酔薬としては、気道刺激作用のないことが望ましい。
  5. 目的とする麻酔効果の強さ及び持続を得るには、吸入麻酔薬より静脈麻酔薬の方が優れている。
      a b c d e
    1 誤 正 正 正 誤
    2 誤 誤 正 誤 誤
    3 正 誤 正 正 誤
    4 正 正 誤 正 正
    5 正 誤 誤 誤 正

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問133.けいれん及び抗けいれん薬に関する次の記述の正誤について、正しい組合せはどれか。
  1. ジアゼパムはてんかんのけいれん発作には有効でない。
  2. フェニトインはてんかんの強直間代発作(大発作)、焦点発作などを抑制する。
  3. 血中Ca2+濃度の極度の低下によってけいれんが引き起こされることがある。
  4. クロナゼパムはてんかんの欠神発作(小発作)、精神運動発作にも用いられる。
  5. トリヘキシフェニジルはパーキンソン病の振せんを抑制する。
      a b c d e
    1 正 誤 正 正 誤
    2 正 正 誤 誤 正
    3 誤 正 誤 正 誤
    4 誤 誤 正 誤 正
    5 誤 正 正 正 正

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問134.オータコイドに関連する次の対応の正誤について、正しい組合せはどれか。
  1. セロトニン            --- 解熱鎮痛作用
  2. ブラジキニン           --- 血圧上昇作用
  3. 顆粒球コロニー刺激因子(G-CSF)  --- 好中球分化増殖促進作用
  4. オザグレル           --- 血小板凝集抑制作用
  5. プロスタグランジンE1      --- 血管拡張作用
      a b c d e
    1 正 誤 正 誤 正
    2 正 正 誤 誤 誤
    3 誤 正 正 誤 誤
    4 誤 誤 正 正 正
    5 正 誤 誤 正 誤

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問135.次の薬物はいずれも交感神経伝達に関連して降圧作用を示す。その作用機序に関する記述の正誤について、正しい組合せはどれか。
  1. α-メチルドパは、抵抗血管のα2受容体を刺激して血圧を下げる。
  2. レセルピンの降圧作用は、抵抗血管のα1遮断作用による。
  3. グアネチジンは、交感神経中枢のα1受容体を抑制して血圧を下げる。
  4. ブラゾシンは、選択的なα1受容体の遮断薬であり、心臓作用はほとんど示さない。
  5. クロニジンは、主に中枢のα2受容体を刺激して血圧を下げる。
      a b c d e
    1 誤 正 誤 正 誤
    2 正 誤 正 誤 正
    3 正 正 誤 誤 正
    4 誤 誤 正 正 誤
    5 誤 誤 誤 正 正

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問136.心筋梗塞の治療に用いられる薬物に関する次の記述の正誤について、正しい組合せはどれか。
  1. 心筋梗塞の胸痛発作には塩酸モルヒネが用いられる。
  2. 心筋梗塞の治療に血栓溶解薬を使うことが多いが、胃潰瘍、頭蓋内出血性疾患がある場合は禁忌である。
  3. 心筋梗塞による胸痛はニトログリセリンによって除かれることが多い。
  4. ジルチアゼムには心機能抑制作用もあり、心仕事量を軽減し、心筋酸素消費量を減少させることが期待できる。
  5. リドカインはその局所麻酔作用による鎮痛の目的で心筋梗塞の治療に用いられる。
      a b c d e
    1 誤 正 正 誤 正
    2 正 誤 誤 正 誤
    3 正 正 誤 正 誤
    4 誤 誤 正 誤 正
    5 誤 正 誤 正 誤

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問137.利尿又は抗利尿に関する次の記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
  1. 糸球体で自由にろ過され尿細管で再吸収されにくい物質は、抗利尿作用をもつ。
  2. 腎尿細管のNa+再取り込みを促進する薬物は利尿作用をもつ。
  3. 炭酸脱水酵素阻害作用をもつ薬物は腎臓に作用すると利尿作用を示す。
  4. 抗アルドステロン作用をもつ薬物は利尿作用をもつ。
  5. キサンチン誘導体は強い抗利尿作用をもち、尿崩症の治療に用いられる。

  1 (a、b)   2 (a、e)   3 (b、c)   4 (b、e)   5 (c、d)

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問138.気道に作用する薬物に関する次の記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
  1. イプラトロピウムは、ムスカリン受容体を遮断して気道拡張を起こす。
  2. テオフィリンは、アデニル酸シクラーゼを阻害して気道を拡張させる。
  3. クロモグリク酸ナトリウムは、ヒスタミンH1受容体を遮断して気道を拡張させる。
  4. サルブタモールは、アドレナリンβ2受容体を刺激して気道を拡張させる。
  5. ヒスタミンは、H2受容体を刺激して気道を拡張させる。

  1 (a、c)   2 (a、d)   3 (b、d)   4 (b、e)   5 (c、e)

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問139.次の記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
  1. 消化性潰瘍に起因する疼痛には、ムスカリン受容体遮断薬のシメチジンが有効である。
  2. 下痢に起因する腹痛には、抗コリン薬の臭化ブチルスコポラミンが有効である。
  3. 胆のう炎に起因する疼痛には、モルヒネが有効である。
  4. 尿路結石に起因する疼痛には、カルバマゼピンが有効である。
  5. 急性膵炎に起因する激しい疼痛には、アスピリンが有効である。

  1 (a、b)   2 (a、d)   3 (b、c)   4 (c、e)   5 (d、e)

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問140.子宮に作用する薬物に関する次の記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
  1. エストロゲンは、子宮内膜増殖作用を有する。
  2. プロゲステロンの血中濃度は、分娩時に急速に増加する。
  3. オキシトシンは、子宮平滑筋弛緩作用を有する。
  4. プロスタグランジンE2は、子宮平滑筋弛緩作用を有する。
  5. エルゴメトリンは、分娩後の止血の目的で子宮を収縮させるのに用いられる。

  1 (a、b)   2 (a、e)   3、(b、d)   4 (c、d)   5 (c、e)

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問141.抗凝血薬に関する次の記述の正誤について、正しい組合せはどれか。
  1. ワルファリンはプロスタグランジンI2産生を抑制して血小板の凝集を抑制する。
  2. ヘパリンはTXA2合成酵素阻害作用により血小板の凝集を抑制する。
  3. チクロピジンにはアデニル酸シクラーゼの活性化により、血栓形成を阻止する作用がある。
  4. ウロキナーゼは尿中から得られたプラスミノ一ゲン活性化因子であり、血液中のプラスミノ一ゲンをプラスミンに変換する。
      a b c d
    1 正 正 誤 誤
    2 誤 正 正 正
    3 誤 正 誤 正
    4 誤 誤 正 正
    5 正 誤 誤 誤

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問142.眼に作用する薬物に関する次の記述の正誤について、正しい組合せはどれか。
  1. アトロピンは、毛様体筋の収縮を抑制するために、近点に焦点が合うようになる。
  2. トロピカミドは、瞳孔散大筋の収縮を促進することにより瞳孔を散大させる。
  3. エピネフリンは、瞳孔括約筋を収縮することにより瞳孔を縮小させる。
  4. ホマトロピンは、瞳孔散大筋の収縮を抑制することにより瞳孔を縮小させる。
  5. ピロカルピンは、シュレム管を開口して眼房水の排出を容易にする。

      a b c d e
    1 誤 正 正 誤 誤
    2 誤 誤 誤 誤 正
    3 正 誤 誤 正 誤
    4 正 誤 正 誤 正
    5 誤 正 誤 誤 誤

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問143.次の記述の正誤について、正しい組合せはどれか。
  1. メチルテストステロンほ雄性生殖器の発育促進作用とたん白同化作用を有する。
  2. 脳下垂体前葉から分泌される性腺剌激ホルモンは男性ホルそンの生成、分泌を調節する作用を有する。
  3. テストステロンはプレグネノロンの前駆体である。
  4. エチニルエストラジオールは前立腺がんの治療に用いられる。
      a b c d
    1 正 誤 正 誤
    2 誤 正 誤 正
    3 誤 正 誤 誤
    4 正 誤 正 正
    5 正 正 誤 正

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問144.ビタミンに関する次の記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
  1. アスコルビン酸は3価無機鉄塩(Fe3+)を2価(Fe2+)にするので、消化管からの鉄の吸収を増加させる。
  2. エルゴタミンの副作用に壊疽(えそ)があるが、原因はビタミンC拮抗作用である。
  3. ビタミンKはプロトロンビンの生合成に関与する酵素系の必須の因子である。
  4. テトラサイクリン系抗生物質による成長期の骨歯発育抑制は、主として腸内細菌が産生するカルシフェロール(ビタミンD2)の欠乏による。
  5. ビタミンDとカルシウム塩の多量摂取で高カルシウム血症を起こすことはない。

  1 (a、c)   2 (a、d)   3 (b、c)   4 (b、e)   5 (d、e)

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問145.次の記述について、正しいものの組合せはどれか。
  1. ハロゲンを含むステロイド性抗炎症薬は副作用が強いため、外用にのみ用いられる。
  2. ロイコトリエン受容体拮抗薬は気管支ぜん息の治療薬として用いられる。
  3. 抗原抗体反応によって引き起こされる気道収縮にはヒスタミンは関係していない。
  4. ブラジキニンは炎症の後期において白血球遊走作用を引き起こすぺプチドである。
  5. 感染症での発熱には脳内でのプロスタグランジンの産生が関係している。

  1 (a、b)   2 (a、d)   3 (b、e)   4 (c、d)   5 (c、e)

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問146.ニューキノロン系抗菌薬に関する次の記述の正誤について、正しい組合せはどれか。
  1. スパルフロキサシンの投薬に際しては、患者に対して直射日光を極力避けるように服薬指導しなければならない。
  2. ノルフロキサシンの吸収は、空腹時に金属カチオン含有制酸剤と併用しても、ほとんど阻害されない。
  3. エノキサシンは非ステロイド性消炎鎮痛剤であるフェンブフェンとの併用により重篤な中枢性けいれんを引き起こすために併用禁忌となっている。
  4. ニューキノロン系抗薗薬の体内からの消失は、肝臓における代謝が主であることから、腎障害時においてもその投与量を減ずる必要はない。
      a b c d
    1 正 誤 正 誤
    2 誤 誤 正 誤
    3 正 正 誤 正
    4 誤 誤 正 正
    5 誤 正 誤 正

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問147.薬物依存に関する次の記述の正誤について、正しい組合せはどれか。
  1. 薬物依存には、精神的依存と身体的依存がある。
  2. 中枢神経抑制薬は、一般に依存を形成しがたい。
  3. 身体的依存が形成された状態で、薬物の使用を急にやめると禁断症状を生じる。
  4. 薬物依存には、耐性の増加現象をともなわない場合が多い。
      a b c d
    1 正 誤 正 誤
    2 正 正 誤 誤
    3 正 誤 誤 正
    4 誤 正 正 誤
    5 誤 誤 誤 正

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問148.薬物の相互作用に関する次の記述について、( )の中に入れるべき語句の正しいものの組合せはどれか。
  1. 6-メルカプトプリンは、(A)阻害作用を有するアロプリノ一ルとの併用により抗腫瘍作用及び副作用が増強される。
  2. ジアゼパムは、(B)を阻害するシメチジンとの併用により副作用が増強される。
  3. レボドパは、(C)を阻害するカルビドパとの,併用により中枢作用が強まり、末梢作用が弱くなる。

A

B

C

1
キサンチンオキシダーゼ
GABAトランスアミナーゼ
芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素
2
キサンチンオキシダーゼ
シトクロムP450
芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素
3
S-メチルトランスフェラーゼ
GABAトランスアミナーゼ
モノアミンオキシダーゼ
4
S-メチルトランスフェフーセ
シトクロムP450
モノアミンオキシダーゼ
5
キサンチンオキシダーゼ
GABAトランスアミナーゼ
モノアミンオキシダーゼ

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問149.次の毒薬物とその特異的解毒薬及び拮抗薬との対応について、正しいものの組合せはどれか。
毒薬物 解毒薬・拮抗薬
 a.アセトアミノフェン    チオ硫酸ナトリウム
 b.パラチオン        プラリドキシムヨウ化メチル
 c.ベンゾジアゼピン系薬剤  フルマゼニル
 d.メトトレキサート     コレスチラミン
 e.シアン化カリウム     D-ぺニシラミン

  1 (a、b)   2 (a、d)   3 (b、c)   4 (c、e)   5 (d、e)

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問150.高齢者に対する薬物療法に関する次の記述の正誤について、正しい組合せはどれか。
  1. 高齢者は、加齢により腎血流量が減少する。従って、腎排泄型薬物は副作用の発現に注意すべきである。
  2. 高齢者は体内水分量が減少している。従って、利尿薬を使い過ぎると脱水症状を起こしやすいので注意すべきである。
  3. 高齢者は体液量ならびに体組織量が減少している。従って、相対的に薬物濃度が低くなるので、作用発現には注意が必要である。
  4. 高齢者の血漿中アルブミン濃度は加齢とともに減少するので、血漿たん白と結合する薬物を適用する時には注意を要する。
  5. 加齢により胃液分泌量の減少、消化管運動の低下及び能動輸送の低下が起こるので、経口投与される薬物の作用発現に留意すべきである。
      a b c d e
    1 正 正 誤 誤 誤
    2 正 誤 正 誤 正
    3 誤 正 誤 正 誤
    4 正 正 誤 正 誤
    5 誤 誤 正 正 正

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問151.薬物の消化管からの吸収に関する次の記述の正誤について、正しい組合せはどれか。
  1. シクロスポリンは水溶性のペプチド性薬物であるが、特殊輸送機構により小腸からよく吸収される。
  2. プロプラノロールやメトプロロールなど脂溶性が高く、肝抽出率の大きなβ遮断薬は食事により消化管の血流量が増加すると、肝での初回通過効果を受ける割合が減少し、血中濃度の上昇が観察される。
  3. ビタミンAなどの脂溶性の高い薬物は、脂肪含量の高い食事とともに摂取すると、胆汁酸により可溶化され、吸収量が増加する。
  4. ドキシフルリジンは、抗腫瘍薬である5-フルオロウラシルの消化管吸収改善のために作られたプロドラッグである。
      a b c d
    1 正 正 誤 正
    2 正 正 誤 誤
    3 誤 正 正 誤
    4 誤 正 誤 誤
    5 正 誤 正 正
    6 誤 誤 正 誤

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問152.次の表は4種の薬物A.B.C.Dについて化学的特性をまとめたものである。pH分配仮説の考え方によって判断するとき、次の記述のうち、正しいものの組合せはどれか。

薬物A

薬物B

薬物C

薬物D

分子量

327

273

315

378

pKa

8.4(酸)

7.8(塩基)

(非電解質)

(四級アンモ益ウム化合物)

非イオン形分子の物性

無極性

無極性

極性


非イオン形分子の溶解度(mg/L)

1.3

150

ND

ND


ND:データなし
  1. 水溶液として経口投与したとき、吸収が腸菅内pHに最も影響を受けやすいのはAである。
  2. 胃内容物排出が遅れれば、A.Bはいずれも腸管吸収が遅れる。
  3. pH 7.4の水溶液を筋肉内注射したとき、A.B.C.Dはいずれも、筋肉内の血流速度が吸収を律速する。
  4. 錠剤として投与したとき、溶解が消化管吸収の律速過程とならないと思われる薬物はCとDである。
  5. 腸管上皮細胞を容易に通過すると思われる薬物はDである。

      1 (a、b、c)   2 (a、b、d)   3 (a、c、d)  4 (a、c、e)
      5 (b、c、d)   6 (b、d、e)  7 (c、d、e)
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問153.薬物の経皮吸収に関する次の記述の正誤について、正しい組合せはどれか。
  1. 表皮の最も外側は角質層と呼ばれ、薬物の皮膚透過に対するバリアーの役割を果たしている。
  2. 汗腺や毛穴などの付属器官では、薬物の拡散係数は大きいが、薬物の経皮吸収への寄与は少ない。
  3. 薬物の皮膚透過は受動拡散により起こると考えられている。
  4. 皮膚組織には代謝酵素が存在しないため、経皮吸収改善を目的とした薬物のプロドラッグ化は有効ではない。
      a b c d
    1 正 誤 誤 正
    2 正 正 誤 誤
    3 正 誤 正 誤
    4 誤 正 誤 正
    5 誤 誤 正 正
    6 正 正 正 誤

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問154.ジゴキシンは血漿中で23.0%、組織中では94.5%がたん白結合形として存在する。体重70 kgの成人では、血漿は3.0 L、組織は39 Lの容積を占めるとされるが、これらの数値から予想されるジゴキシンの分布容積(L)に最も近い数値は次のどれか。

  1.250  2.350  3.450  4.550  5.650

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問155.腎排泄に関する次の記述の正誤について、正しい組合せはどれか。
  1. 尿細管分泌における競合阻害のため、ベンジルペニシリンの消失半減期はプロベネシドの併用によって長くなる。
  2. 血液中のイヌリンは、血液が糸球体を通過する際にすべてがろ過されて排泄されるので、イヌリンクリアランスは腎血流量を表すのに使用されることがある。
  3. 尿細管における再吸収はpH分配仮説に従うので、水は再吸収されない。
  4. 血漿アルブミンと結合している薬物は健常人では糸球体でろ過されない。
      a b c d
    1 正 誤 誤 正
    2 誤 正 正 誤
    3 誤 正 誤 正
    4 正 誤 誤 誤
    5 正 誤 正 正
    6 正 正 誤 正

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問156.薬物の肝クリアランスに関する次の記述の正誤について、正しい組合せはどれか。
  1. 肝固有クリアランスは、薬物の血漿中非結合形分率と肝血流量の関数として表される。
  2. 肝抽出率の大きい薬物ほど、その薬物の肝クリアランスは肝血流量の変化の影響を受けやすい。
  3. 肝固有クリアランスが大きい薬物ほど、その薬物の肝抽出率は肝血流量の影響を受けやすい。
  4. 血漿たん白結合率が高い薬物ほど、その薬物の肝クリアランスはたん白結合率の変化の影響を受けにくい。
      a b c d
    1 正 正 正 誤
    2 正 誤 正 正
    3 誤 正 誤 誤
    4 誤 誤 誤 正
    5 誤 正 正 誤
    6 正 正 誤 誤

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問157.患者A(体重70kg)はフェノバルビタール急性中毒の治療のため、17gの活性炭を70mLの70%ソルビトール懸濁液として、4時間毎に経管的に胃内に投与された。フェノバルビタールの血中消失半減期は、活性炭投与により93時間から36時間に短縮した。活性炭により増加したクリアランス値として最も近い値は次のどれか。ただし、フェノバルビタールの分布容積を0.55L/kg、loge2=0.7とする。
  1.0.45L/hr  2.70mL/hr  3.0.45g/hr
  4.70mg/hr  5. 45mL/hr

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問158.血中消失半減期4時間、分布容積100 Lの薬物がある。初回(0時間)、2回目( 4時間後)、3回目(12時間後)に各100 mgを急速静注した。3回目の急速静注直後の血中濃度として最も近い値(ng/mL)は次のうちどれか。なお、この薬物の体内動態は線形1-コンパートメントモデルに従うものとする。
  1.400  2.700  3.1400  4.1750  5.3000

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問159.ある薬物について、その血中たん白結合率は濃度にかかわらず一定であることが知られているとき、その薬物の代謝速度もしくは腎排泄速度に飽和があると推定できる記述の正しい組合せはどれか。ただし、この薬物は血中から代謝及び腎排泄によって消失する。
  1. 静注後のAUCの投与量に対する比が投与量を増やすと増大する。
  2. 急速静注後の血中薬物濃度の対数値を時間に対して目盛ると、初め急速に減少するがやがて直線的に減少するようになる。
  3. 急速静注後の血中薬物濃度の対数値を時間に対して目盛ると、投与直後から直線的に減少する。
  4. 経口投与後の最大血中薬物濃度に達する時間が投与量を増やすと短縮する。
  5. 静注後の尿中未変化体の投与量に対する割合が投与量を増やすと増大する。

  1 (a、b)   2 (a、c)   3 (a、e)
  4 (b、d)   5 (d、e)

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問160.尿毒症患者では、フェニトインの肝代謝能に変化はないが、平均たん白結合率が90%から85%に低下することが知られており、通常の有効濃度域より低い濃度域でも効果が見られる。次の記述の正誤について、正しい組合せはどれか。なお、フェニトインは肝臓による代謝により主に消失するが肝抽出率は小さな薬物である。
  1. フェニトインの血中非結合形濃度による有効濃度域は3〜4μg/mLである。
  2. 尿毒症患者では、フェニトインの血中非結合形分率は増加する。
  3. 同用量を服用した場合、尿毒症患者は非尿毒症患者より低い平均血中総濃度を示す。
  4. 同用量を服用した場合、尿毒症患者は非尿毒症患者と同程度の平均血中非結合形濃度を示す。
      a b c d
    1 正 誤 正 誤
    2 誤 正 誤 正
    3 誤 正 正 誤
    4 正 正 正 誤
    5 誤 正 正 正
    6 誤 誤 誤 正

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問161〜162.6-メルカプトプリン0.8 mmolの内服及び静注後の血漿中濃度のAUCがアロプリノ一ルの併用(100 mgを1日3回、2日間内服)により、どう変化したかを表に示した。両薬物とも肝臓での代謝により主に消失する。なお、ヒトの肝血漿流量は約0.7 L/minである。第T欄の( )の中に入れるべき字句を第U欄より選べ。
表:アロプリノ一ル投与による6-メルカプトプリンのAUC(μM・min)の変化

アロプリノ一ル非併用時 アロプリノ一ル併用時
 内服 
 142
 
 716

 静注 
1207
 
1405


第T欄
問161 アロプリノ一ル併用により、6-メルカプトプリン内服時のバイオアベイラビリティは約(問161)する。
問162 6-メルカプトプリンの全身クリアランスはアロプリノ一ル併用の有無にかかわらず、約0.6 L/minを示した。この薬物間相互作用の要因として(問162)が考えられる。

第U欄
問161 1 1/3に減少 2 1/2に減少 3 3倍に増大
4 4倍に増大 5 5倍に増大
問161. <解答>へ・ <解説>へ

問162 1 肝初回通過効果の減少 2 肝代謝酵素の誘導
3 分布容積の減少 4 肝血流量の増加
問162. <解答>へ・ <解説>へ

問163.次のAがBを含む医薬品と同時に経口投与されたとき、AがBの血中濃度を上昇させる可能性があるものの正しい組合せはどれか。
    A           B
 a エノキサシン     テオフィリン
 b フェノバルビタール  バルプロ酸
 c アミノフィリン    リチウム
 d リファンピシン    フェニトイン
 e 塩酸べラパミル    ジゴキシン

  1 (a、b)  2(a、c)  3(a、d)   4(a、e)
  5(b、c)   6(b、e)   7(c、d)   8(d、e)

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問164.消化管内での溶解性が低いためにバイオアベイラビリティが低い薬物がある。このもののバイオアベイラビリティを改善するために使用される方法として適切と考えられるものの組合せはどれか。
 a湿式造粒   b非晶質化   cフィルムコーティング
 d直接打錠   e微粉化    f転動造粒

  1(a、b)   2(a、c)   3(a、f)   4(b、d)
  5(b、e)   6(c、d)   7(c、f)   8(e、f)

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問165.次の表に、3人のぜん息患者にアミノフィリン0.80mg/kg/hr(テオフィリンとして0.64mg/kg/hr)の速度で静脈内定速注入中に得られたテオフィリンの血中濃度測定値と推定全身クリアランス値を示す。いずれの患者の分布容積も0.5L/kgとして、血中濃度に関する解釈の正誤について、正しい組合せはどれか。なお、テオフィリンの平均的クリアランスを示す患者の場合、アミノフィリン0.80mg/kg/hrの投与速度で、血中テオフィリン濃度として治療濃度域10〜20mg/L内の16mg/Lが得られる。

患者

採血時問、(hr)

血中濃度測定値

推定全身クリアランス


(点滴開始からの時間)

(mg/L)

(L/hr/kg)

A

 3

 3.5

0.031

B

16

18 

0.016

C

30

 6 

0.107


  1. 患者Aの投与速度ほ上げるべきである。
  2. 患者Bの投与速度はこのままで継続すべきである。
  3. 患者Cの投与速度は上げるべきである。
      a b c
    1 誤 誤 正
    2 誤 正 正
    3 正 誤 正
    4 正 誤 誤
    5 正 正 正
    6 誤 誤 誤
<解答>へ・ <解説>へ
 
問166.次の図は、アスピリンの加水分解速度定数(k)に及ぼすpHの影響を示したものである。この図に関する次の記述の正誤について、正しい組合せはどれか。

      a b c d
    1 誤 正 誤 正
    2 正 誤 正 正
    3 正 誤 正 誤
    4 正 正 正 誤
    5 誤 正 誤 誤
    6 誤 正 正 正

 
  1. この加水分解はアスピリンの懸濁液中での反応であり、擬ゼロ次反応に従う。
  2. アスピリンの加水分解は、酸塩基触媒がアスピリンの非イオン形、イオン形に作用するため複雑なpHプロファイルを示す。
  3. pH2以下ではイオン形のアスピリンが、主に水素イオン触媒により分解される。
  4. pH10以上で加水分解速度定数が増大するのは、アスピリンのイオン形の割合がpHと共に増大することによる。
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問167.医薬品粉体の安息角に関する次の記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
  1. 医薬品粉体は吸湿により安息角が大きくなる。
  2. 安息角の大きい医薬品粉体ほど、その流動性は悪い。
  3. 安息角の大きい医薬品粉体ほど、その付着性は小さい。
  4. 医薬品粉体を顆粒状に製した場合は、その安息角はもとの粉体よりも小さくなる。
  5. みかけの密度(かさ密度)の大きい医薬品粉体ほど、その安息角は大きい。

  1 (a、b、c)   2 (a、b、d)   3 (b、c、d)
  4 (b、c、e)   5 (c、d、e)

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問168.ストークス式に関する次の記述の正誤について、正しい組合せはどれか。
  1. 一定の距離を落下するのに必要な時間の平方根と粒子径は、反比例の関係にある。
  2. 一定の距離を落下するのに必要な時間は、粒子径が一定ならば液体の粘度に比例する。
  3. 一定の距離を落下するのに必要な時間は、粒子径が一定ならば粒子の真密度の2乗に反比例する。
      a b c
    1 正 正 正
    2 正 正 誤
    3 正 誤 正
    4 誤 正 正
    5 正 誤 誤
    6 誤 正 誤

    <解答>へ・ <解説>へ
問169. Noyes-Whitneyの式に関する次の記述の正誤について、正しい組合せはどれか。

  1. 同一物質で重量が同じであるならば、一般に粉末よりも圧縮成形したものの方が早く溶解する。
  2. 同一薬物の種々の塩を比較するとき、溶解度がより大きい薬物の塩は、他の条件が同一なら、溶解速度がより大きい。
  3. 縦軸に(Cs- C)を、横軸に時間tをとり、データをプロットすると、直線関係が得られる。
  4. いかなる薬物の溶解度も温度を上げることにより大きくなる。
      a b c d
    1 誤 正 誤 正
    2 正 誤 正 誤
    3 正 誤 正 正
    4 誤 正 誤 誤
    5 誤 正 正 誤
    6 正 誤 誤 正

<解答>へ・ <解説>へ
 
問170.図1に示すような装置により粉体層のぬれ速度を調べる時、液面の上昇距離Lと時間tの間には次式の関係が成り立つことが知られている。

同一粉体層を用い、液体の粘度以外は全て同一条件で実験を行ったとき、動粘度1.0mm2/sの液体を用いて行った実験結果(A)、動粘度2.Omm2/sの液体を用いて行った実験結果(B)として正しいものは図2のうちのどれか。


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問171.次の図はイオン性界面活性剤の水への溶解度と温度との関係を示したものである。この図に関する次の記述の正誤について、正しい組合せはどれか。

  1. 点Aをクラフト点と呼び、これはミセル形成の始まる最低温度である。
  2. cmc以上の濃度では界面活性剤の分子はすべてミセルを形成しており、単分子状態のものは存在しない。
  3. Tween系の界面活性剤はこの図のような現象を示さない。
  4. アルキル鎖の長い界面活性剤では、点Aの温度は高くなる。
      a b c d
    1 誤 正 誤 正
    2 正 誤 正 正
    3 正 正 正 誤
    4 正 正 誤 誤
    5 誤 誤 正 正
    6 正 誤 誤 正

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問172.薬物を難溶化し医薬品として用いる場合がある。次に難溶化される目的及び医薬品名を挙げた。正しいものの組合せはどれか。
目 的
  1. 苦味の軽減
  2. 安定化
  3. 薬効の持続化
医薬品名

      a b c
    1 イ 二 ハ
    2 イ ホ ニ
    3 ロ ハ イ
    4 ハ イ ホ
    5 二 ホ ロ
    6 ニ ハ ロ

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問173.日本薬局方製剤総則に関する次の記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
  1. 液剤は、液状の内用製剤又は外用製剤で、製剤総則中の他の製剤各条に該当しないものをいう。
  2. トローチ剤は、通例、医薬品を一定の形状に製したもので、口中で徐々に溶解又は崩壊させて、口腔、咽頭などに適用する製剤で、崩壊試験法が適用される。
  3. 眼軟膏剤は、結膜嚢に適用する無菌に製した軟膏剤であり、本剤に含まれる医薬品粒子の大きさは、通例、150 μm以下である。
  4. 坐剤は、通例、医薬品を基剤に均等に混和し、一定の形状に成型して、肛門又は膣に適用する固形の外用剤である。
  5. エリキシル剤は、通例、揮発性医薬品をエタノ一ル又はエタノ一ルと水の混液で溶かした液状の製剤である。

      1 (a、b)   2 (a、d)   3 (a、e)
      4 (b、c)   5 (b、e)   6 (c、d)
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問174.注射剤に関する次の記述の正誤について、正しい組合せはどれか。
  1. 静脈注射には、通例、水溶液を用いるが、少量の水溶性有機溶剤を含有するO/W型乳剤も粒子径が十分管理(7μm以下)されていれば用いることができる。
  2. 容器に充填された水性溶剤のうち、5mLを超えるものは発熱性物質試験の適用を受ける。
  3. 注射剤の安定剤としてキレート剤は、酸化の触媒となる重金属イオンの不活化に使用される。
  4. 油性注射剤の非水性溶剤には、鉱油試験に適合した流動パラフィンを使用できる。
      a b c d
    1 正 正 誤 正
    2 正 誤 誤 正
    3 誤 正 正 誤
    4 誤 誤 正 正
    5 正 誤 正 正
    6 正 誤 正 誤

  <解答>へ・ <解説>へ
 
問175.固形製剤に用いられる添加剤と用途について、正しいものの組合せはどれか。
   固形製剤に用いられる添加剤       用途
 a カルメロース              崩壊剤
 b ポビドン                賦形剤
 c 酢酸フタル酸セルロース         腸溶性コーティング剤
 d ヒドロキシプロピルメチルセルロース   滑沢剤
 e 乳糖                  結合剤

  1 (a、b)   2 (a、c)   3 (a、e)
  4 (b、d)   5 (b、e)   6 (c、d)

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問176.塩化ナトリウム1000mgを5.0w/v%ブドウ糖溶液100mLに溶解させた。この溶液の浸透圧(mOsm/L)に最も近い数値はどれか。ただし、原子量はNa:23.0、Cl:35.5とし、ブドウ糖の分子量は180とする。

  1.30   2.60   3.150
  4.300  5.450  6.600

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問177.次の日本薬局方一般試験法の滅菌法及び無菌操作法並びに超ろ過法に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
  1. 滅菌とは、物質中のすべての微生物を殺滅又は除去することをいい、滅菌の適否は、通例、無菌試験法で判定する。
  2. 滅菌法のーつであるガス法は、エチレンオキシド又はホルムアルデヒドなどのガスを用いて微生物を殺滅する方法をいう。
  3. 無菌操作法とは、熱に不安定な医薬品を滅菌しないまま、無菌箱又は無菌設備内で無菌的に処理する方法である。
  4. 超ろ過法とは、通例、メンブランフィルター、磁性フィルターなどを用いて微生物を除去する方法である。

  1 (a、b)   2 (a、c)   3 (a、d)
  4 (b、c)   5 (b、d)   6 (c、d)

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問178.次の製剤のうち、密封容器を用いることが日本薬局方で定められているものの組合せはどれか。
  a.エアゾール剤  b.硬膏剤  c.軟膏剤
  d.注射剤     e.点眼剤  f.眼軟膏剤

  1 (a、b)  2 (a、d)  3 (a、e)   4 (b、c)
  5 (c、d)   6 (d、e)   7 (d、f)   8 (e、f)

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問179. 次は各剤形の一般的な製造工程を示したものである。正しいものはどれか。ただし、秤量工程は省略してある。

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問180.日本薬局方に収載されている製剤に関連した試験法に関する次の記述の正誤について、正しい組合せはどれか。
  1. 溶出試験法には、回転バスケット法、パドル法、フロースルーセル法があり、試験に用いる方法は医薬品各条で規定されている。
  2. 崩壊試験法において、腸溶性の製剤に対しては第1液による試験を行い、試験に適合した場合、引き続き直ちに第2液による試験を行う。
  3. 含量均一性試験法において、個々の含量から判定値を計算し、その値と個々の含量との偏差(%)が限界値以内のときは適合とする。
      a b c
    1 正 正 誤
    2 誤 正 正
    3 正 誤 誤
    4 誤 誤 正
    5 正 誤 正
    6 誤 正 誤

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